[Durgical](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) › [mTOR-Inhibitoren](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/mtor-inhibitoren/) › Sirolimus # Sirolimus ## mTOR-Inhibitoren? mTOR-Inhibitoren Transplantationsmittel (Rapamycin), das mTOR in T-Zellen blockiert. Erhöht das Cholesterin, bremst die Wundheilung; nach Lebertransplantation gemieden. Aktualisiert 1 Nov 2026 Auch genannt: Rapamycin ## Steckbrief **Group** [mTOR-Inhibitoren](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/mtor-inhibitoren/) **Target** mTOR (mechanistic target of rapamycin), über FKBP12 **Used for** Lymphangioleiomyomatose **Key effects** Periphere Ödeme · Hypertonie · Mundgeschwüre **Monitor** Sirolimus-Talspiegel · Lipide · Eiweiß im Urin **ATC** L04AH01 Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest. Auf dieser Seite - Grundlagen Wirkmechanismus - Indikationen - Nebenwirkungen - Kontraindikationen - Wichtige Wechselwirkungen - Was überwacht wird - Anwendung und Sicherheit - Schwangerschaft und Stillzeit - Pflege - Pharmakokinetik - Merkhilfe - Verwandte Arzneimittel - Lernen Testen Sie sich ## Wirkmechanismus ✂**mTOR (mechanistic target of rapamycin), über FKBP12**Sirolimus ⓘ Die Abbildung zeigt, wie Rapamycin (Sirolimus) menschliches FKBP12 und die FRB-Domäne von mTOR zusammenhält: Der Wirkstoff wirkt als molekularer Klebstoff zwischen den beiden Proteinen. **Zielstruktur in 3D:** mTOR (mechanistic target of rapamycin), über FKBP12. PDB-Struktur 1FAP (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/1FAP) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen Sirolimus bindet an FKBP12; der Komplex bindet an mTOR und hemmt dessen Aktivierung. mTOR leitet normalerweise Signale von IL-2 und anderen Wachstumsfaktoren an die Zellzyklusmaschinerie weiter. Ohne mTOR können T-Zellen nicht von der G1- in die S-Phase übergehen und proliferieren nicht, obwohl die Zytokinproduktion nicht wie bei Calcineurin-Inhibitoren blockiert wird. - Bindet in der T-Zelle an FKBP12 - Der Komplex bindet und blockiert mTOR - IL-2-Signale erreichen den Zellzyklus nicht mehr - T-Zellen verharren in G1 und proliferieren nicht ## Indikationen - Prophylaxe der Abstoßung nach Nierentransplantation - Lymphangioleiomyomatose ## Nebenwirkungen ### Häufig - Periphere Ödeme - Hohe Triglyzerid- und Cholesterinwerte - Hypertonie - Mundgeschwüre (Stomatitis) - Durchfall, Übelkeit und Bauchschmerzen - Anämie und niedrige Thrombozytenzahl ### Schwer (selten, wichtig) - Schwere Infektionen und Lymphome - Gestörte Wundheilung, Lymphozele und Wunddehiszenz - Erhöhte Sterblichkeit, Transplantatverlust und Leberarterienthrombose bei Lebertransplantation - Dehiszenz der Bronchialanastomose bei Lungentransplantation - Interstitielle Pneumonitis - Proteinurie; zusammen mit Calcineurin-Inhibitoren höheres Risiko einer thrombotischen Mikroangiopathie ## Kontraindikationen - Überempfindlichkeit gegen Sirolimus ## Wichtige Wechselwirkungen **Starke CYP3A4- oder P-Glykoprotein-Hemmer (Azol-Antimykotika, Clarithromycin) und Grapefruit** Starker Anstieg der Sirolimus-Spiegel. **Starke CYP3A4-Induktoren (Rifampicin)** Starker Abfall der Sirolimus-Spiegel. **Ciclosporin** Erhöht die Sirolimus-Spiegel; Sirolimus wird einige Stunden nach Ciclosporin eingenommen. **Lebendimpfstoffe** Während der Behandlung vermieden. ## Was überwacht wird - Sirolimus-Talspiegel - Lipide - Eiweiß im Urin - Kreatinin - Blutbild - Wundheilung und Lungensymptome ## Anwendung und Sicherheit - Orale Tabletten oder Lösung einmal täglich, konsequent entweder mit oder ohne Nahrung, und einige Stunden nach Ciclosporin. - Die Lösung zum Einnehmen wird nur mit Wasser oder Orangensaft in einem Glas- oder Kunststoffbecher verdünnt, nie mit Grapefruitsaft, und sofort getrunken. - Pflegende Personen vermeiden Haut- und Augenkontakt mit der Lösung zum Einnehmen. ## Schwangerschaft und Stillzeit Kann den Fetus schädigen; während der Behandlung und 12 Wochen nach der letzten Dosis wird eine hochwirksame Verhütung angewendet. ## Pflege - Talspiegel wie geplant abnehmen; Dosisänderungen zeigen sich erst mit Verzögerung in den Spiegeln. - Operationswunden kontrollieren und schlechte Heilung oder Flüssigkeitsansammlungen melden. - Lipidwerte prüfen und zu Ernährung und körperlicher Aktivität beraten. - Nach Husten oder Atemnot fragen. - Zu Sonnenschutz, Infektionszeichen und wirksamer Verhütung anleiten. ## Pharmakokinetik **Resorption** Oral eingenommen; die Spiegel schwanken und werden gemessen **Metabolismus** Über CYP3A4 in Darm und Leber; außerdem ein Substrat des P-Glykoproteins **Halbwertszeit** Lang, daher dauert es nach Dosisänderungen ein bis zwei Wochen bis zu einem neuen Fließgleichgewicht ## Merkhilfe Englische Eselsbrücke: SiROlimus is RApamycin: Es klebt FKBP12 an mTOR, friert den Zellzyklus in G1 ein und hinterlässt Fett im Blut und offene Wunden. ## Testen Sie sich Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage. ## Worin unterscheidet sich Sirolimus von Tacrolimus, obwohl beide an FKBP12 binden? Der Sirolimus-FKBP12-Komplex hemmt mTOR und blockiert so die Antwort auf IL-2 und das Fortschreiten des Zellzyklus; der Tacrolimus-Komplex hemmt Calcineurin und blockiert die IL-2-Bildung. ## Warum wird Sirolimus früh nach einer Lebertransplantation vermieden? Zusammen mit Tacrolimus oder Ciclosporin bei neuen Lebertransplantatempfängern war es mit Leberarterienthrombose, Transplantatverlust und erhöhter Sterblichkeit verbunden. ## Welcher Saft darf nie zum Verdünnen der Sirolimus-Lösung verwendet werden, und warum? Grapefruitsaft, weil er CYP3A4 hemmt und die Sirolimus-Spiegel erhöht. ## Verwandte Arzneimittel - [Tacrolimus](https://durgical.com/de/pharmakologie/tacrolimus/) - [Ciclosporin](https://durgical.com/de/pharmakologie/ciclosporin/) - [Everolimus](https://durgical.com/de/pharmakologie/everolimus/) [← Zurück zur Klasse: mTOR-Inhibitoren](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/mtor-inhibitoren/) Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen. Quellen: [Sirolimus: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a602026.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - SIROLIMUS solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f9843d49-0e16-4427-9cea-9f66f32b97f7) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L04AH01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [THE STRUCTURE OF THE IMMUNOPHILIN-IMMUNOSUPPRESSANT FKBP12-RAPAMYCIN COMPLEX INTERACTING WITH HUMAN FRAP](https://www.rcsb.org/structure/1FAP) (RCSB Protein Data Bank, 1997). ## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. Fehler melden Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken. --- Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/sirolimus/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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