[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Inhibidores de PI3K](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-pi3k/) › Alpelisib # Alpelisib ## Inhibidores de PI3K? Inhibidores de PI3K ## Alto riesgo? Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos. Inhibidor oral de PI3Kα que se usa con fulvestrant en el cáncer de mama con mutación de PIK3CA y en el sobrecrecimiento por PIK3CA. Efecto típico: glucosa alta. Actualizado 1 nov 2026 ## Ficha rápida **Grupo** [Inhibidores de PI3K](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-pi3k/) **Diana** PI3Kα, subunidad catalítica p110α de la fosfoinositida 3-cinasa **Para qué** Cáncer de mama avanzado **Efectos clave** Hiperglucemia · Diarrea · Exantema y picazón **Vigilar** Glucemia en ayunas y HbA1c antes **ATC** L01EM03 Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente. En esta página - Lo básico Mecanismo de acción - Indicaciones - Farmacocinética - Clínica Qué significan las etiquetas - Seguridad Efectos adversos - Contraindicaciones - Interacciones clave - Qué se vigila - Administración y seguridad - Embarazo y lactancia - Cuidados de enfermería - Estudio Para recordar - Póngase a prueba - Conexiones Conexiones ## Mecanismo de acción ✂**PI3Kα, subunidad catalítica p110α de la fosfoinositida 3-cinasa**Alpelisib ⓘ La estructura cristalina muestra el alpelisib en el sitio del ATP de la PI3Kα humana (p110α con su subunidad reguladora p85α). **Diana en 3D:** PI3Kα, subunidad catalítica p110α de la fosfoinositida 3-cinasa. Estructura PDB 4JPS (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4JPS) · Arrastre para girar · pellizque para acercar El alpelisib inhibe la isoforma α de PI3K con gran selectividad frente a las demás, incluidas las formas mutantes que producen las mutaciones de PIK3CA. Deja de formarse PIP3, cae la señal AKT-mTOR y se frena el crecimiento celular. Las mutaciones de PIK3CA son frecuentes en el cáncer de mama con receptores hormonales positivos y HER2 negativo y pueden causar resistencia a la terapia endocrina; al bloquear PI3Kα también se atenúa la señal de la insulina, lo que explica la hiperglucemia. - La mutación de PIK3CA mantiene activa la PI3Kα - El alpelisib bloquea el sitio cinasa de PI3Kα - Menos PIP3: cae la señal AKT-mTOR - Se frena el tumor; también cae la señal de la insulina ## Indicaciones - Cáncer de mama avanzado o metastásico con receptores hormonales positivos, HER2 negativo y mutación de PIK3CA, que progresó durante o después de la terapia endocrina, con fulvestrant, en mujeres posmenopáusicas y hombres. [Cáncer de mama →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-mama/) - Espectro de sobrecrecimiento relacionado con PIK3CA (PROS) grave en adultos y niños de 2 años o más que requieren tratamiento sistémico. ## Efectos adversos ### Frecuentes - Hiperglucemia - Diarrea, náuseas, vómitos, falta de apetito, pérdida de peso - Exantema y picazón - Llagas en la boca, cambios del gusto - Cansancio, caída del cabello ### Graves (raros, importantes) - Hiperglucemia grave y cetoacidosis - Reacciones cutáneas graves con ampollas o descamación - Neumonitis - Diarrea grave con deshidratación - Reacciones alérgicas graves ## Contraindicaciones - Alergia grave al fármaco - Precaución en diabetes o hiperglucemia previa y en antecedentes de reacciones cutáneas graves ## Interacciones clave **Inductores potentes de CYP3A4 (p. ej., rifampicina, hierba de San Juan)** Bajan los niveles de alpelisib. **Antidiabéticos (p. ej., metformina, insulina)** Suelen necesitarse para controlar la hiperglucemia; sus dosis se ajustan según la glucemia. ## Qué se vigila - Glucemia en ayunas y HbA1c antes de empezar; glucemia frecuente en las primeras semanas y luego periódica - Piel por exantema o ampollas - Síntomas respiratorios - Frecuencia de deposiciones e hidratación - Prueba que demuestre mutación de PIK3CA antes de empezar (cáncer de mama) ## Administración y seguridad - Oral, una vez al día con alimentos y a la misma hora. - En el sobrecrecimiento, algunas tabletas pueden dispersarse en agua como indican las instrucciones del producto. - Quimioterapia oral peligrosa: se manipula con guantes y se guarda lejos de los niños; las cuidadoras embarazadas evitan manipularla. ## Embarazo y lactancia Puede dañar al feto; se hace una prueba de embarazo antes del tratamiento y se usa anticoncepción eficaz durante y poco después; no se recomienda amamantar. ## Cuidados de enfermería - Controle la glucemia según lo indicado e informe valores por encima de la meta. - Pregunte por sed, orina frecuente, visión borrosa y exantema. - Vigile diarrea y deshidratación. - Educación: control de glucemia en casa; informar exantema, ampollas, tos o falta de aire; evitar la hierba de San Juan; usar anticoncepción eficaz. ## Farmacocinética **Absorción** Oral, con alimentos. **Metabolismo** Hepático, por CYP3A. **Vida media** Unas 8 a 9 horas. ## Para recordar «ALFA-lisib golpea a PI3K-ALFA»: el alpelisib bloquea p110α, y la alfa también lleva la señal de la insulina; por eso sube el azúcar. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué isoforma de PI3K inhibe el alpelisib? PI3Kα (p110α), codificada por PIK3CA. ## ¿Con qué fármaco se combina el alpelisib en el cáncer de mama? Con fulvestrant. ## ¿Cuál es el efecto adverso más característico del alpelisib? La hiperglucemia. ## ¿Qué prueba se hace al tumor de mama antes del alpelisib? Una prueba que demuestre una mutación de PIK3CA. [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/alpelisib/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) ## Qué significan las etiquetas **Alto riesgo** Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos. ## Conexiones ## Fármacos relacionados 3 - [Idelalisib](https://durgical.com/farmacologia/idelalisib/) - [Everolimus](https://durgical.com/farmacologia/everolimus/) - [Metformina](https://durgical.com/farmacologia/metformina/) ## Enfermedades relacionadas 1 - [Cáncer de mama](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-mama/) [← Volver al grupo: Inhibidores de PI3K](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-pi3k/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Alpelisib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Alpelisib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/alpelisib) (National Cancer Institute, 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EM03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/alpelisib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/alpelisib/