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# Zaleplon

## Hypnotika?

Z-Substanzen (Hypnotika)

Ultrakurz wirksames Z-Hypnotikum: verkürzt die Einschlafzeit, ohne längeren Gesamtschlaf. Kann komplexe Schlafhandlungen wie Autofahren im Schlaf auslösen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

## Steckbrief

**Group**
[Z-Substanzen (Hypnotika)](https://durgical.com/de/pharmakologie/klassen/z-substanzen/)

**Target**
GABA-A-Rezeptor (α1-haltig), Benzodiazepin-Bindungsstelle

**Key effects**
Kopfschmerzen und Schwindel · Somnolenz · Übelkeit

**Monitor**
Einschlafen und Wachheit am Folgetag

**ATC**
N05CF03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Auf dieser Seite

- Grundlagen Wirkmechanismus
- Indikationen
- Nebenwirkungen
- Kontraindikationen
- Wichtige Wechselwirkungen
- Was überwacht wird
- Anwendung und Sicherheit
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pflege
- Pharmakokinetik
- Merkhilfe
- Verwandte Arzneimittel
- Verwandte Krankheiten

- Lernen Testen Sie sich

## Wirkmechanismus

◎**GABA-A-Rezeptor (α1-haltig), Benzodiazepin-Bindungsstelle**Zaleplon

ⓘ Die Abbildung zeigt Zolpidem, ein anderes Z-Hypnotikum, im humanen GABA-A-Rezeptor; Zaleplon wirkt an derselben Benzodiazepin-Bindungsstelle.

**Zielstruktur in 3D:** GABA-A-Rezeptor (α1-haltig), Benzodiazepin-Bindungsstelle. PDB-Struktur 8DD2 (RCSB PDB, gemeinfrei). [Struktur in der RCSB PDB ansehen](https://www.rcsb.org/structure/8DD2) · Zum Drehen ziehen · zum Zoomen auseinanderziehen

Zaleplon ist ein Nicht-Benzodiazepin (ein Pyrazolopyrimidin), das an die Benzodiazepin-Bindungsstelle α1-haltiger GABA-A-Rezeptoren bindet (die Omega-1-Stelle). Es verstärkt den durch GABA ausgelösten Chloridstrom. Seine sehr kurze Wirkung verkürzt die Einschlafzeit, verlängert aber nicht den Gesamtschlaf.

- Bindet an α1-haltige GABA-A-Rezeptoren (Omega-1-Stelle)
- Der Chloridstrom durch GABA wird stärker
- Der Schlaf setzt früher ein; die Wirkung endet innerhalb von Stunden

## Indikationen

- Kurzzeitbehandlung von Schlaflosigkeit mit Einschlafstörungen [Insomnie (Schlafstörung) →](https://durgical.com/de/krankheiten/insomnie/)

## Nebenwirkungen

### Häufig

- Kopfschmerzen und Schwindel
- Somnolenz
- Übelkeit
- Amnesie und Kribbeln

### Schwer (selten, wichtig)

- Komplexe Schlafhandlungen (Autofahren im Schlaf, Schlafwandeln) ohne volle Wachheit
- Gestörtes Denken und sich verschlechternde Depression mit Suizidgedanken
- Angioödem und Anaphylaxie

## Kontraindikationen

- Überempfindlichkeit gegen Zaleplon

## Wichtige Wechselwirkungen

**Alkohol und andere ZNS-dämpfende Substanzen**
Additive Sedierung und Beeinträchtigung

**Cimetidin**
Höhere Zaleplonspiegel; niedrigere Anfangsdosis

**Rifampicin (starker CYP3A4-Induktor)**
Deutlich niedrigere Zaleplonspiegel

## Was überwacht wird

- Einschlafen und Wachheit am Folgetag
- Ungewöhnliches nächtliches Verhalten und Stimmung

## Anwendung und Sicherheit

- Oral unmittelbar vor dem Zubettgehen eingenommen oder nachdem man im Bett nicht einschlafen konnte
- Nicht mit oder direkt nach einer schweren, fettreichen Mahlzeit
- Kontrollierte Substanz (Schedule IV in den USA)

## Schwangerschaft und Stillzeit

Es gibt keine Studien bei Schwangeren, und die Anwendung wird nicht empfohlen; in der Stillzeit wird es gemieden.

## Pflege

- Vor der Gabe prüfen, ob eine volle Nacht im Bett möglich ist
- Nach Alkohol und anderen Sedativa fragen
- Vermitteln, Autofahren im Schlaf oder andere Handlungen ohne volle Wachheit zu melden
- Neu beurteilen, wenn die Schlaflosigkeit nach 7 bis 10 Tagen anhält

## Pharmakokinetik

**Resorption**
Bioverfügbarkeit etwa 30 %; eine schwere, fettreiche Mahlzeit verzögert die Resorption und senkt den Spitzenspiegel

**Metabolismus**
Vorwiegend durch Aldehydoxidase, mit geringerer Beteiligung von CYP3A4

**Halbwertszeit**
Etwa 1 Stunde

## Merkhilfe

Zaleplon: «Z-one-hour» (englische Eselsbrücke: Z-eine-Stunde) – das kürzeste Z-Hypnotikum: hilft beim Einschlafen, nicht beim Durchschlafen.

## Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

## Warum verlängert Zaleplon die Gesamtschlafzeit nicht?

Seine Halbwertszeit beträgt etwa eine Stunde, daher hilft es nur beim Einschlafen.

## Welches Enzym verstoffwechselt Zaleplon hauptsächlich?

Aldehydoxidase (CYP3A4 spielt eine geringere Rolle).

## Welche Bindungsstelle einer GABA-A-Untereinheit bevorzugt es?

Die α1-Benzodiazepin-Bindungsstelle (Omega-1).

## Verwandte Arzneimittel

- [Zolpidem](https://durgical.com/de/pharmakologie/zolpidem/)
- [Eszopiclon](https://durgical.com/de/pharmakologie/eszopiclon/)
- [Suvorexant](https://durgical.com/de/pharmakologie/suvorexant/)
- [Flumazenil](https://durgical.com/de/pharmakologie/flumazenil/)

## Verwandte Krankheiten

- [Insomnie (Schlafstörung)](https://durgical.com/de/krankheiten/insomnie/)

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: [DailyMed - ZALEPLON capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2f44db39-e1d9-451e-ba31-e4b10366a430) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N05CF03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Repräsentatives Modell, nur zu Lernzwecken.

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Source: https://durgical.com/de/pharmakologie/zaleplon/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/de/pharmakologie/zaleplon/