[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Antagonistas del receptor NK1](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-nk1/) › Aprepitant [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Antagonistas del receptor NK1](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-nk1/) # Aprepitant Un bloqueador NK1 oral que previene el vómito agudo y tardío por quimioterapia, junto con un setrón y dexametasona. Interactúa a través del CYP3A4. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Antagonistas del receptor NK1](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-nk1/) - Receptor: Receptor de taquicininas 1 (NK1, receptor de la sustancia P) - Código ATC: A04AD12 - Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS ◎**Receptor de taquicininas 1 (NK1, receptor de la sustancia P)**Aprepitant ⓘ Estructura cristalina del receptor NK1 humano con aprepitant unido en el fondo del bolsillo transmembrana donde actuaría la sustancia P. **Diana en 3D:** Receptor de taquicininas 1 (NK1, receptor de la sustancia P). Estructura PDB 6HLO (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6HLO) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción El aprepitant es un antagonista selectivo y de alta afinidad del receptor NK1 humano. Tras el cisplatino y otros fármacos emetógenos, la sustancia P liberada en el tronco encefálico activa los receptores NK1 y mantiene el vómito, sobre todo en los días posteriores al tratamiento. El aprepitant cruza la barrera hematoencefálica, ocupa los receptores NK1 del cerebro y bloquea esa señal. Casi no se une a los receptores 5-HT3, de dopamina ni de corticoides, y potencia el efecto del ondansetrón y la dexametasona. - La quimioterapia emetógena libera sustancia P en el tronco encefálico - La sustancia P activa los receptores NK1 y mantiene el vómito - El aprepitant entra al cerebro y ocupa los receptores NK1 - Se previene el vómito agudo y tardío, sumado al setrón ## Farmacocinética **Absorción** Biodisponibilidad oral del 60–65 % aproximadamente; los alimentos no la cambian de forma relevante. **Distribución** Más del 95 % se une a las proteínas plasmáticas; cruza la barrera hematoencefálica. **Metabolismo** Extenso en el hígado, sobre todo por CYP3A4 (en menor grado CYP1A2 y CYP2C19). Es sustrato, inhibidor moderado e inductor del CYP3A4, e induce el CYP2C9. **Vida media** Unas 9–13 horas. ## Indicaciones - Prevención de las náuseas y los vómitos agudos y tardíos de la quimioterapia muy emetógena (incluido el cisplatino en dosis altas) y moderadamente emetógena, con un antagonista 5-HT3 y dexametasona. - Prevención de las náuseas y los vómitos posoperatorios en adultos. ## Efectos adversos ### Frecuentes - Cansancio y debilidad - Diarrea y dispepsia - Hipo - Pérdida del apetito ### Graves (raros, importantes) - Reacciones de hipersensibilidad, incluida la anafilaxia - Síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, raros - Pérdida del control de la anticoagulación (INR más bajo) en pacientes con warfarina ## Contraindicaciones - Hipersensibilidad al aprepitant o a cualquier componente - Uso con pimozida (la inhibición del CYP3A4 eleva sus niveles y puede prolongar el QT) ## Interacciones clave **Dexametasona y metilprednisolona** Niveles más altos del corticoide por inhibición del CYP3A4; se reduce la dosis del corticoide en el esquema antiemético. **Warfarina** Descenso clínicamente importante del INR; se controla el INR en las dos semanas siguientes al ciclo de aprepitant. **Anticonceptivos hormonales** Menor eficacia durante el tratamiento y hasta un mes después; se usa un método de respaldo. **Inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, diltiazem) e inductores (rifampicina)** Los inhibidores elevan los niveles y los efectos adversos del aprepitant; los inductores bajan sus niveles y su eficacia. **Quimioterapia metabolizada por el CYP3A4 y benzodiazepinas (midazolam, alprazolam, triazolam)** Niveles más altos y más efectos adversos de esos fármacos. ## Qué se vigila - INR en pacientes con warfarina crónica tras cada ciclo - Signos de hipersensibilidad - Control de las náuseas y los vómitos en los días posteriores a la quimioterapia (fase tardía) ## Administración y seguridad - Cápsulas orales que se inician antes de la quimioterapia dentro de un esquema combinado con un setrón y dexametasona - No se ha estudiado para tratar el vómito ya establecido ni para uso continuo crónico - Revisar la lista completa de medicamentos por interacciones del CYP3A4 antes de cada ciclo ## Cuidados de enfermería - Confirmar que la dosis de dexametasona se ajustó por la combinación - Preguntar por warfarina, pimozida y anticoncepción hormonal antes de la primera dosis - Enseñar a las mujeres con anticoncepción hormonal a usar un método de respaldo durante el tratamiento y un mes después - Registrar las náuseas y los vómitos en los días siguientes, no solo el día de la quimioterapia ## Embarazo y lactancia Los datos en embarazadas no bastan para definir un riesgo; los estudios en animales con exposiciones cercanas a las humanas no mostraron daño en el desarrollo. ## Para recordar «El aPREPitant PREPara los días siguientes»: frena la sustancia P que mantiene el vómito tardío, pero su tráfico por el CYP3A4 afecta a la dexametasona, la warfarina y la píldora. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué neurotransmisor bloquea el aprepitant y en qué receptor? La sustancia P, en el receptor de neurocinina 1 (NK1) del tronco encefálico. ## ¿Qué fármaco está contraindicado con el aprepitant y por qué? La pimozida: el aprepitant inhibe el CYP3A4, los niveles de pimozida suben y el QT puede prolongarse peligrosamente. ## ¿Por qué el aprepitant baja el INR de un paciente con warfarina? Induce el CYP2C9, que metaboliza la S-warfarina, y la warfarina se elimina más rápido. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/aprepitant/) ## Fármacos relacionados - [Fosaprepitant](https://durgical.com/farmacologia/fosaprepitant/) - [Ondansetrón](https://durgical.com/farmacologia/ondansetron/) - [Dexametasona](https://durgical.com/farmacologia/dexametasona/) [← Volver al grupo: Antagonistas del receptor NK1](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-nk1/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - APREPITANT capsule APREPITANT kit](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d72e0e10-4557-41b0-b65d-d395468cad19) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Aprepitant: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a604003.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 6HLO: Crystal structure of the Neurokinin 1 receptor in complex with the small molecule antagonist Aprepitant](https://www.rcsb.org/structure/6HLO) (RCSB Protein Data Bank, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/?query=aprepitant) (World Health Organization, 2025). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. 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