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# Tolterodin

## Arzneimittel bei überaktiver Blase?

Arzneimittel bei überaktiver Blase

Antimuskarinikum für die überaktive Blase; sein aktiver Metabolit entsteht über CYP2D6, daher verändern Genetik und Begleitmedikation seine Spiegel.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[Arzneimittel bei überaktiver Blase](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/arzneimittel-bei-uberaktiver-blase/)

**Target**
Muskarinrezeptoren der Blase (M3)

**Used for**
Überaktive Blase mit Dranginkontinenz

**Key effects**
Mundtrockenheit · Kopfschmerzen · Verstopfung

**Monitor**
Geistiger Zustand und Schläfrigkeit

**ATC**
G04BD07

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

◎**Muskarinrezeptoren der Blase (M3)**Tolterodin

ⓘ Es gibt keine Struktur von Tolterodin, gebunden an seinen Rezeptor. Die Abbildung zeigt Tiotropium, einen anderen Muskarinantagonisten, in der Acetylcholin-Bindungstasche des M3-Rezeptors der Ratte, des Subtyps, der die Blase kontrahiert; beim Menschen ist die Tasche nahezu identisch.

**Zielstruktur in 3D:** Muskarinrezeptoren der Blase (M3). PDB-Struktur 4DAJ (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/4DAJ) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Tolterodin ist ein kompetitiver Antagonist von Acetylcholin an Muskarinrezeptoren. In der Leber wandelt CYP2D6 es in 5-Hydroxymethyl-Tolterodin (5-HMT) um, das ebenso aktiv ist. Blasenkontraktion und Speichelfluss sind beide muskarinerg, doch in Studien zeigte es eine gewisse Selektivität für die Blase gegenüber den Speicheldrüsen.

- CYP2D6 wandelt es in einen gleich aktiven Metaboliten um
- Beide blockieren die Muskarinrezeptoren des Detrusors
- Imperative Kontraktionen nehmen ab

## Indikationen

- Überaktive Blase mit Dranginkontinenz, Harndrang und Pollakisurie [Überaktive Blase und Dranginkontinenz →](https://durgical.com/de/krankheiten/uberaktive-blase-und-dranginkontinenz/)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Mundtrockenheit (häufigster Grund für den Abbruch)
- Kopfschmerzen
- Verstopfung (Obstipation)
- Bauchschmerzen
- Schwindel und Schläfrigkeit

### Schwer (selten, wichtig)

- Anaphylaxie und Angioödem
- Harnverhalt bei Auslassobstruktion
- QT-Verlängerung, stärker bei CYP2D6-Langsammetabolisierern

## Kontraindikationen

- Harnverhalt
- Magenretention
- Unkontrolliertes Engwinkelglaukom
- Überempfindlichkeit gegen Tolterodin oder Fesoterodin

## Wichtige Wechselwirkungen

**Fluoxetin und andere starke CYP2D6-Hemmer**
Die Tolterodinspiegel stiegen unter Fluoxetin etwa auf das Fünffache

**Starke CYP3A4-Hemmer (Ketoconazol, Itraconazol, Clarithromycin, Ritonavir)**
Höhere Spiegel; eine niedrigere Dosis wird verwendet

**Andere anticholinerge Arzneimittel**
Mehr Mundtrockenheit, Verstopfung, verschwommenes Sehen und Schläfrigkeit

## Was überwacht wird

- Leber- und Nierenfunktion vor der Dosiswahl
- Geistiger Zustand und Schläfrigkeit
- EKG bei QT-Risiko

## Anwendung und Sicherheit

- Retardkapseln werden unzerkaut geschluckt

## Schwangerschaft und Stillzeit

Keine Humandaten zur Schwangerschaft; Tierstudien zeigten bei üblichen Expositionen keinen Schaden.

## Pflege

- Andere Arzneimittel auf CYP2D6- und CYP3A4-Hemmer prüfen
- Vor dem Autofahren bei Schwindel oder Schläfrigkeit warnen
- Vorsicht bei Myasthenia gravis

## Pharmakokinetik

**Metabolismus**
Hepatisches CYP2D6 bildet das aktive 5-HMT; bei Langsammetabolisierern (Poor Metabolizers) übernimmt CYP3A4, und Tolterodin selbst steigt an

**Elimination**
Die Clearance ist bei Leberzirrhose deutlich geringer und bei schwerer Nierenerkrankung verändert, daher werden niedrigere Dosen verwendet

## Merkhilfe

Englische Eselsbrücke: TOLTERodin wird von CYP2D6 «TOLD» (gesagt), was es werden soll: sein aktiver Metabolit.

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Welches Enzym bildet den aktiven Metaboliten von Tolterodin?

CYP2D6, das 5-Hydroxymethyl-Tolterodin bildet.

## Warum erfordern CYP2D6-Langsammetabolisierer unter Tolterodin besondere Aufmerksamkeit?

Tolterodin selbst kumuliert, und der QT-Effekt ist ausgeprägter.

## Die Überempfindlichkeit gegen welches verwandte Arzneimittel ist ebenfalls eine Kontraindikation?

Fesoterodin, das in denselben aktiven Metaboliten umgewandelt wird.

## Verwandte Arzneimittel

- [Oxybutynin](https://durgical.com/de/pharmakologie/oxybutynin/)
- [Solifenacin](https://durgical.com/de/pharmakologie/solifenacin/)
- [Mirabegron](https://durgical.com/de/pharmakologie/mirabegron/)

## Verwandte Krankheiten

- [Überaktive Blase und Dranginkontinenz](https://durgical.com/de/krankheiten/uberaktive-blase-und-dranginkontinenz/)

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [DailyMed - TOLTERODINE TARTRATE- tolterodine capsule, extended release](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=db6e0b6d-0ce5-41d7-881f-881c11f530a4) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Tolterodine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a699026.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.

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Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/tolterodin/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/tolterodin/