[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/farmacos-para-la-hipertension-arterial-pulmonar/) › Bosentán # Bosentán ## Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)? Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas) ## Embarazo: contraindicado? Contraindicado: los estudios en animales muestran malformaciones y muerte fetal; se descarta el embarazo antes del tratamiento y la anticoncepción eficaz continúa hasta un mes… Bloqueador oral de los receptores de endotelina para la hipertensión arterial pulmonar; puede dañar el hígado y al feto y exige vigilancia estrecha. Actualizado 1 nov 2026 ## Ficha rápida **Grupo** [Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/farmacos-para-la-hipertension-arterial-pulmonar/) **Diana** Receptores de endotelina tipo A y tipo B **Para qué** Hipertensión arterial pulmonar **Efectos clave** Infecciones respiratorias · Anemia · Cefalea y rubor **Vigilar** Transaminasas · Prueba de embarazo antes de iniciar **ATC** C02KX01 Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente. En esta página - Lo básico Mecanismo de acción - Indicaciones - Farmacocinética - Clínica Qué significan las etiquetas - Seguridad Efectos adversos - Contraindicaciones - Interacciones clave - Qué se vigila - Administración y seguridad - Embarazo y lactancia - Cuidados de enfermería - Estudio Para recordar - Póngase a prueba - Conexiones Conexiones ## Mecanismo de acción ◎**Receptores de endotelina tipo A y tipo B**Bosentán ⓘ La figura muestra el bosentán unido al receptor de endotelina tipo B humano (estructura cristalina); el bosentán bloquea también los receptores tipo A. **Diana en 3D:** Receptores de endotelina tipo A y tipo B. Estructura PDB 5XPR (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/5XPR) · Arrastre para girar · pellizque para acercar El bosentán es un antagonista competitivo de ambos receptores de endotelina, con afinidad algo mayor por ETA que por ETB. La endotelina 1 está elevada en la sangre y el pulmón de los pacientes con hipertensión arterial pulmonar; a través de ETA contrae las arterias pulmonares y estimula el crecimiento del músculo liso. Al bloquearla baja la resistencia vascular pulmonar y mejora la capacidad de ejercicio. El bosentán además induce las enzimas hepáticas CYP3A y CYP2C9, lo que explica muchas de sus interacciones. - En la HAP se produce endotelina 1 en exceso en el pulmón - El bosentán bloquea los receptores ETA y ETB de la pared vascular - Las arterias pulmonares se contraen y proliferan menos - Baja la resistencia vascular pulmonar; mejora el ejercicio ## Indicaciones - Hipertensión arterial pulmonar (grupo 1 de la OMS) en adultos, para mejorar la capacidad de ejercicio y reducir el empeoramiento clínico [Hipertensión pulmonar y cor pulmonale →](https://durgical.com/enfermedades/hipertension-pulmonar-y-cor-pulmonale/) - Hipertensión arterial pulmonar idiopática o congénita en niños, para mejorar la resistencia vascular pulmonar ## Efectos adversos ### Frecuentes - Infecciones respiratorias - Anemia (descenso de la hemoglobina) - Retención de líquidos y edema - Cefalea y rubor - Menor recuento de espermatozoides ### Graves (raros, importantes) - Hepatotoxicidad: elevación de transaminasas e insuficiencia hepática - Malformaciones y muerte fetal si se usa en el embarazo - Edema pulmonar en la enfermedad venooclusiva pulmonar - Hipersensibilidad grave, incluidas DRESS y anafilaxia ## Contraindicaciones - Embarazo - Uso con ciclosporina - Uso con glibenclamida - Hipersensibilidad al bosentán ## Interacciones clave **Ciclosporina** Niveles de bosentán mucho más altos; contraindicado **Glibenclamida** Mayor riesgo de elevación de enzimas hepáticas; contraindicado **Anticonceptivos hormonales (orales, inyectables, parches, implantes)** El bosentán baja sus niveles; no se puede confiar solo en ellos **Sildenafilo** Bajan los niveles de sildenafilo y suben los de bosentán **Inhibidores potentes de CYP3A y CYP2C9 (ketoconazol, ritonavir)** Mayor exposición al bosentán ## Qué se vigila - Transaminasas (ALT, AST) antes del tratamiento y cada mes; bilirrubina si se elevan - Prueba de embarazo antes de iniciar en mujeres que pueden quedar embarazadas, y pronto si se retrasa la menstruación o se sospecha embarazo - Hemoglobina al primer y tercer mes, y luego periódicamente - Peso y edema por retención de líquidos ## Administración y seguridad - Tabletas orales recubiertas o dispersables; en algunos países se distribuye mediante un programa restringido por el riesgo hepático y fetal - Los anticonceptivos hormonales solos no son fiables: se necesitan métodos anticonceptivos adicionales durante el tratamiento y hasta un mes después ## Embarazo y lactancia Contraindicado: los estudios en animales muestran malformaciones y muerte fetal; se descarta el embarazo antes del tratamiento y la anticoncepción eficaz continúa hasta un mes después de suspenderlo. ## Cuidados de enfermería - Revisar las pruebas hepáticas antes de cada renovación y vigilar ictericia, orina oscura, náuseas o dolor en el cuadrante superior derecho - Confirmar la prueba de embarazo negativa y la orientación anticonceptiva - Pesar al paciente y buscar edema de tobillos y empeoramiento de la disnea - Revisar la lista de medicamentos en busca de ciclosporina, glibenclamida y anticonceptivos hormonales ## Farmacocinética **Absorción** Oral; la comida no cambia su absorción **Distribución** Unión muy alta a la albúmina **Metabolismo** Hígado, por CYP2C9 y CYP3A; induce estas enzimas y reduce sus propios niveles en los primeros días **Eliminación** Biliar, como metabolitos **Vida media** Unas 5 horas en adultos sanos ## Para recordar BOSentán es el «BOSS» del hígado: pruebas hepáticas mensuales, nada de embarazo, y manda sobre las enzimas CYP (induce 3A y 2C9). ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué dos controles de laboratorio son esenciales durante el tratamiento con bosentán? Las transaminasas (cada mes) y, en mujeres que pueden quedar embarazadas, las pruebas de embarazo; también se sigue la hemoglobina. ## ¿Por qué un anticonceptivo oral combinado no basta con el bosentán? El bosentán induce CYP3A y baja los niveles de las hormonas anticonceptivas. ## ¿Qué inmunosupresor está contraindicado con el bosentán y por qué? La ciclosporina: eleva mucho las concentraciones de bosentán. ## ¿Qué receptores de endotelina bloquea el bosentán? Tanto ETA como ETB (antagonista dual). [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/bosentan/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) ## Qué significan las etiquetas **Embarazo: contraindicado** Contraindicado: los estudios en animales muestran malformaciones y muerte fetal; se descarta el embarazo antes del tratamiento y la anticoncepción eficaz continúa hasta un mes… ## Conexiones ## Fármacos relacionados 4 - [Ambrisentán](https://durgical.com/farmacologia/ambrisentan/) - [Sildenafilo](https://durgical.com/farmacologia/sildenafilo/) - [Ciclosporina](https://durgical.com/farmacologia/ciclosporina/) - [Glibenclamida](https://durgical.com/farmacologia/glibenclamida/) ## Enfermedades relacionadas 1 - [Hipertensión pulmonar y cor pulmonale](https://durgical.com/enfermedades/hipertension-pulmonar-y-cor-pulmonale/) [← Volver al grupo: Fármacos para la hipertensión arterial pulmonar (antagonistas de la endotelina y prostaciclinas)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/farmacos-para-la-hipertension-arterial-pulmonar/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - BOSENTAN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=39b2a85f-4322-42d4-b420-1b1d52569143) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [Bosentan: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605001.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 5XPR: Human endothelin receptor type-B in complex with antagonist bosentan](https://www.rcsb.org/structure/5XPR) (RCSB Protein Data Bank, 2017). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/bosentan/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/bosentan/