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# Tamoxifen

## SERM?

Selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren (SERM)

Brustkrebstablette, die Östrogen in der Brust blockiert, in Uterus und Knochen aber wie Östrogen wirkt. Erhöht das Risiko für Gerinnsel und Uteruskrebs.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[Selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren (SERM)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/selektive-ostrogenrezeptor-modulatoren/)

**Target**
Östrogenrezeptor alpha (ERα)

**Used for**
Hormonrezeptorpositives Mammakarzinom

**Key effects**
Hitzewallungen · Übelkeit · Flüssigkeitsretention

**Monitor**
Thrombosezeichen · Augenuntersuchung auf Katarakt

**ATC**
L02BA01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

◎**Östrogenrezeptor alpha (ERα)**Tamoxifen

ⓘ Die Abbildung zeigt 4-Hydroxytamoxifen, einen aktiven Metaboliten von Tamoxifen, in der Ligandenbindungsdomäne des humanen ERα; seine Seitenkette hält Helix 12 aus der aktiven Position heraus.

**Zielstruktur in 3D:** Östrogenrezeptor alpha (ERα). PDB-Struktur 3ERT (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/3ERT) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Tamoxifen und seine aktiven Metaboliten binden den Östrogenrezeptor und konkurrieren mit Estradiol. Im Brustgewebe rekrutiert der Komplex keine Koaktivatoren, sodass östrogengesteuerte Gene abgeschaltet bleiben und rezeptorpositive Tumorzellen nicht mehr proliferieren. Im Endometrium, im Knochen und in der Leber verhält es sich als partieller Agonist; das erklärt die Endometriumverdickung, den erhaltenen Knochen nach der Menopause und die Veränderungen der Gerinnungsfaktoren.

- Leberenzyme bilden aktive Metaboliten
- Sie binden anstelle von Estradiol an den Östrogenrezeptor
- In der Brust bleibt der Rezeptor inaktiv: Das Tumorwachstum stoppt
- In Uterus und Knochen wirkt es teilweise wie Östrogen

## Indikationen

- Hormonrezeptorpositives Mammakarzinom, adjuvant oder metastasiert, bei Frauen und Männern [Brustkrebs (Mammakarzinom) →](https://durgical.com/de/krankheiten/brustkrebs/)
- Duktales Carcinoma in situ nach Operation und Bestrahlung, zur Senkung des Risikos eines invasiven Karzinoms [Brustkrebs (Mammakarzinom) →](https://durgical.com/de/krankheiten/brustkrebs/)
- Senkung des Brustkrebsrisikos bei Frauen mit hohem Risiko [Brustkrebs (Mammakarzinom) →](https://durgical.com/de/krankheiten/brustkrebs/)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Hitzewallungen
- Vaginaler Ausfluss oder vaginale Blutung
- Menstruationsveränderungen bei prämenopausalen Frauen
- Übelkeit
- Flüssigkeitsretention

### Schwer (selten, wichtig)

- Endometriumkarzinom und Uterussarkom
- Tiefe Venenthrombose und Lungenembolie
- Schlaganfall
- Katarakt
- Hyperkalzämie bei Patienten mit Knochenmetastasen

## Kontraindikationen

- Überempfindlichkeit gegen Tamoxifen
- Zur Risikosenkung oder beim duktalen Carcinoma in situ: frühere tiefe Venenthrombose oder Lungenembolie oder Bedarf an Cumarin-Antikoagulanzien

## Wichtige Wechselwirkungen

**Warfarin und andere Cumarin-Antikoagulanzien**
Deutlich stärkere gerinnungshemmende Wirkung; die Prothrombinzeit wird engmaschig kontrolliert.

**Letrozol**
Tamoxifen senkt die Letrozolspiegel.

**Anastrozol**
Die Kombination bringt keinen Nutzen und wird nicht angewendet.

**Zytotoxische Chemotherapie**
Höheres Risiko thromboembolischer Ereignisse.

## Was überwacht wird

- Gynäkologische Kontrollen und jede abnorme vaginale Blutung
- Thrombosezeichen: Beinschwellung, Brustschmerzen, Atemnot
- Augenuntersuchung auf Katarakt
- Regelmäßig Blutbild und Leberwerte
- Calcium bei Patienten mit Knochenmetastasen

## Anwendung und Sicherheit

- Orale Tablette oder Lösung, täglich zur gleichen Zeit.
- Gefährliches Arzneimittel: Zerbrochene Tabletten vorsichtig handhaben, besonders in der Schwangerschaft.

## Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; während der Behandlung und etwa zwei Monate danach wird eine Schwangerschaft mit nichthormonaler Verhütung vermieden.

## Pflege

- Die Patientin anleiten, jede abnorme vaginale Blutung, Beckenschmerzen oder Druckgefühl unverzüglich zu melden.
- Die Zeichen eines Gerinnsels und Schlaganfalls vermitteln: ein geschwollenes oder schmerzhaftes Bein, Brustschmerzen, plötzliche Atemnot, plötzliche Schwäche oder Sprachstörungen.
- Vor Beginn nach Warfarin und anderen Antikoagulanzien fragen.
- Hitzewallungen sind häufig; bei starker Ausprägung melden.
- Prämenopausale Frauen benötigen eine nichthormonale Verhütung.

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Oral eingenommen

**Metabolismus**
Leber, über CYP3A, CYP2C9 und CYP2D6, zu aktiven Metaboliten wie N-Desmethyltamoxifen

**Elimination**
Hauptsächlich über den Stuhl

**Halbwertszeit**
Etwa 5 bis 7 Tage; sein Hauptmetabolit etwa 2 Wochen

**Wirkeintritt und -dauer**
Das Steady State wird erst nach Wochen erreicht

## Merkhilfe

«TAMoxifen TAMes the breast but wakes the uterus» (englische Eselsbrücke: Tamoxifen zähmt die Brust, weckt aber den Uterus): blockiert in der Brust, stimuliert das Endometrium, lässt das Blut in den Venen gerinnen.

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Warum erhöht Tamoxifen das Risiko für ein Endometriumkarzinom?

Es ist im Endometrium ein partieller Östrogenagonist und regt daher das Endometriumwachstum an, während es Östrogen in der Brust blockiert.

## Was geschieht mit der INR, wenn Tamoxifen zu Warfarin hinzukommt?

Die gerinnungshemmende Wirkung nimmt deutlich zu, sodass die INR steigen kann und Blutungen wahrscheinlicher werden; die Prothrombinzeit wird engmaschig kontrolliert.

## Warum kann Tamoxifen bei prämenopausalen Frauen eingesetzt werden, Aromatasehemmer allein aber nicht?

Tamoxifen blockiert den Östrogenrezeptor unabhängig von der Östrogenquelle, auch beim Ovar; Aromatasehemmer allein können die ovarielle Östrogenbildung nicht stoppen.

## Eine Frau unter Tamoxifen hat plötzlich Schmerzen und eine Schwellung in einer Wade. Woran sollte man denken?

An eine tiefe Venenthrombose, eine bekannte schwere Nebenwirkung von Tamoxifen; sie erfordert eine dringende Abklärung.

## Verwandte Arzneimittel

- [Raloxifen](https://durgical.com/de/pharmakologie/raloxifen/)
- [Anastrozol](https://durgical.com/de/pharmakologie/anastrozol/)
- [Letrozol](https://durgical.com/de/pharmakologie/letrozol/)

## Verwandte Krankheiten

- [Brustkrebs (Mammakarzinom)](https://durgical.com/de/krankheiten/brustkrebs/)

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [Tamoxifen: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682414.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [DailyMed - TAMOXIFEN CITRATE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8c0eb763-420a-4106-ba56-526b53a7f72b) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L02BA01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [HUMAN ESTROGEN RECEPTOR ALPHA LIGAND-BINDING DOMAIN IN COMPLEX WITH 4-HYDROXYTAMOXIFEN](https://www.rcsb.org/structure/3ERT) (RCSB Protein Data Bank, 1999).

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