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# Antimoniato de meglumina

Antimonial pentavalente inyectable, base del tratamiento de la leishmaniasis cutánea en Colombia; vigila corazón, páncreas e hígado.

Actualizado 2026-11-01

- Grupo: [Antileishmaniásicos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antileishmaniasicos/)
- Enzima: Tripanotiona reductasa de Leishmania (y los tioles del parásito)
- Código ATC: P01CB01
- Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS

También llamado: Antimoniato de N-metilglucamina, Meglumina antimoniato

✂**Tripanotiona reductasa de Leishmania (y los tioles del parásito)**Antimoniato de meglumina

ⓘ La figura muestra la tripanotiona reductasa de Leishmania infantum con antimonio trivalente (Sb³⁺) unido, la forma activa en la que se convierte el antimonial pentavalente.

**Diana en 3D:** Tripanotiona reductasa de Leishmania (y los tioles del parásito). Estructura PDB 2W0H (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/2W0H) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

## Mecanismo de acción

El antimonio pentavalente (Sb⁵⁺) es un profármaco: dentro del macrófago y del amastigote se reduce a antimonio trivalente (Sb³⁺), más tóxico. El Sb³⁺ hace salir la tripanotiona y el glutatión del parásito e inhibe la tripanotiona reductasa, la enzima que mantiene su defensa antioxidante. Sin poder reductor, el amastigote muere dentro del fagolisosoma.

- Sb⁵⁺ llega al macrófago infectado
- Se reduce a Sb³⁺, la forma activa
- Sb³⁺ agota tioles e inhibe la tripanotiona reductasa
- El amastigote muere por estrés oxidativo

## Farmacocinética

**Absorción**
No se absorbe por vía oral: se da IM, IV o intralesional

**Distribución**
Se distribuye rápido; el antimonio se acumula en los tejidos y sale despacio

**Eliminación**
Por la orina

**Vida media**
Dos fases: una inicial corta, de horas, y una terminal mucho más larga

## Indicaciones

- Leishmaniasis cutánea (primera línea sistémica en adultos en Colombia) [Leishmaniasis →](https://durgical.com/enfermedades/leishmaniasis/)
- Leishmaniasis cutánea localizada con pocas lesiones: infiltración intralesional [Leishmaniasis →](https://durgical.com/enfermedades/leishmaniasis/)
- Leishmaniasis mucosa y diseminada [Leishmaniasis →](https://durgical.com/enfermedades/leishmaniasis/)
- Leishmaniasis visceral, como segunda línea [Leishmaniasis →](https://durgical.com/enfermedades/leishmaniasis/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Dolor muscular y articular
- Náuseas, dolor abdominal y otros síntomas digestivos
- Fiebre, cefalea, debilidad y malestar
- Erupción cutánea
- Dolor en el sitio de la inyección IM y abscesos estériles
- Elevación de transaminasas, amilasa y lipasa

### Graves (raros, importantes)

- Cardiotoxicidad: cambios de la onda T, prolongación del QT y arritmias peligrosas si se continúa
- Pancreatitis química (aumento de enzimas pancreáticas)
- Depresión de la médula ósea
- Raros: anemia hemolítica, daño renal o hepático grave, choque y muerte súbita

## Contraindicaciones

- Embarazo
- Alteraciones del electrocardiograma
- Enfermedad cardiaca, renal o hepática importante (valoración por especialista; se prefieren tratamientos locales o anfotericina B liposomal)
- Hipersensibilidad a los antimoniales

## Interacciones clave

**Otros fármacos que prolongan el QT**
Suman riesgo de arritmias ventriculares

**Tratamiento antituberculoso concomitante**
Los lineamientos colombianos piden vigilar de cerca los eventos adversos por interacciones

## Qué se vigila

- Electrocardiograma antes y durante el tratamiento (en mayores de 45 años o con enfermedad cardiaca)
- Transaminasas, amilasa y lipasa a la mitad y al final del tratamiento
- Hemograma, creatinina y nitrógeno ureico
- Prueba de embarazo en mujeres en edad fértil
- Peso del paciente y tamaño de la úlcera (medición o fotografías)

## Administración y seguridad

- Vía IM o IV una vez al día; en Colombia es tratamiento supervisado.
- La infiltración intralesional la hace personal entrenado, como una inyección intradérmica o subcutánea que cubre toda la úlcera.
- La inyección IM es dolorosa y puede dejar abscesos estériles: rote los sitios.
- Confirmado el caso y definido el tratamiento, se notifica al SIVIGILA.

## Cuidados de enfermería

- Antes: ECG cuando corresponde, laboratorios de base y prueba de embarazo.
- Pregunte por dolor muscular, articular o abdominal (posible pancreatitis) y por palpitaciones o desmayos.
- Pese al paciente: el peso define la dosis y puede cambiar durante el tratamiento.
- Registre la evolución de la úlcera y los controles posteriores (curación o falla).
- Los eventos adversos se reportan al INVIMA (farmacovigilancia).

## Embarazo y lactancia

No se recomienda durante el embarazo; se usa termoterapia o se pospone el tratamiento, y si es urgente se usa anfotericina B liposomal.

## Para recordar

Antimonio = «A-P-C»: Articulaciones y músculos que duelen, Páncreas con enzimas altas, Corazón con QT largo; ECG antes de la primera ampolla.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Cuál es la forma activa del antimoniato de meglumina?

El antimonio trivalente (Sb³⁺), que se forma al reducirse el antimonio pentavalente dentro del macrófago y del amastigote.

## ¿Qué enzima del parásito inhibe el antimonio trivalente?

La tripanotiona reductasa, que mantiene la defensa antioxidante de Leishmania.

## ¿Qué tres órganos o sistemas se vigilan durante el tratamiento con antimoniales?

El corazón (ECG, QT), el páncreas (amilasa y lipasa) y el hígado (transaminasas), además del hemograma y la función renal.

## ¿Qué se hace con una embarazada con leishmaniasis cutánea?

No se dan antimoniales: se usa termoterapia o se pospone el tratamiento; si es urgente, anfotericina B liposomal.

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## Enfermedades relacionadas

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Lineamientos de atención clínica integral para Leishmaniasis en Colombia](https://www.minsalud.gov.co/sites/rid/Lists/BibliotecaDigital/RIDE/VS/PP/PAI/Lineamientos-leishmaniasis.pdf) (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2023); [Clinical Care of Leishmaniasis](https://www.cdc.gov/leishmaniasis/hcp/clinical-care/index.html) (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2024); Farmacología básica y clínica (Katzung), cap. 52 (McGraw Hill, 2025); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 67 (McGraw Hill, 2023).

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