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# Alosetrón

## Fármacos para el síndrome de intestino irritable?

Fármacos para el síndrome de intestino irritable

Un bloqueador 5-HT3 para mujeres con SII con diarrea grave que no ha respondido a otros tratamientos. Puede causar colitis isquémica y estreñimiento grave.

Actualizado 1 nov 2026

## Ficha rápida

**Grupo**
[Fármacos para el síndrome de intestino irritable](https://durgical.com/farmacologia/grupos/farmacos-para-el-sindrome-de-intestino-irritable/)

**Diana**
Receptor 5-HT3 (canal catiónico activado por ligando) de las neuronas entéricas

**Efectos clave**
Estreñimiento · Molestia y dolor abdominal · Náuseas

**Vigilar**
Hábito intestinal · Sangrado rectal

**ATC**
A03AE01

Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.

En esta página

- Lo básico Mecanismo de acción
- Indicaciones
- Farmacocinética

- Seguridad Efectos adversos
- Contraindicaciones
- Interacciones clave
- Qué se vigila
- Administración y seguridad
- Embarazo y lactancia
- Cuidados de enfermería

- Estudio Para recordar
- Póngase a prueba

- Conexiones Conexiones

## Mecanismo de acción

⇅**Receptor 5-HT3 (canal catiónico activado por ligando) de las neuronas entéricas**Alosetrón

ⓘ La figura muestra el alosetrón unido al receptor 5-HT3A de ratón, muy parecido al canal humano.

**Diana en 3D:** Receptor 5-HT3 (canal catiónico activado por ligando) de las neuronas entéricas. Estructura PDB 6W1J (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6W1J) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

El alosetrón es un antagonista potente y selectivo del receptor 5-HT3. Los receptores 5-HT3 son canales catiónicos de las neuronas entéricas que, activados por la serotonina, influyen en el dolor visceral, el tránsito colónico y la secreción. Al bloquearlos modula el sistema nervioso entérico: el tránsito se enlentece y ceden la urgencia y el dolor. Un enlentecimiento excesivo explica el estreñimiento, y la disminución del flujo colónico en algunos pacientes explica la colitis isquémica.

- El alosetrón bloquea los canales 5-HT3 de las neuronas entéricas
- Menos despolarización neuronal en la pared intestinal
- El tránsito colónico se enlentece; ceden la urgencia y el dolor

## Indicaciones

- Síndrome de intestino irritable grave con predominio de diarrea en mujeres, crónico, con otras causas descartadas y sin respuesta al tratamiento convencional [Síndrome de intestino irritable →](https://durgical.com/enfermedades/sindrome-de-intestino-irritable/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Estreñimiento, el efecto más frecuente
- Molestia y dolor abdominal
- Náuseas
- Flatulencia

### Graves (raros, importantes)

- Colitis isquémica: sangrado rectal, diarrea con sangre, dolor abdominal nuevo o peor (advertencia en recuadro)
- Complicaciones graves del estreñimiento: obstrucción, íleo, impactación, megacolon tóxico, perforación

## Contraindicaciones

- Iniciarlo en una paciente con estreñimiento
- Antecedente de estreñimiento crónico o grave, obstrucción intestinal, estenosis, megacolon tóxico, perforación o adherencias
- Colitis isquémica, circulación intestinal alterada, tromboflebitis o estado de hipercoagulabilidad
- Enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa, diverticulitis
- Insuficiencia hepática grave; uso con fluvoxamina

## Interacciones clave

**Fluvoxamina (inhibidor potente del CYP1A2)**
Concentraciones mucho más altas y vida media más larga; contraindicado

**Inhibidores moderados del CYP1A2 (fluoroquinolonas, cimetidina)**
Probables concentraciones más altas; se evitan salvo necesidad

**Inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, inhibidores de proteasa)**
Mayor exposición; se usan con precaución

**Fármacos que enlentecen el intestino (opioides, anticolinérgicos)**
Más riesgo de estreñimiento grave

## Qué se vigila

- Hábito intestinal: el estreñimiento obliga a suspender de inmediato
- Sangrado rectal, diarrea con sangre o dolor abdominal nuevo
- Control de los síntomas tras las primeras semanas

## Administración y seguridad

- Comprimido oral; se empieza con dosis baja y se suspende si los síntomas no se controlan tras unas semanas con la dosis completa.
- No se reinicia tras una colitis isquémica.
- Las personas mayores, frágiles o con fármacos que enlentecen el intestino tienen más riesgo de complicaciones por estreñimiento.

## Embarazo y lactancia

Los datos en humanos no bastan para definir un riesgo; los estudios en animales no mostraron daño en el desarrollo.

## Cuidados de enfermería

- Preguntar por estreñimiento, obstrucción intestinal previa, EII, diverticulitis, trastornos de la coagulación y enfermedad hepática antes de empezar.
- Revisar la lista de medicamentos en busca de fluvoxamina y otros inhibidores del CYP1A2.
- Enseñar a la paciente a suspender el fármaco y llamar de inmediato si hay estreñimiento, sangrado rectal, diarrea con sangre o dolor creciente.
- Entregar y explicar la guía del medicamento.

## Farmacocinética

**Absorción**
Se absorbe rápido por vía oral; los alimentos reducen algo la absorción

**Metabolismo**
Sobre todo hepático por CYP1A2, con menor aporte de CYP3A4 y CYP2C9

**Vida media**
Corta, de alrededor de una hora y media

## Para recordar

«Alo-SETRÓN frena la diarrea, pero cuide el colon»: estreñimiento o sangre significa suspender ya.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿A qué pacientes se limita el alosetrón?

Mujeres con SII grave y crónico con predominio de diarrea que no respondieron al tratamiento convencional.

## Una paciente con alosetrón tiene sangrado rectal. ¿Qué se sospecha y qué se hace?

Colitis isquémica; se suspende el fármaco de inmediato y no se reinicia.

## ¿Qué antidepresivo está contraindicado con el alosetrón y por qué?

La fluvoxamina, un inhibidor potente del CYP1A2 que eleva mucho las concentraciones de alosetrón.

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[Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology)

## Conexiones

## Fármacos relacionados 3

- [Eluxadolina](https://durgical.com/farmacologia/eluxadolina/)
- [Ondansetrón](https://durgical.com/farmacologia/ondansetron/)
- [Loperamida](https://durgical.com/farmacologia/loperamida/)

## Enfermedades relacionadas 1

- [Síndrome de intestino irritable](https://durgical.com/enfermedades/sindrome-de-intestino-irritable/)

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - ALOSETRON HYDROCHLORIDE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d62b2c5a-1693-4e67-96d5-197e1fdc8694) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [Alosetron: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601230.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A03AE01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [RCSB PDB - 6W1J: Cryo-EM structure of 5HT3A receptor in presence of Alosetron](https://www.rcsb.org/structure/6W1J) (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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