[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Otros antineoplásicos (diferenciadores, asparaginasas, inhibidores del proteasoma)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/otros-antineoplasicos/) › Bortezomib # Bortezomib ## Otros antineoplásicos (diferenciadores, asparaginasas, inhibidores del proteasoma)? Otros antineoplásicos (diferenciadores, asparaginasas, inhibidores del proteasoma) ## Alto riesgo? Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos. Primer inhibidor del proteasoma, pilar del mieloma múltiple y usado en el linfoma de células del manto. Su toxicidad principal es la neuropatía. Actualizado 1 nov 2026 ## Ficha rápida **Grupo** [Otros antineoplásicos (diferenciadores, asparaginasas, inhibidores del proteasoma)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/otros-antineoplasicos/) **Diana** Proteasoma 26S, sitio de tipo quimotripsina (subunidad β5) **Para qué** Mieloma múltiple · Linfoma de células del manto **Efectos clave** Neuropatía periférica · Náuseas · Trombocitopenia **Vigilar** Síntomas de neuropatía antes · Hemograma **ATC** L01XG01 Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente. En esta página - Lo básico Mecanismo de acción - Indicaciones - Farmacocinética - Clínica Qué significan las etiquetas - Seguridad Efectos adversos - Contraindicaciones - Interacciones clave - Qué se vigila - Administración y seguridad - Embarazo y lactancia - Cuidados de enfermería - Estudio Para recordar - Póngase a prueba - Conexiones Conexiones ## Mecanismo de acción ✂**Proteasoma 26S, sitio de tipo quimotripsina (subunidad β5)**Bortezomib ⓘ El cristal muestra el núcleo 20S del proteasoma humano con bortezomib en los sitios activos de sus subunidades catalíticas. **Diana en 3D:** Proteasoma 26S, sitio de tipo quimotripsina (subunidad β5). Estructura PDB 5LF3 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/5LF3) · Arrastre para girar · pellizque para acercar El proteasoma destruye las proteínas marcadas con ubiquitina, entre ellas proteínas mal plegadas y reguladores de la señalización celular. El bortezomib, un dipéptido de ácido borónico, inhibe de forma reversible su actividad de tipo quimotripsina. Las células del mieloma fabrican enormes cantidades de anticuerpo y dependen mucho de este sistema de eliminación: al bloquearlo se acumulan proteínas mal plegadas y reguladoras, se activan vías de estrés y la célula muere por apoptosis. - Las proteínas marcadas con ubiquitina van al proteasoma - El bortezomib bloquea su sitio de tipo quimotripsina - Se acumulan proteínas mal plegadas y reguladoras - Las células del mieloma, cargadas de proteína, mueren ## Indicaciones - Mieloma múltiple, recién diagnosticado o en recaída, por lo general con otros fármacos (dexametasona, lenalidomida, talidomida). [Mieloma múltiple →](https://durgical.com/enfermedades/mieloma-multiple/) - Linfoma de células del manto. [Linfoma no Hodgkin →](https://durgical.com/enfermedades/linfoma-no-hodgkin/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Neuropatía periférica: ardor, entumecimiento, dolor en manos y pies - Náuseas, diarrea, estreñimiento, vómito - Trombocitopenia, neutropenia, anemia - Fatiga, fiebre, falta de apetito - Erupción ### Graves (raros, importantes) - Neuropatía periférica y autonómica grave - Hipotensión y síncope - Insuficiencia cardíaca - Toxicidad pulmonar aguda - Síndrome de encefalopatía posterior reversible - Reactivación del herpes zóster - Síndrome de lisis tumoral - Hepatotoxicidad y microangiopatía trombótica ## Contraindicaciones - Alergia al bortezomib, al boro o al manitol - Administración intratecal (nunca se da en el canal raquídeo) ## Interacciones clave **Inhibidores potentes de CYP3A4 (p. ej., ketoconazol)** Aumentan la exposición al bortezomib; se vigila de cerca la toxicidad. **Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, hipérico)** Reducen su efecto; se evitan. **Antidiabéticos orales** Se han descrito hipo- e hiperglucemia; se vigila la glucosa y se ajusta el tratamiento. **Antihipertensivos** Suman a la hipotensión del bortezomib. ## Qué se vigila - Síntomas de neuropatía antes de cada dosis - Hemograma, sobre todo plaquetas, antes de cada dosis - Presión arterial e hidratación - Pruebas hepáticas - Glucosa en personas con diabetes - Ácido úrico y potasio cuando la carga tumoral es alta ## Administración y seguridad - Solo por vía subcutánea o intravenosa; nunca intratecal. - La concentración reconstituida es distinta para la vía subcutánea y la intravenosa, por lo que el volumen se verifica con cuidado según la vía prevista. - Se rotan los sitios de inyección subcutánea. - Medicamento peligroso: se prepara y desecha según los procedimientos de manejo de citotóxicos. ## Embarazo y lactancia Puede dañar al feto; durante el tratamiento usan anticoncepción eficaz las mujeres y los hombres con pareja femenina. ## Cuidados de enfermería - Pregunte por hormigueo, ardor o dolor en manos y pies antes de cada dosis e informe síntomas nuevos o peores. - Controle la presión arterial, acostado y de pie si hay mareo; estimule líquidos si hay deshidratación. - Revise el recuento de plaquetas y busque sangrado. - Confirme la profilaxis antiviral contra herpes zóster si está indicada. - Educación: levantarse despacio, consultar por síncope, erupción con ampollas, disnea o cambio súbito de la visión; no conducir hasta saber cómo le afecta. ## Farmacocinética **Absorción** Inyección subcutánea o intravenosa. **Distribución** Gran volumen de distribución; unión moderada a proteínas plasmáticas. **Metabolismo** Se oxida por enzimas CYP hepáticas (CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2) a metabolitos inactivos. **Eliminación** Las vías de eliminación en humanos no están bien caracterizadas. ## Para recordar «El BORtezomib tiene BORo y tapa el proteasoma». Las células del mieloma se ahogan en sus propias proteínas. Vigile los pies (neuropatía) y las plaquetas. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué inhibe el bortezomib? La actividad de tipo quimotripsina del proteasoma 26S. ## ¿Por qué las células del mieloma son especialmente sensibles a la inhibición del proteasoma? Producen grandes cantidades de inmunoglobulina y dependen del proteasoma para eliminar proteínas mal plegadas. ## ¿Qué vía de administración está absolutamente contraindicada para el bortezomib? La intratecal. ## ¿Qué profilaxis antiviral se da con frecuencia junto al bortezomib? Profilaxis antiviral contra la reactivación del herpes zóster. [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/bortezomib/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) ## Qué significan las etiquetas **Alto riesgo** Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos. ## Conexiones ## Fármacos relacionados 1 - [Rituximab](https://durgical.com/farmacologia/rituximab/) ## Enfermedades relacionadas 2 - [Mieloma múltiple](https://durgical.com/enfermedades/mieloma-multiple/) - [Linfoma no Hodgkin](https://durgical.com/enfermedades/linfoma-no-hodgkin/) [← Volver al grupo: Otros antineoplásicos (diferenciadores, asparaginasas, inhibidores del proteasoma)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/otros-antineoplasicos/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - BORTEZOMIB injection, powder, lyophilized, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=decb5d94-2ea2-48d8-b08b-3196b24c0ed3) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01XG01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/bortezomib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/bortezomib/