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# Theophyllin

## Methylxanthine?

Methylxanthine

Oraler Bronchodilatator bei Asthma und COPD mit geringer therapeutischer Breite und vielen Wechselwirkungen; Spiegelkontrollen beugen Toxizität vor.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[Methylxanthine](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/methylxanthine/)

**Target**
Adenosin-A2A-Rezeptor (und Phosphodiesterasen PDE3, PDE4)

**Used for**
Zusatzbehandlung bei chronischem Asthma

**Key effects**
Übelkeit · Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit

**Monitor**
Theophyllin-Serumkonzentration zu Beginn

**ATC**
R03DA04

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

◎**Adenosin-A2A-Rezeptor (und Phosphodiesterasen PDE3, PDE4)**Theophyllin

ⓘ Die Abbildung zeigt Theophyllin gebunden an den menschlichen Adenosin-A2A-Rezeptor (stabilisiertes Kristallkonstrukt); Theophyllin hemmt außerdem Phosphodiesterasen.

**Zielstruktur in 3D:** Adenosin-A2A-Rezeptor (und Phosphodiesterasen PDE3, PDE4). PDB-Struktur 5MZJ (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/5MZJ) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Theophyllin entspannt die glatte Bronchialmuskulatur hauptsächlich durch Hemmung von Phosphodiesterasen (PDE3 und, schwächer, PDE4), wodurch das zyklische AMP ansteigt. Außerdem blockiert es Adenosinrezeptoren, stimuliert das Atemzentrum und stärkt das Zwerchfell. Seine Nebenwirkungen beruhen auf denselben Wirkungen: Die PDE-Hemmung verursacht Tachykardie, Kopfschmerzen und Erbrechen, die Adenosinblockade Arrhythmien und Krampfanfälle. Seine Clearance über die Leber (überwiegend CYP1A2) schwankt stark zwischen Personen und ist sättigbar, sodass kleine Dosisänderungen große Änderungen des Serumspiegels bewirken können.

- Theophyllin hemmt Phosphodiesterasen in der Atemwegsmuskulatur
- Das zyklische AMP steigt, und der Muskel entspannt sich
- Die Adenosinrezeptor-Blockade stimuliert die Atmung
- Dieselben Wirkungen in Herz und Gehirn verursachen die Toxizität

## Indikationen

- Zusatzbehandlung bei chronischem Asthma [Asthma bronchiale →](https://durgical.com/de/krankheiten/asthma-bronchiale/)
- Chronische Atemwegsobstruktion bei COPD (Emphysem, chronische Bronchitis) [Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD) →](https://durgical.com/de/krankheiten/chronisch-obstruktive-lungenerkrankung/)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Übelkeit, Erbrechen und Magenbeschwerden
- Kopfschmerzen und Schlaflosigkeit
- Nervosität, Reizbarkeit und Tremor
- Herzklopfen und schneller Herzschlag
- Vermehrtes Wasserlassen

### Schwer (selten, wichtig)

- Toxizität: anhaltendes Erbrechen, Tachyarrhythmien, schwer beherrschbare Krampfanfälle
- Hypokaliämie, Hyperglykämie und Störungen des Säure-Basen-Haushalts bei Überdosierung
- Krampfanfälle oder Arrhythmie können das erste Zeichen sein, ohne vorherige Übelkeit

## Kontraindikationen

- Überempfindlichkeit gegen Theophyllin
- Äußerste Vorsicht bei aktivem peptischem Ulkus, Anfallsleiden und Tachyarrhythmien
- Vorsicht bei verminderter Clearance: Herzinsuffizienz, Lebererkrankung, hohes Alter, Fieber bei Virusinfekt, Hypothyreose

## Wichtige Wechselwirkungen

**CYP1A2-Hemmer: Ciprofloxacin, Erythromycin, Clarithromycin, Cimetidin, Fluvoxamin**
Verlangsamen die Theophyllin-Clearance und erhöhen die Spiegel bis in den toxischen Bereich

**Rauchen, Rifampicin, Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin, Johanniskraut**
Beschleunigen die Clearance und senken die Spiegel; beim Absetzen (auch beim Rauchstopp) steigen die Spiegel

**Lithium**
Theophyllin erhöht die Lithium-Clearance und kann dessen Wirkung abschwächen

**Benzodiazepine**
Theophyllin wirkt ihrer Sedierung entgegen (Adenosinantagonismus)

**Halothan und andere Mittel, die das Herz für Katecholamine sensibilisieren; Ketamin**
Höheres Risiko ventrikulärer Arrhythmien; Ketamin kann die Krampfschwelle senken

## Was überwacht wird

- Theophyllin-Serumkonzentration zu Beginn, nach Dosisänderungen, bei neuen interagierenden Arzneimitteln oder Erkrankungen und bei Verdacht auf Toxizität
- Herzfrequenz und -rhythmus
- Kalium und Glucose bei Toxizität
- Raucherstatus

## Anwendung und Sicherheit

- Retardtabletten werden im Ganzen geschluckt, nicht zerkleinert oder zerkaut
- Verschiedene Retardpräparate sind ohne Spiegelkontrolle nicht austauschbar
- Große Mengen Kaffee, Tee, Cola oder Schokolade verstärken die Methylxanthinwirkungen

## Schwangerschaft und Stillzeit

Theophyllin ist plazentagängig; seine Proteinbindung sinkt im dritten Trimenon, sodass Toxizität schon bei üblichen Gesamtspiegeln auftreten kann und die Überwachung engmaschiger ist.

## Pflege

- Nach Rauchen, neuen Arzneimitteln (besonders Antibiotika), Fieber sowie Herz- oder Lebererkrankung fragen
- Neue Übelkeit oder neues Erbrechen als mögliche Toxizität werten und einen Spiegel bestimmen
- Puls und Rhythmus überwachen; Herzklopfen melden
- Vermitteln, weder Präparat noch Dosis eigenmächtig zu wechseln und einen Rauchstopp zu melden

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Oral gut resorbiert; Retardformen glätten die Spiegel

**Verteilung**
Im Körperwasser verteilt, plazentagängig und geht in die Muttermilch über

**Metabolismus**
Leber, überwiegend CYP1A2, mit sättigbarer (nichtlinearer) Kinetik; ein kleiner Teil wird zu Coffein

**Halbwertszeit**
Schwankt stark mit Alter, Rauchen, Herz- und Lebererkrankung und interagierenden Arzneimitteln

## Merkhilfe

THEOphylline: Tight range, Heart races, Emesis first, Others interfere (CYP1A2) (englische Eselsbrücke: enge Breite, Herzrasen, zuerst Erbrechen, andere Arzneimittel stören über CYP1A2).

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Warum wird Theophyllin mit Serumspiegeln überwacht?

Seine therapeutische Breite ist gering und seine Clearance schwankt stark und ist sättigbar, sodass leicht toxische Spiegel erreicht werden.

## Welches Leberenzym metabolisiert Theophyllin, und welche zwei Arzneimittel hemmen es?

CYP1A2; Ciprofloxacin und Fluvoxamin (außerdem Cimetidin, Erythromycin).

## Was sind die gefährlichsten Zeichen einer Theophyllin-Toxizität?

Tachyarrhythmien und Krampfanfälle; Erbrechen ist oft das früheste Warnzeichen.

## Was geschieht mit den Theophyllinspiegeln, wenn ein Patient mit dem Rauchen aufhört?

Sie steigen, weil das Rauchen CYP1A2 induziert hatte.

## Welche molekularen Wirkungen erklären die Bronchodilatation durch Theophyllin?

Hemmung der Phosphodiesterase (mehr zyklisches AMP) plus Blockade der Adenosinrezeptoren.

## Verwandte Arzneimittel

- [Aminophyllin](https://durgical.com/de/pharmakologie/aminophyllin/)
- [Coffeincitrat](https://durgical.com/de/pharmakologie/coffeincitrat/)
- [Roflumilast](https://durgical.com/de/pharmakologie/roflumilast/)

## Verwandte Krankheiten

- [Asthma bronchiale](https://durgical.com/de/krankheiten/asthma-bronchiale/)
- [Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD)](https://durgical.com/de/krankheiten/chronisch-obstruktive-lungenerkrankung/)

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [DailyMed - THEOPHYLLINE tablet, extended release](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b0d5d1cd-c79b-4229-929c-2eb3e4f43298) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Theophylline: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a681006.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=R03DA04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.

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