[Durgical](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/de/durgipedia/) › [Pharmakologie](https://durgical.com/de/pharmakologie/) › [Calcineurin-Inhibitoren](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/calcineurin-inhibitoren/) › Tacrolimus # Tacrolimus ## Calcineurin-Inhibitoren? Calcineurin-Inhibitoren Das meistverwendete Mittel gegen Abstoßung nach Transplantationen. Blockiert die T-Zell-Aktivierung; Spiegel wird gemessen; Diabetes, Tremor, Nierenschäden. Aktualisiert 1 Nov 2026 Auch genannt: FK506 ## Steckbrief **Group** [Calcineurin-Inhibitoren](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/calcineurin-inhibitoren/) **Target** Calcineurin, über FKBP12 **Used for** Prävention der Abstoßung von Nieren- **Key effects** Tremor und Kopfschmerzen · Hypertonie · Hyperglykämie **Monitor** Tacrolimus-Talspiegel im Vollblut · Kreatinin **ATC** L04AD02 Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest. Auf dieser Seite - Grundlagen Wirkmechanismus - Indikationen - Nebenwirkungen - Kontraindikationen - Wichtige Wechselwirkungen - Was überwacht wird - Anwendung und Sicherheit - Schwangerschaft und Stillzeit - Pflege - Pharmakokinetik - Merkhilfe - Verwandte Arzneimittel - Verwandte Krankheiten - Lernen Testen Sie sich ## Wirkmechanismus ✂**Calcineurin, über FKBP12**Tacrolimus ⓘ Die Abbildung zeigt Tacrolimus (FK506), gebunden an humanes FKBP12, sein Immunophilin. Calcineurin, das der Komplex anschließend blockiert, ist in diesem Kristall nicht enthalten. **Zielstruktur in 3D:** Calcineurin, über FKBP12. PDB-Struktur 1FKF (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/1FKF) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen Tacrolimus ist ein Makrolid, das in T-Zellen an FKBP12 bindet. Der Tacrolimus-FKBP12-Komplex hemmt Calcineurin, sodass NFAT nicht dephosphoryliert wird und nicht in den Zellkern gelangen kann. IL-2- und andere Zytokingene bleiben abgeschaltet, und die T-Zell-Aktivierung wird blockiert. - Bindet in der T-Zelle an FKBP12 - Der Komplex blockiert Calcineurin - NFAT kann nicht in den Zellkern gelangen: kein IL-2 - T-Zell-Aktivierung und Abstoßung werden verhindert ## Indikationen - Prävention der Abstoßung von Nieren-, Leber- und Herztransplantaten - Fistelnder Morbus Crohn, manchmal, off label [Morbus Crohn →](https://durgical.com/de/krankheiten/morbus-crohn/) ## Nebenwirkungen ### Häufig - Tremor und Kopfschmerzen - Hypertonie - Hyperkaliämie und niedriges Magnesium - Durchfall und Übelkeit - Hyperglykämie ### Schwer (selten, wichtig) - Neu aufgetretener Diabetes nach Transplantation - Nephrotoxizität - Neurotoxizität: Krampfanfälle, Delir, posteriores reversibles Enzephalopathie-Syndrom - Schwere Infektionen und Malignome, einschließlich Lymphomen - QT-Verlängerung - Thrombotische Mikroangiopathie, isolierte aplastische Anämie der roten Reihe (Pure Red Cell Aplasia), Myokardhypertrophie ## Kontraindikationen - Überempfindlichkeit gegen Tacrolimus - Intravenöse Form: Überempfindlichkeit gegen Polyoxyl-60-hydriertes Rizinusöl ## Wichtige Wechselwirkungen **Starke CYP3A4-Hemmer (Ritonavir, Azol-Antimykotika, Clarithromycin) und Grapefruit** Starker Anstieg der Tacrolimusspiegel und Toxizität. **CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin)** Niedrigere Tacrolimusspiegel: Abstoßungsrisiko. **Ciclosporin** Nicht gemeinsam angewendet; das eine wird lange vor Beginn des anderen abgesetzt. **Sirolimus** Höheres Risiko für thrombotische Mikroangiopathie. **Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern oder das Kalium erhöhen** Additive QT-Verlängerung oder Hyperkaliämie. ## Was überwacht wird - Tacrolimus-Talspiegel im Vollblut - Kreatinin - Glucose - Kalium und Magnesium - Blutdruck - Neurologische Symptome ## Anwendung und Sicherheit - Orale Kapseln oder intravenöse Infusion; die intravenöse Gabe ist Patienten vorbehalten, die es nicht oral einnehmen können. - Verwechslungsgefahr: Tacrolimus mit sofortiger und mit verlängerter Freisetzung sind nicht austauschbar; Substitutionsfehler haben zu Abstoßung und Toxizität geführt. - Die intravenöse Form enthält ein Rizinusölderivat, das eine Anaphylaxie auslösen kann; der Patient wird engmaschig beobachtet. ## Schwangerschaft und Stillzeit Kann nach Transplantation fortgeführt werden, wenn der Nutzen das Risiko überwiegt; es passiert die Plazenta, und Neugeborene werden auf hohes Kalium und Nierenprobleme überwacht. ## Pflege - Talspiegel vor der Dosis abnehmen und den genauen Zeitpunkt dokumentieren. - Prüfen, dass der Patient jedes Mal dasselbe Präparat erhält: Formen mit sofortiger und mit verlängerter Freisetzung sind nicht austauschbar. - Glucose, Kalium und Kreatinin überwachen. - Nach Tremor, Kopfschmerzen, Verwirrtheit oder Krampfanfällen fragen. - Anleiten, Grapefruit zu meiden und neue Arzneimittel zu melden; Lebendimpfstoffe meiden. ## Pharmakokinetik **Resorption** Die orale Resorption ist unvollständig und variabel; auch intravenös gegeben **Verteilung** Reichert sich in den Erythrozyten an, daher wird Vollblut gemessen **Metabolismus** Umfangreich über CYP3A4 in Leber und Darm **Elimination** Fast vollständig über den Stuhl, als Metaboliten **Halbwertszeit** Lang und variabel; bei gesunden Probanden etwa 2 Tage ## Merkhilfe TACROlimus (englische Eselsbrücke): «Tremor» (Tremor), «Anti-rejection» (gegen Abstoßung), «Creatinine up» (Kreatinin steigt), «Raised glucose» (erhöhte Glucose), «Off-limits for grapefruit» (Grapefruit tabu). ## Testen Sie sich Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage. ## Was ist FKBP12, und warum ist es für Tacrolimus wichtig? Ein Immunophilin in T-Zellen; Tacrolimus muss zuerst daran binden, und erst der Tacrolimus-FKBP12-Komplex hemmt Calcineurin. ## Warum wird bei einem Nierentransplantierten unter Tacrolimus die Glucose kontrolliert? Tacrolimus kann nach der Transplantation einen neu auftretenden Diabetes verursachen. ## Warum dürfen Tacrolimus mit sofortiger und mit verlängerter Freisetzung niemals ausgetauscht werden? Sie sind nicht austauschbar; Substitutionsfehler haben zu falschen Spiegeln mit Transplantatabstoßung oder Toxizität geführt. ## Verwandte Arzneimittel - [Ciclosporin](https://durgical.com/de/pharmakologie/ciclosporin/) - [Sirolimus](https://durgical.com/de/pharmakologie/sirolimus/) - [Mycophenolatmofetil](https://durgical.com/de/pharmakologie/mycophenolatmofetil/) ## Verwandte Krankheiten - [Morbus Crohn](https://durgical.com/de/krankheiten/morbus-crohn/) [← Zurück zur Klasse: Calcineurin-Inhibitoren](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/calcineurin-inhibitoren/) Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen. Quellen: [Tacrolimus: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601117.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); [DailyMed - TACROLIMUS capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=54fcc518-21d9-44a8-9e2c-87ebc2b3e2e6) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L04AD02) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [ATOMIC STRUCTURE OF FKBP-FK506, AN IMMUNOPHILIN-IMMUNOSUPPRESSANT COMPLEX](https://www.rcsb.org/structure/1FKF) (RCSB Protein Data Bank, 1991). ## **Fehler entdeckt?** Wir verbessern die Inhalte laufend für die Community. Sagen Sie uns, was nicht stimmt, und unser Team prüft es. Fehler melden Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken. --- Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/tacrolimus/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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