[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Inmunosupresores antiproliferativos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inmunosupresores-antiproliferativos/) › Azatioprina [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Inmunosupresores antiproliferativos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inmunosupresores-antiproliferativos/) # Azatioprina Inmunosupresor oral clásico que se vuelve 6-mercaptopurina y frena la multiplicación de células inmunes. Se vigila el hemograma; con alopurinol es peligroso. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Inmunosupresores antiproliferativos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inmunosupresores-antiproliferativos/) - Diana: Síntesis de purinas, a través de los nucleótidos de tioguanina - Código ATC: L04AX01 - Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS ## Mecanismo de acción La azatioprina es un profármaco de la 6-mercaptopurina. Se convierte en nucleótidos de tioguanina, que inhiben la síntesis de purinas y se incorporan al ADN, de modo que los linfocitos que se dividen rápido no pueden proliferar. La 6-mercaptopurina se inactiva por la TPMT (metilación) y por la xantina oxidasa (oxidación); si la TPMT o la NUDT15 funcionan poco, o se bloquea la xantina oxidasa, se acumulan los metabolitos activos. - Se convierte en 6-mercaptopurina - Luego en nucleótidos de tioguanina (activos) - Baja la síntesis de purinas y los nucleótidos entran al ADN - Los linfocitos no pueden proliferar ## Farmacocinética **Absorción** Se absorbe bien por vía oral **Metabolismo** Se convierte en 6-mercaptopurina; la inactivan la TPMT y la xantina oxidasa; la toxicidad es más probable con insuficiencia renal ## Indicaciones - Prevención del rechazo del trasplante renal, como coadyuvante - Artritis reumatoide activa [Artritis reumatoide →](https://durgical.com/enfermedades/artritis-reumatoide/) - Enfermedad de Crohn (fuera de indicación) [Enfermedad de Crohn →](https://durgical.com/enfermedades/enfermedad-de-crohn/) - Colitis ulcerativa (fuera de indicación) [Colitis ulcerativa →](https://durgical.com/enfermedades/colitis-ulcerativa/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Náuseas y vómito - Leucopenia - Elevación de enzimas hepáticas - Erupción cutánea ### Graves (raros, importantes) - Mielosupresión grave, sobre todo con déficit de TPMT o NUDT15 - Cáncer: linfoma postrasplante, linfoma T hepatoesplénico en enfermedad inflamatoria intestinal, cáncer de piel - Infecciones graves, incluida la leucoencefalopatía multifocal progresiva - Reacción de hipersensibilidad con náuseas, vómito intenso y fiebre; pancreatitis - Hepatotoxicidad ## Contraindicaciones - Hipersensibilidad a la azatioprina - Artritis reumatoide durante el embarazo - Artritis reumatoide tratada antes con agentes alquilantes (riesgo muy alto de cáncer) ## Interacciones clave **Alopurinol y febuxostat** Bloquean la xantina oxidasa: se acumulan los metabolitos activos y la mielotoxicidad puede ser grave; el febuxostat no se usa con ella. **Aminosalicilatos (sulfasalazina, mesalazina)** Inhiben la TPMT; se usan con precaución. **Warfarina** Puede disminuir su efecto anticoagulante. **Ribavirina y otros fármacos mielosupresores** Pancitopenia grave. ## Qué se vigila - Hemograma con plaquetas, frecuente al inicio y luego regular - Prueba de TPMT y NUDT15 antes de iniciar - Pruebas hepáticas - Revisión de la piel por cáncer ## Administración y seguridad - Tableta oral, usualmente después de las comidas; tomarla después de comer o en dosis divididas puede disminuir las náuseas. - Se toma más o menos a las mismas horas cada día. ## Cuidados de enfermería - Pregunte por alopurinol o febuxostat antes de la primera dosis. - Verifique que estén disponibles los resultados de TPMT y NUDT15. - Enseñe los signos de infección y sangrado: fiebre, dolor de garganta, moretones. - Enseñe la protección solar y la revisión de la piel. - Pida que informe náuseas o vómito intensos, fiebre o dolor abdominal poco después de iniciar. ## Embarazo y lactancia Puede dañar al feto; está contraindicada en la artritis reumatoide durante el embarazo, y en personas trasplantadas el equipo tratante decide caso por caso. ## Para recordar La azaTIOprina funciona con TIOpurinas: la TPMT y la xantina oxidasa son sus frenos. Si falla un freno (TPMT baja, alopurinol), la médula se estrella. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué prueba enzimática se hace antes de la azatioprina y por qué? La actividad o el genotipo de TPMT (y NUDT15): los pacientes con déficit acumulan nucleótidos de tioguanina y presentan mielotoxicidad grave con dosis habituales. ## A un paciente con azatioprina se le formula alopurinol para la gota. ¿Cuál es el riesgo? El alopurinol bloquea la xantina oxidasa, una de las vías que inactivan la 6-mercaptopurina; se acumulan los metabolitos activos y puede haber mielosupresión grave. ## ¿Qué linfoma se asocia con azatioprina en pacientes jóvenes con enfermedad inflamatoria intestinal? El linfoma T hepatoesplénico, raro y agresivo, descrito con azatioprina, en algunos casos en pacientes que también recibían un bloqueador del TNF. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/azatioprina/) ## Fármacos relacionados - [Micofenolato de mofetilo](https://durgical.com/farmacologia/micofenolato-de-mofetilo/) - [Ciclosporina](https://durgical.com/farmacologia/ciclosporina/) - [Tacrolimus](https://durgical.com/farmacologia/tacrolimus/) ## Enfermedades relacionadas - [Artritis reumatoide](https://durgical.com/enfermedades/artritis-reumatoide/) - [Enfermedad de Crohn](https://durgical.com/enfermedades/enfermedad-de-crohn/) - [Colitis ulcerativa](https://durgical.com/enfermedades/colitis-ulcerativa/) [← Volver al grupo: Inmunosupresores antiproliferativos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inmunosupresores-antiproliferativos/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Azathioprine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682167.html) (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2023); [DailyMed - AZATHIOPRINE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ceab8e8b-d022-4d0c-a552-cc5782446248) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L04AX01) (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/azatioprina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/azatioprina/