[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/farmacos-para-la-hipertension-arterial-pulmonar/) › Ambrisentán # Ambrisentán ## Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)? Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas) ## Embarazo: contraindicado? Contraindicado: los estudios en animales muestran malformaciones y muerte fetal; se descarta el embarazo antes del tratamiento y la anticoncepción eficaz continúa hasta un mes… Bloqueador oral de los receptores de endotelina, selectivo de ETA, para la hipertensión arterial pulmonar; nunca debe usarse en el embarazo. Actualizado 1 nov 2026 ## Ficha rápida **Grupo** [Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/farmacos-para-la-hipertension-arterial-pulmonar/) **Diana** Receptor de endotelina tipo A **Para qué** Hipertensión arterial pulmonar **Efectos clave** Edema periférico · Congestión nasal y sinusitis **Vigilar** Prueba de embarazo antes de iniciar · Peso **ATC** C02KX02 Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente. En esta página - Lo básico Mecanismo de acción - Indicaciones - Farmacocinética - Clínica Qué significan las etiquetas - Seguridad Efectos adversos - Contraindicaciones - Interacciones clave - Qué se vigila - Administración y seguridad - Embarazo y lactancia - Cuidados de enfermería - Estudio Para recordar - Póngase a prueba - Conexiones Conexiones ## Mecanismo de acción ◎**Receptor de endotelina tipo A**Ambrisentán ⓘ La figura muestra el ambrisentán unido al receptor de endotelina tipo A humano (criomicroscopía electrónica). **Diana en 3D:** Receptor de endotelina tipo A. Estructura PDB 8XVK (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8XVK) · Arrastre para girar · pellizque para acercar El ambrisentán es un antagonista de alta afinidad y muy selectivo del receptor ETA frente al ETB. El ETA media la vasoconstricción y el crecimiento del músculo liso causados por la endotelina 1, que está elevada en la hipertensión arterial pulmonar; el ETB, que en gran parte respeta, media vasodilatación y depuración de la endotelina. Al bloquear ETA relaja y remodela las arterias pulmonares, mejora la capacidad de ejercicio y retrasa el empeoramiento clínico. - En la HAP la endotelina 1 está elevada en el pulmón - El ambrisentán bloquea el receptor ETA y respeta en gran parte el ETB - Las arterias pulmonares se contraen y proliferan menos - Mejora la capacidad de ejercicio y se retrasa el empeoramiento ## Indicaciones - Hipertensión arterial pulmonar (grupo 1 de la OMS), para mejorar la capacidad de ejercicio y retrasar el empeoramiento clínico [Hipertensión pulmonar y cor pulmonale →](https://durgical.com/enfermedades/hipertension-pulmonar-y-cor-pulmonale/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Edema periférico - Congestión nasal y sinusitis - Rubor - Cefalea - Descenso de la hemoglobina ### Graves (raros, importantes) - Malformaciones y muerte fetal si se usa en el embarazo - Retención de líquidos clínicamente importante - Edema pulmonar agudo en la enfermedad venooclusiva pulmonar - Menor recuento de espermatozoides ## Contraindicaciones - Embarazo - Fibrosis pulmonar idiopática - No se recomienda en insuficiencia hepática moderada o grave ## Interacciones clave **Ciclosporina** Eleva la exposición al ambrisentán; se limita el esquema **Inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (tadalafilo, sildenafilo)** Se combinan a menudo de forma intencional; descenso aditivo de la presión arterial ## Qué se vigila - Prueba de embarazo antes de iniciar en mujeres que pueden quedar embarazadas, y según la indicación clínica - Hemoglobina al inicio, al mes y periódicamente - Peso, edema y disnea - Pruebas hepáticas si aparecen síntomas de daño hepático ## Administración y seguridad - Tableta oral que se traga entera: no se parte, tritura ni mastica - Anticoncepción eficaz antes, durante y hasta un mes después del tratamiento en mujeres que pueden quedar embarazadas ## Embarazo y lactancia Contraindicado: los estudios en animales muestran malformaciones y muerte fetal; se descarta el embarazo antes del tratamiento y la anticoncepción eficaz continúa hasta un mes después de suspenderlo. ## Cuidados de enfermería - Confirmar la prueba de embarazo y la orientación anticonceptiva - Pesar al paciente y revisar edema de tobillos y disnea nueva - Vigilar disnea aguda al inicio del tratamiento, signo de edema pulmonar - Enseñar que no se recomienda la lactancia durante el tratamiento ## Farmacocinética **Absorción** Oral; la comida no cambia su biodisponibilidad **Distribución** Unión muy alta a proteínas plasmáticas **Metabolismo** Hígado, por CYP3A, CYP2C19 y glucuronidación; sustrato de la glucoproteína P **Eliminación** Principalmente no renal **Vida media** Vida media terminal de unas 15 horas; vida media efectiva de unas 9 horas **Inicio y duración** Niveles máximos unas dos horas después de una dosis ## Para recordar AmbrisentAn = selectivo de A: bloquea ETA y respeta ETB; y A de «Alerta, nada de embarazo». ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿En qué se diferencia el ambrisentán del bosentán a nivel de receptor? El ambrisentán es muy selectivo de ETA; el bosentán bloquea ETA y ETB. ## ¿En qué enfermedad pulmonar está contraindicado el ambrisentán? En la fibrosis pulmonar idiopática. ## ¿Qué efecto adverso frecuente del ambrisentán obliga a revisar el peso y los tobillos? La retención de líquidos con edema periférico. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/ambrisentan/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) ## Qué significan las etiquetas **Embarazo: contraindicado** Contraindicado: los estudios en animales muestran malformaciones y muerte fetal; se descarta el embarazo antes del tratamiento y la anticoncepción eficaz continúa hasta un mes… ## Conexiones ## Fármacos relacionados 3 - [Bosentán](https://durgical.com/farmacologia/bosentan/) - [Tadalafilo](https://durgical.com/farmacologia/tadalafilo/) - [Ciclosporina](https://durgical.com/farmacologia/ciclosporina/) ## Enfermedades relacionadas 1 - [Hipertensión pulmonar y cor pulmonale](https://durgical.com/enfermedades/hipertension-pulmonar-y-cor-pulmonale/) [← Volver al grupo: Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/farmacos-para-la-hipertension-arterial-pulmonar/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - AMBRISENTAN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=291a782a-77e1-8a8e-e1c8-2626f305c2b7) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [Ambrisentan: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a612023.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 8XVK: Cryo-EM structure of ETAR bound with Ambrisentan](https://www.rcsb.org/structure/8XVK) (RCSB Protein Data Bank, 2024). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/ambrisentan/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/ambrisentan/