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# Topotecan

## Topoisomerase-Inhibitoren?

Topoisomerase-Inhibitoren

## Hochrisiko?

Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Camptothecin, das die Topoisomerase I festhält. Bei Rezidiv von Ovarial- und kleinzelligem Lungenkrebs und bei Zervixkarzinom; Risiko: schwere Myelosuppression.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[Topoisomerase-Inhibitoren](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/topoisomerase-inhibitoren/)

**Target**
DNA-Topoisomerase I

**Used for**
Kleinzelliges Lungenkarzinom

**Key effects**
Neutropenie · Übelkeit · Müdigkeit und Atemnot

**Monitor**
Nierenfunktion · Fieber mit Bauchschmerzen

**ATC**
L01CE01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten
- Was die Markierungen bedeuten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

✂**DNA-Topoisomerase I**Topotecan

ⓘ Der Kristall zeigt Topotecan, eingeschoben zwischen DNA-Basenpaare an der Schnittstelle der menschlichen Topoisomerase I.

**Zielstruktur in 3D:** DNA-Topoisomerase I. PDB-Struktur 1K4T (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/1K4T) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Topotecan bindet den Topoisomerase-I-DNA-Komplex und verhindert die Religation des Einzelstrangbruchs. Replikationsenzyme, die auf den fixierten Komplex treffen, erzeugen DNA-Doppelstrangschäden, die Säugetierzellen nicht effizient reparieren können.

- Topotecan bindet den Topoisomerase-I-DNA-Komplex
- Der Einzelstrangbruch wird nicht wieder verschlossen
- Die Replikation macht daraus einen Doppelstrangbruch

## Indikationen

- Metastasiertes Ovarialkarzinom nach Progression unter vorheriger Chemotherapie. [Ovarialkarzinom →](https://durgical.com/de/krankheiten/ovarialkarzinom/)
- Kleinzelliges Lungenkarzinom, platinsensible Erkrankung, die rezidiviert. [Lungenkrebs (Bronchialkarzinom) →](https://durgical.com/de/krankheiten/lungenkrebs/)
- Zervixkarzinom im Stadium IV-B, rezidivierend oder persistierend, mit Cisplatin. [Zervixkarzinom →](https://durgical.com/de/krankheiten/zervixkarzinom/)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Neutropenie, Thrombozytopenie und Anämie
- Übelkeit, Erbrechen und Durchfall
- Müdigkeit und Atemnot

### Schwer (selten, wichtig)

- Schwere Myelosuppression mit Sepsis (Boxed Warning)
- Neutropenische Enterokolitis (Typhlitis), die tödlich verlaufen kann
- Interstitielle Lungenerkrankung
- Schwere Paravasatschäden

## Kontraindikationen

- Schwere Überempfindlichkeit gegen Topotecan in der Vorgeschichte
- Der erste Zyklus wird nur bei ausreichenden Neutrophilen- und Thrombozytenwerten gegeben

## Wichtige Wechselwirkungen

**Cisplatin**
Beim Zervixkarzinom zusammen eingesetzt; die Knochenmarksuppression addiert sich, einschließlich schwerer Anämie.

**Andere myelosuppressive Arzneimittel oder Strahlentherapie**
Additive Knochenmarktoxizität.

## Was überwacht wird

- Häufige Blutbildkontrollen während jedes Zyklus
- Nierenfunktion (Dosisanpassung)
- Fieber mit Bauchschmerzen (Typhlitis) und Atemsymptome

## Anwendung und Sicherheit

- Wird als intravenöse Infusion gegeben; die Einstichstelle wird beobachtet, ein Paravasat sofort gestoppt und behandelt.
- Die Nierenfunktion wird vor der Zubereitung geprüft, weil die Dosis davon abhängt.
- Gefährlicher Arzneistoff: Zubereitung und Gabe nach den Verfahren für den Umgang mit gefährlichen Arzneimitteln (undurchlässige Handschuhe, kein Hautkontakt), Entsorgung als zytotoxischer Abfall.

## Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen (im Tierversuch embryoletal und teratogen); während der Behandlung wird wirksam verhütet.

## Pflege

- Unabhängige Doppelkontrolle von Wirkstoff, Patient, Applikationsweg und Zyklus vor der Gabe (Hochrisikoarzneimittel).
- Vor jedem Zyklus ausreichende Neutrophilen- und Thrombozytenwerte bestätigen.
- Fieber mit Bauchschmerzen sofort melden (neutropenische Enterokolitis).
- Aufklärung: Fieber, Schüttelfrost, Halsschmerzen, Blutungen oder blaue Flecken sofort melden.

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Intravenöse Infusion.

**Verteilung**
Etwa ein Drittel ist an Plasmaproteine gebunden.

**Metabolismus**
Sein aktiver Laktonring öffnet sich pH-abhängig und reversibel zu einer inaktiven Hydroxysäure-Form.

**Elimination**
Hauptsächlich über den Urin; bei Niereninsuffizienz wird die Dosis reduziert.

**Halbwertszeit**
Etwa 2 bis 3 Stunden.

## Merkhilfe

TOPOtecan und Irinotecan enden beide auf «-tecan»: «TEC» steht für «Topo I, Every Cut stays open» (englische Eselsbrücke: Topo I, jeder Schnitt bleibt offen). Topotecan trifft das Knochenmark, Irinotecan den Darm.

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Welches Enzym hemmt Topotecan?

Topoisomerase I.

## Was besagt die Boxed Warning von Topotecan?

Schwere Myelosuppression; der erste Zyklus wird nur bei ausreichenden Ausgangswerten von Neutrophilen und Thrombozyten gegeben.

## Warum wird die Topotecan-Dosis bei Niereninsuffizienz reduziert?

Es wird hauptsächlich über den Urin ausgeschieden, sodass Exposition und Knochenmarktoxizität steigen.

## Verwandte Arzneimittel

- [Irinotecan](https://durgical.com/de/pharmakologie/irinotecan/)
- [Etoposid](https://durgical.com/de/pharmakologie/etoposid/)
- [Cisplatin](https://durgical.com/de/pharmakologie/cisplatin/)

## Verwandte Krankheiten

- [Ovarialkarzinom](https://durgical.com/de/krankheiten/ovarialkarzinom/)
- [Lungenkrebs (Bronchialkarzinom)](https://durgical.com/de/krankheiten/lungenkrebs/)
- [Zervixkarzinom](https://durgical.com/de/krankheiten/zervixkarzinom/)

## Was die Markierungen bedeuten

**Hochrisiko**
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [DailyMed - TOPOTECAN HYDROCHLORIDE injection, powder, lyophilized, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b6019088-cd94-43b4-b5ce-ba20b6b8021e) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01CE01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.

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Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/topotecan/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/topotecan/