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# Simvastatin

## Statine?

Statine

Älteres, weit verbreitetes Statin, als inaktives Lacton eingenommen, das die Leber in den Wirkstoff umwandelt; anfällig für CYP3A4-Interaktionen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[Statine](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/statine/)

**Target**
HMG-CoA-Reduktase

**Used for**
Sekundärprävention nach Myokardinfarkt

**Key effects**
Muskelschmerzen · Erhöhte Lebertransaminasen

**Monitor**
Leberenzyme zu Beginn

**ATC**
C10AA01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

✂**HMG-CoA-Reduktase**Simvastatin

ⓘ Der Kristall enthält Simvastatinsäure, die aktive Form mit geöffnetem Ring, nicht das eingenommene Lacton.

**Zielstruktur in 3D:** HMG-CoA-Reduktase. PDB-Struktur 1HW9 (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/1HW9) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Simvastatin ist ein Lacton-Prodrug, das zu seiner aktiven Beta-Hydroxysäure hydrolysiert wird, die die HMG-CoA-Reduktase kompetitiv hemmt. Weniger intrazelluläres Cholesterin erhöht über SREBP-2 die Zahl der LDL-Rezeptoren, und die Leber entfernt mehr LDL aus dem Blut. Laut Fachinformation wird es einmal täglich abends eingenommen.

- Das Lacton-Prodrug öffnet sich in der Leber zu Simvastatinsäure
- Die Säure blockiert die HMG-CoA-Reduktase: weniger Mevalonat
- Leberzellen bilden mehr LDL-Rezeptoren (SREBP-2)
- LDL sinkt, und atherosklerotische Ereignisse nehmen ab

## Indikationen

- Erhöhtes LDL-Cholesterin und kardiovaskuläre Prävention [Atherosklerose und Dyslipidämie →](https://durgical.com/de/krankheiten/atherosklerose-und-dyslipidamie/)
- Sekundärprävention nach Myokardinfarkt [Myokardinfarkt (Herzinfarkt) →](https://durgical.com/de/krankheiten/myokardinfarkt/)
- Sekundärprävention nach atherosklerotischem ischämischem Schlaganfall [Ischämischer Schlaganfall →](https://durgical.com/de/krankheiten/ischamischer-schlaganfall/)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Muskelschmerzen (Myalgie)
- Erhöhte Lebertransaminasen
- Verstopfung, Bauchschmerzen, Übelkeit
- Leichte Zunahme neu auftretender Typ-2-Diabetes-Fälle bei prädisponierten Menschen

### Schwer (selten, wichtig)

- Myopathie und Rhabdomyolyse; wahrscheinlicher bei höheren Dosen, interagierenden Arzneimitteln, Alter ab 65 Jahren, unkontrollierter Hypothyreose oder Nierenfunktionsstörung
- Leberschädigung (selten)

## Kontraindikationen

- Starke CYP3A4-Hemmer (Azol-Antimykotika, Makrolid-Antibiotika, einige antivirale Mittel, Nefazodon)
- Ciclosporin, Danazol oder Gemfibrozil
- Akutes Leberversagen oder dekompensierte Zirrhose
- Überempfindlichkeit gegen Simvastatin; es wird abgesetzt, sobald eine Schwangerschaft festgestellt wird

## Wichtige Wechselwirkungen

**Starke CYP3A4-Hemmer (Azol-Antimykotika, Makrolide wie Clarithromycin, HIV-Proteasehemmer)**
Starker Anstieg der Simvastatinspiegel und des Rhabdomyolyserisikos; kontraindiziert.

**Gemfibrozil, Ciclosporin und Danazol**
Erhöhen das Myopathierisiko; kontraindiziert.

**Verapamil, Diltiazem, Dronedaron, Amiodaron, Amlodipin, Ranolazin**
Erhöhen die Simvastatinspiegel, daher gelten niedrigere Höchstdosen.

**Grapefruitsaft**
Erhöht die Plasmaspiegel und das Myopathierisiko; wird gemieden.

## Was überwacht wird

- Lipidprofil vor Beginn und einige Wochen später
- Leberenzyme zu Beginn
- Kreatinkinase bei Muskelbeschwerden

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Oral; eine ausgeprägte First-Pass-Extraktion durch die Leber lässt weniger als 5 % in den großen Kreislauf gelangen.

**Verteilung**
Etwa 95 % an Plasmaproteine gebunden, mit der aktiven Säure.

**Metabolismus**
Wird zur aktiven Säure hydrolysiert; Metabolisierung durch CYP3A4.

**Elimination**
Etwa 60 % mit dem Stuhl und 13 % mit dem Urin.

## Merkhilfe

Simvastatin kommt verkleidet an, als geschlossener Lactonring, den die Leber demaskiert. Alles, was CYP3A4 blockiert, lässt zu viel davon zirkulieren, und der Muskel zahlt den Preis.

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Was bedeutet es, dass Simvastatin ein Prodrug ist?

Es wird als inaktives Lacton eingenommen; die Hydrolyse, großteils in der Leber, öffnet den Ring zu Simvastatinsäure, der Form, die die HMG-CoA-Reduktase hemmt.

## Warum erreicht so wenig Simvastatin den großen Kreislauf, und warum ist das akzeptabel?

Die Leber extrahiert den Großteil beim ersten Durchgang, sodass weniger als 5 % im Kreislauf verbleiben; die Leber ist der Ort, an dem es die Cholesterinsynthese hemmt.

## Warum werden die Simvastatindosen bei Patienten begrenzt, die zusätzlich Amlodipin oder Amiodaron einnehmen?

Beide Arzneimittel erhöhen die Simvastatinspiegel, indem sie seinen Abbau hemmen, was das Myopathierisiko erhöht.

## Verwandte Arzneimittel

- [Atorvastatin](https://durgical.com/de/pharmakologie/atorvastatin/)

## Verwandte Krankheiten

- [Atherosklerose und Dyslipidämie](https://durgical.com/de/krankheiten/atherosklerose-und-dyslipidamie/)
- [Myokardinfarkt (Herzinfarkt)](https://durgical.com/de/krankheiten/myokardinfarkt/)
- [Ischämischer Schlaganfall](https://durgical.com/de/krankheiten/ischamischer-schlaganfall/)

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [Simvastatin: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a692030.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - SIMVASTATIN- simvastatin tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=751b79c6-bba8-4d29-b69c-a2ac6453fec8) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH SIMVASTATIN](https://www.rcsb.org/structure/1HW9) (RCSB Protein Data Bank, 2001); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025).

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Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/simvastatin/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/simvastatin/