[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Estatinas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/estatinas/) › Atorvastatina [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Estatinas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/estatinas/) # Atorvastatina Una estatina potente: bloquea la enzima con la que el hígado fabrica colesterol, baja el LDL y reduce infartos y ataques cerebrovasculares. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Estatinas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/estatinas/) - Enzima: HMG-CoA reductasa - Código ATC: C10AA05 - Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS ✂**HMG-CoA reductasa**Atorvastatina **Diana en 3D:** HMG-CoA reductasa. Estructura PDB 1HWK (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1HWK) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción La atorvastatina inhibe de forma competitiva la HMG-CoA reductasa, la enzima limitante de la vía del mevalonato, porque ocupa su bolsillo de unión de la HMG-CoA. Con menos colesterol dentro del hepatocito se activa SREBP-2, que aumenta los receptores de LDL en la superficie celular, y se retira más LDL de la sangre. Sus metabolitos activos aportan la mayor parte de la inhibición, por lo que el efecto dura más que el fármaco original. - Ocupa el bolsillo de la HMG-CoA en la HMG-CoA reductasa - Baja la síntesis de mevalonato y de colesterol hepático - SREBP-2 aumenta los receptores de LDL del hepatocito - Baja el LDL en sangre: menos infartos y ataques cerebrovasculares ## Farmacocinética **Absorción** Oral, pero el intenso metabolismo de primer paso deja una biodisponibilidad absoluta de alrededor del 14%. **Distribución** Unida en un 98% o más a proteínas plasmáticas. **Metabolismo** Por CYP3A4, a metabolitos activos que aportan cerca del 70% de la actividad inhibidora circulante. **Eliminación** Principalmente por la bilis. **Vida media** Unas 14 horas; la actividad inhibidora sobre la HMG-CoA reductasa dura de 20 a 30 horas. **Inicio y duración** La respuesta del LDL se puede evaluar desde unas cuatro semanas después de iniciar. ## Indicaciones - Colesterol LDL alto y prevención primaria en personas con riesgo cardiovascular alto [Aterosclerosis y dislipidemia →](https://durgical.com/enfermedades/aterosclerosis-y-dislipidemia/) - Después de un infarto de miocardio o un síndrome coronario agudo (prevención secundaria de alta intensidad) [Infarto de miocardio (ataque al corazón) →](https://durgical.com/enfermedades/infarto-de-miocardio/) - Después de un ataque cerebrovascular isquémico aterosclerótico o un AIT [Ataque cerebrovascular isquémico →](https://durgical.com/enfermedades/ataque-cerebrovascular-isquemico/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Dolores musculares (mialgias) - Elevación de las transaminasas - Molestias digestivas: diarrea, dispepsia - Aumentos de la HbA1c y de la glucemia en ayunas ### Graves (raros, importantes) - Miopatía y rabdomiólisis (raras) - Lesión hepática (rara) - Miopatía necrosante inmunomediada (rara, autoinmune) ## Contraindicaciones - Insuficiencia hepática aguda o cirrosis descompensada - Hipersensibilidad a la atorvastatina o a un excipiente - Embarazo (se suspende al reconocerlo) y lactancia ## Interacciones clave **Claritromicina, itraconazol y varios inhibidores de la proteasa del VIH** Elevan los niveles de atorvastatina y el riesgo de miopatía; se limita la dosis o se evita la combinación. **Ciclosporina** Eleva los niveles de atorvastatina; la combinación no se recomienda. **Gemfibrozilo** Más miopatía; la combinación no se recomienda. Con otros fibratos se sopesa el beneficio frente al riesgo muscular. **Grandes cantidades de jugo de toronja** Elevan los niveles; se evitan cantidades diarias muy grandes. ## Qué se vigila - Perfil lipídico antes de iniciar y desde unas cuatro semanas después - Enzimas hepáticas al inicio y si aparecen síntomas - Creatina cinasa si hay síntomas musculares ## Para recordar La «atorva» les delega el trabajo a sus hijos: los metabolitos activos hacen casi toda la inhibición, así que el efecto dura más que el propio fármaco. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Por qué el efecto de la atorvastatina dura más de lo que sugiere su vida media plasmática? Cerca del 70% de la actividad inhibidora circulante proviene de metabolitos activos; la vida media de la atorvastatina es de unas 14 horas, pero la inhibición de la HMG-CoA reductasa dura de 20 a 30 horas. ## A un paciente con atorvastatina le formulan claritromicina. ¿Cuál es la preocupación? La claritromicina inhibe con fuerza la CYP3A4, eleva los niveles de atorvastatina y el riesgo de miopatía; la dosis de atorvastatina se limita. ## ¿Qué parte de la HMG-CoA reductasa ocupa la atorvastatina en las estructuras cristalográficas? El bolsillo de unión de la HMG-CoA del dominio catalítico: su cadena de dihidroxiácido imita la porción HMG y su voluminoso sistema de anillos llena un surco hidrofóbico vecino. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/atorvastatina/) ## Fármacos relacionados - [Simvastatina](https://durgical.com/farmacologia/simvastatina/) ## Enfermedades relacionadas - [Aterosclerosis y dislipidemia](https://durgical.com/enfermedades/aterosclerosis-y-dislipidemia/) - [Infarto de miocardio (ataque al corazón)](https://durgical.com/enfermedades/infarto-de-miocardio/) - [Ataque cerebrovascular isquémico](https://durgical.com/enfermedades/ataque-cerebrovascular-isquemico/) [← Volver al grupo: Estatinas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/estatinas/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Atorvastatin: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a600045.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - ATORVASTATIN CALCIUM- atorvastatin calcium tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=25c8f92f-9cb6-482b-82e1-16ad7c94e7b3) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH ATORVASTATIN](https://www.rcsb.org/structure/1HWK) (RCSB Protein Data Bank, 2001); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/atorvastatina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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