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# Tolvaptan

## Vaptane?

Vasopressinrezeptor-Antagonisten (Vaptane)

Ein oraler V2-Rezeptorblocker, der freies Wasser entfernt und ein niedriges Natrium bei Herzinsuffizienz und SIADH anhebt. Beginn im Krankenhaus.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[Vasopressinrezeptor-Antagonisten (Vaptane)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/vasopressinrezeptor-antagonisten/)

**Target**
Vasopressin-V2-Rezeptor

**Key effects**
Durst und Mundtrockenheit · Häufiges Wasserlassen

**Monitor**
Volumenstatus und Flüssigkeitsbilanz · Leberwerte

**ATC**
C03XA01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

◎**Vasopressin-V2-Rezeptor**Tolvaptan

ⓘ Die Abbildung zeigt Tolvaptan gebunden an den humanen Vasopressin-V2-Rezeptor (mit einem Hilfs-Antikörperfragment, das zur Strukturaufklärung verwendet wurde).

**Zielstruktur in 3D:** Vasopressin-V2-Rezeptor. PDB-Struktur 9U81 (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/9U81) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Tolvaptan blockiert den V2-Rezeptor für Vasopressin (antidiuretisches Hormon) im Sammelrohr. Ohne dieses Signal werden keine Aquaporin-2-Wasserkanäle in die Zellmembran eingebaut, sodass freies Wasser mit verdünntem Urin ausgeschieden wird (Aquarese) und das Serumnatrium steigt.

- Tolvaptan blockiert den V2-Rezeptor im Sammelrohr
- Aquaporin-2-Kanäle bleiben außerhalb der Membran
- Freies Wasser geht mit verdünntem Urin verloren (Aquarese)
- Das Serumnatrium steigt

## Indikationen

- Klinisch relevante hypervolämische oder euvolämische Hyponatriämie, einschließlich bei Herzinsuffizienz und SIADH [Herzinsuffizienz →](https://durgical.com/de/krankheiten/herzinsuffizienz/)
- Verlangsamung des Nierenwachstums bei autosomal-dominanter polyzystischer Nierenerkrankung (ein eigenes, engmaschig überwachtes Produkt) [Autosomal-dominante polyzystische Nierenerkrankung →](https://durgical.com/de/krankheiten/autosomal-dominante-polyzystische-nierenerkrankung/)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Durst und Mundtrockenheit
- Häufiges Wasserlassen
- Schwäche
- Obstipation
- Erhöhter Blutzucker

### Schwer (selten, wichtig)

- Osmotische Demyelinisierung durch zu raschen Natriumanstieg: Dysarthrie, Mutismus, Dysphagie, Tetraparese, Krampfanfälle, Koma
- Leberschädigung
- Dehydratation und niedriger Blutdruck

## Kontraindikationen

- Hypovolämische Hyponatriämie
- Notwendigkeit, das Natrium wegen schwerer neurologischer Symptome dringend anzuheben
- Unfähigkeit, Durst wahrzunehmen oder darauf zu reagieren
- Starke CYP3A-Hemmer
- Anurie
- Polyzystische Nierenerkrankung außerhalb des speziellen Überwachungsprogramms

## Wichtige Wechselwirkungen

**Starke CYP3A-Hemmer (z. B. Ketoconazol, Clarithromycin)**
Deutlich höhere Tolvaptanspiegel; kontraindiziert

**Mäßig starke CYP3A-Hemmer und Grapefruitsaft**
Höhere Spiegel; vermieden

**Starke CYP3A-Induktoren**
Niedrigere Spiegel und geringere Wirkung; vermieden

**Hypertone Kochsalzlösung**
Gefahr einer zu raschen Natriumkorrektur; gemeinsame Anwendung nicht empfohlen

## Was überwacht wird

- Serumnatrium häufig zu Beginn und bei Dosisänderungen
- Volumenstatus und Flüssigkeitsbilanz
- Leberwerte
- Neurologischer Status

## Anwendung und Sicherheit

- Beginn und Wiederbeginn nur im Krankenhaus, wo das Serumnatrium häufig kontrolliert werden kann.
- Am ersten Tag wird eine Flüssigkeitsbeschränkung vermieden; die Patienten trinken nach Durstgefühl.
- Die Anwendung bei Hyponatriämie ist wegen des Leberrisikos zeitlich begrenzt.

## Schwangerschaft und Stillzeit

Die Daten beim Menschen reichen nicht aus, um das Risiko zu beurteilen; nur anwenden, wenn der Nutzen es rechtfertigt.

## Pflege

- Das Serumnatrium wie angeordnet kontrollieren, am ersten Tag häufig; einen schnellen Anstieg sofort melden.
- Auf neurologische Veränderungen achten: Sprech- oder Schluckstörungen, Schwäche, Benommenheit.
- Sicherstellen, dass der Patient Durst wahrnehmen kann und Wasser in Reichweite hat.
- Auf Zeichen einer Leberschädigung achten: Müdigkeit, dunkler Urin, Ikterus, Schmerzen im rechten Oberbauch.
- Aufklären: Grapefruitsaft meiden, die Einnahme nicht eigenmächtig beenden und wieder aufnehmen.

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Oral resorbiert; Grapefruitsaft erhöht die Spiegel

**Metabolismus**
Über CYP3A

**Wirkeintritt und -dauer**
Die wasserausscheidende und natriumanhebende Wirkung beginnt innerhalb von 2 bis 4 Stunden

## Merkhilfe

TolVAPtan lässt Wasser «verdampfen» (englische Eselsbrücke, vaporise = verdampfen): Es schließt die Aquaporin-Tür und lässt Wasser hinaus, nicht Salz; langsam vorgehen, sonst zahlt das Gehirn.

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Wie hebt Tolvaptan das Serumnatrium an?

Es blockiert den V2-Rezeptor, sodass keine Aquaporin-2-Kanäle eingebaut werden und freies Wasser mit dem Urin verloren geht (Aquarese).

## Warum wird Tolvaptan im Krankenhaus begonnen?

Das Natrium kann zu schnell steigen und eine osmotische Demyelinisierung verursachen; häufige Natriumkontrollen sind nötig.

## Welche Patienten dürfen kein Tolvaptan erhalten?

Patienten mit hypovolämischer Hyponatriämie, Patienten, die Durst nicht wahrnehmen oder nicht darauf reagieren können, Patienten unter starken CYP3A-Hemmern und Patienten mit Anurie.

## Verwandte Arzneimittel

- [Furosemid](https://durgical.com/de/pharmakologie/furosemid/)

## Verwandte Krankheiten

- [Herzinsuffizienz](https://durgical.com/de/krankheiten/herzinsuffizienz/)
- [Autosomal-dominante polyzystische Nierenerkrankung](https://durgical.com/de/krankheiten/autosomal-dominante-polyzystische-nierenerkrankung/)

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [DailyMed - TOLVAPTAN tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d9fd11d0-4269-12fb-95cf-b3c11d75e479) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Tolvaptan (low blood sodium): MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a609033.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C03XA01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [RCSB PDB - 9U81: Cryo-EM structure of tolvaptan-bound human vasopressin V2 receptor complex with Fab](https://www.rcsb.org/structure/9U81) (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.

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