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# Bencilpenicilina (penicilina G)

La penicilina original, inyectable. Su forma benzatínica, de liberación lenta, trata la sífilis y evita que la fiebre reumática vuelva.

Actualizado 2026-11-01

- Grupo: [Betalactámicos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/betalactamicos/)
- Enzima: Proteínas fijadoras de penicilina (DD-transpeptidasas bacterianas)
- Código ATC: J01CE01
- Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS

También llamado: penicilina G, penicilina G benzatínica (forma de acción prolongada), penicilina G procaínica (forma de acción prolongada)

✂**Proteínas fijadoras de penicilina (DD-transpeptidasas bacterianas)**Bencilpenicilina (penicilina G)

ⓘ La figura muestra la DD-peptidasa de Streptomyces R61, el modelo clásico de PBP, acilada por la penicilina G: el anillo betalactámico abierto queda unido a la serina del sitio activo.

**Diana en 3D:** Proteínas fijadoras de penicilina (DD-transpeptidasas bacterianas). Estructura PDB 1PWC (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1PWC) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

## Mecanismo de acción

La bencilpenicilina se une a las proteínas fijadoras de penicilina que entrecruzan el peptidoglicano. La serina de la enzima abre su anillo betalactámico y el fármaco queda pegado, de modo que la transpeptidasa deja de funcionar. Sin nuevos puentes, la pared se debilita y la bacteria en crecimiento se lisa. Es de espectro estrecho (estreptococos, Treponema pallidum, meningococo, Leptospira) y no es activa contra bacterias productoras de penicilinasa, como muchos estafilococos.

- El anillo betalactámico imita el extremo D-Ala–D-Ala del precursor de la pared
- La serina de la PBP abre el anillo y queda acilada
- Dejan de formarse los puentes del peptidoglicano
- La pared débil cede y la bacteria estalla

## Farmacocinética

**Absorción**
Se aplica IV o IM; la forma benzatínica, de acción prolongada, solo IM. Para la vía oral se usa otra penicilina, la fenoximetilpenicilina.

**Distribución**
Amplia en los líquidos corporales; llega poco al líquido cefalorraquídeo salvo con meninges inflamadas.

**Eliminación**
Por el riñón, sobre todo por secreción tubular activa, que el probenecid bloquea.

**Vida media**
Menos de una hora para la forma IV con riñones normales (más en recién nacidos y en insuficiencia renal); la forma benzatínica, solo IM, se libera lentamente desde el músculo, así que una inyección sigue actuando por largo tiempo.

## Indicaciones

- Sífilis: la penicilina benzatínica es el tratamiento de elección en la sífilis temprana y latente, y el único fármaco probado en el embarazo (clave para prevenir la sífilis congénita); la neurosífilis requiere la forma cristalina IV. [Sífilis →](https://durgical.com/enfermedades/sifilis/)
- Faringitis por estreptococo del grupo A (una sola inyección benzatínica es una opción). [Faringoamigdalitis estreptocócica →](https://durgical.com/enfermedades/faringoamigdalitis-estreptococica/)
- Prevención secundaria de la fiebre reumática: las inyecciones benzatínicas periódicas durante años protegen las válvulas cardíacas de nuevos brotes. [Cardiopatía reumática →](https://durgical.com/enfermedades/cardiopatia-reumatica/)
- Leptospirosis: Leptospira es sensible a la penicilina G, que se usa en la enfermedad grave (forma IV). [Leptospirosis →](https://durgical.com/enfermedades/leptospirosis/)
- Meningitis meningocócica, endocarditis estreptocócica y neurosífilis (forma IV).

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Erupción o urticaria alérgica
- Dolor o nódulo en el sitio de la inyección
- Diarrea
- Reacción de Jarisch-Herxheimer: fiebre, escalofríos, cefalea y mialgias pocas horas después de la primera dosis en sífilis o leptospirosis, por la muerte de las espiroquetas, no por alergia

### Graves (raros, importantes)

- Anafilaxia
- Daño grave, incluso mortal, si la forma benzatínica se inyecta por error en un vaso (nunca se aplica IV): lesión de la piel y los tejidos en el sitio, adormecimiento o debilidad de la extremidad
- Convulsiones con dosis IV masivas, sobre todo en insuficiencia renal
- Nefritis intersticial y anemia hemolítica Coombs positiva con dosis IV altas (poco frecuentes)

## Contraindicaciones

- Anafilaxia o reacción grave previa a una penicilina (en la embarazada con sífilis se recurre a la desensibilización en vez de cambiar de fármaco)
- Las formas benzatínica y procaínica nunca se aplican por vía intravenosa

## Interacciones clave

**Probenecid**
Bloquea la secreción tubular: los niveles de penicilina suben y duran más.

**Tetraciclinas, macrólidos, cloranfenicol y sulfonamidas**
Estos bacteriostáticos pueden atenuar el efecto bactericida de la penicilina.

## Qué se vigila

- Observación después de la inyección por reacciones alérgicas
- Títulos no treponémicos (VDRL o RPR) después del tratamiento de la sífilis para confirmar la respuesta
- Función renal y estado de conciencia con dosis IV altas

## Para recordar

Imagine la inyección benzatínica como una marea lenta: una sola aplicación mantiene la orilla mojada por largo tiempo, lo suficiente para ahogar al Treponema y alejar al estreptococo de las válvulas.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## Un paciente con sífilis secundaria presenta fiebre, escalofríos y mialgias pocas horas después de la penicilina benzatínica. ¿Qué es y se trata de una alergia?

Una reacción de Jarisch-Herxheimer, por la liberación de productos de los treponemas que mueren. No es alergia a la penicilina ni obliga a evitar el fármaco.

## Una embarazada con sífilis refiere alergia a la penicilina. ¿Por qué suele desensibilizarse en lugar de usar otro antibiótico?

La penicilina es el único tratamiento probado para curar la sífilis en el embarazo y prevenir la sífilis congénita; la desensibilización permite usarla con seguridad.

## ¿Por qué se usa la penicilina benzatínica para prevenir recaídas de fiebre reumática?

Libera penicilina lentamente desde el músculo durante un período prolongado; las inyecciones periódicas impiden nuevas infecciones por estreptococo del grupo A que dañarían más las válvulas.

## ¿Por qué el probenecid eleva los niveles de penicilina?

La penicilina G sale del cuerpo sobre todo por secreción tubular activa en el riñón, y el probenecid bloquea esa secreción, así que los niveles se mantienen más altos por más tiempo.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Penicillin G Benzathine Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a615051.html) (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); [DailyMed - PENICILLIN G POTASSIUM injection, powder, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1442486a-05d6-4dce-8b95-857a30f478c2) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); [Syphilis - STI Treatment Guidelines](https://www.cdc.gov/std/treatment-guidelines/syphilis.htm) (Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC), 2021); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=J01CE01) (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026).

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