[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-cinasas/) › Afatinib # Afatinib ## Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)? Inhibidores de cinasas (oncología dirigida) ## Alto riesgo? Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos. Inhibidor irreversible de segunda generación de EGFR, HER2 y HER4 para el cáncer de pulmón con EGFR mutado; diarrea y erupción frecuentes, a veces graves. Actualizado 1 nov 2026 También llamado: BIBW2992 ## Ficha rápida **Grupo** [Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-cinasas/) **Diana** Dominio tirosina cinasa del EGFR **Para qué** Primera línea del cáncer de pulmón **Efectos clave** Diarrea · Erupción acneiforme · Llagas en la boca **Vigilar** Frecuencia de deposiciones e hidratación · Piel y uñas **ATC** L01EB03 Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente. En esta página - Lo básico Mecanismo de acción - Indicaciones - Farmacocinética - Clínica Qué significan las etiquetas - Seguridad Efectos adversos - Contraindicaciones - Interacciones clave - Qué se vigila - Administración y seguridad - Embarazo y lactancia - Cuidados de enfermería - Estudio Para recordar - Póngase a prueba - Conexiones Conexiones ## Mecanismo de acción ✂**Dominio tirosina cinasa del EGFR**Afatinib ⓘ El cristal muestra el afatinib en el bolsillo del ATP del dominio cinasa del EGFR humano, donde forma un enlace covalente. **Diana en 3D:** Dominio tirosina cinasa del EGFR. Estructura PDB 4G5J (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4G5J) · Arrastre para girar · pellizque para acercar El afatinib se une de forma covalente a los dominios cinasa de EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) y HER4 (ErbB4) y bloquea de forma irreversible su autofosforilación, apagando la señal de la familia ErbB. Es más activo en tumores de pulmón con mutaciones activadoras del EGFR no resistentes; como también bloquea el EGFR normal de piel e intestino, la erupción y la diarrea son frecuentes. - Entra al bolsillo del ATP de EGFR, HER2 y HER4 - Forma un enlace covalente e irreversible - Se detienen la autofosforilación y la señal ErbB - También afecta el EGFR normal: erupción y diarrea ## Indicaciones - Primera línea del cáncer de pulmón de células no pequeñas metastásico con mutaciones del EGFR no resistentes; también el escamoso tras quimioterapia con platino. [Cáncer de pulmón →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-pulmon/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Diarrea - Erupción acneiforme, piel seca, prurito - Llagas en la boca (estomatitis) - Inflamación del pliegue ungueal (paroniquia) - Falta de apetito, náuseas, vómito ### Graves (raros, importantes) - Diarrea grave con deshidratación e insuficiencia renal - Reacciones cutáneas ampollosas y exfoliativas - Enfermedad pulmonar intersticial - Hepatotoxicidad, a veces mortal - Perforación gastrointestinal - Queratitis ## Contraindicaciones - La ficha técnica no indica contraindicaciones absolutas ## Interacciones clave **Inhibidores de la glucoproteína P (p. ej., ritonavir, verapamilo, ketoconazol)** Aumentan la exposición y la toxicidad del afatinib. **Inductores de la glucoproteína P (p. ej., rifampicina, carbamazepina, hipérico)** Reducen la exposición al afatinib. ## Qué se vigila - Frecuencia de deposiciones e hidratación; función renal y electrolitos si hay diarrea - Piel y uñas - Pruebas hepáticas - Tos o disnea nuevas - Dolor o enrojecimiento ocular ## Administración y seguridad - Oral; se traga entero a la misma hora cada día. - Verifique bien el nombre: los inhibidores de cinasa con nombres parecidos en «-tinib» no son intercambiables. - Se toma en ayunas: al menos una hora antes o dos horas después de comer. ## Embarazo y lactancia Puede dañar al feto; se usa anticoncepción eficaz y se evita la lactancia. ## Cuidados de enfermería - Asegúrese de que haya un antidiarreico disponible y de que el paciente sepa cuándo usarlo y cuándo consultar. - Controle hidratación, peso y función renal si la diarrea persiste. - Revise piel, boca y pliegues ungueales; aconseje cuidado suave de la piel y protección solar. - Educación: consultar por diarrea intensa, erupción con ampollas, disnea nueva o dolor ocular; usar anticoncepción. ## Farmacocinética **Absorción** Oral; se toma al menos una hora antes o dos horas después de una comida. **Distribución** Muy unido a proteínas plasmáticas. **Metabolismo** Poco metabolismo enzimático; forma aductos covalentes con proteínas. Es sustrato de la glucoproteína P. **Eliminación** Sobre todo por las heces. **Vida media** Unas 37 horas. ## Para recordar «El AFAtinib agarra para siempre» (covalente): EGFR + HER2 + HER4. Agarre más fuerte, más toxicidad intestinal y cutánea. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿En qué se diferencia la unión del afatinib de la del erlotinib? El afatinib se une de forma covalente e irreversible (y bloquea también HER2 y HER4); el erlotinib se une de forma reversible. ## ¿Los inhibidores de qué transportador elevan los niveles de afatinib? De la glucoproteína P. ## ¿Qué efecto frecuente del afatinib puede llevar a insuficiencia renal? La diarrea grave con deshidratación. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/afatinib/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) ## Qué significan las etiquetas **Alto riesgo** Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos. ## Conexiones ## Fármacos relacionados 3 - [Erlotinib](https://durgical.com/farmacologia/erlotinib/) - [Gefitinib](https://durgical.com/farmacologia/gefitinib/) - [Osimertinib](https://durgical.com/farmacologia/osimertinib/) ## Enfermedades relacionadas 1 - [Cáncer de pulmón](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-pulmon/) [← Volver al grupo: Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-cinasas/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - AFATINIB- afatinib tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ec5b9e00-3eab-4dbd-9bb3-75865b1af485) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EB03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/afatinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/afatinib/