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# Buprenorfina

Agonista parcial μ de alta afinidad, con techo en la depresión respiratoria. Trata el trastorno por consumo de opioides y el dolor; precipita abstinencia.

Actualizado 2026-11-01

- Grupo: [Opioides y antagonistas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/opioides-y-antagonistas/)
- Receptor: Receptor opioide μ (agonista parcial; también actúa sobre los receptores κ, δ y de nociceptina)
- Código ATC: N02AE01

## ⚠ Medicamento de alto riesgo

Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.

◎**Receptor opioide μ (agonista parcial; también actúa sobre los receptores κ, δ y de nociceptina)**Buprenorfina

ⓘ La figura muestra morfina, un agonista completo, en el receptor μ; la buprenorfina ocupa el mismo sitio. No hay estructura de la buprenorfina en el receptor.

**Diana en 3D:** Receptor opioide μ (agonista parcial; también actúa sobre los receptores κ, δ y de nociceptina). Estructura PDB 8EF6 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8EF6) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

## Mecanismo de acción

La buprenorfina es un agonista parcial del receptor μ: se une con mucha afinidad y se separa muy despacio, pero lo activa solo en parte. Por eso tiene un efecto techo sobre la depresión respiratoria, desplaza a los agonistas completos (y puede precipitar abstinencia en quien los usa) y la naloxona revierte sus efectos con dificultad una vez instalados. Actúa además sobre los receptores κ, δ y de nociceptina.

- Se une al receptor μ con gran afinidad y se separa muy despacio
- Lo activa solo en parte: efecto techo en la respiración
- Desplaza a los agonistas completos y bloquea su efecto
- Menos deseo y abstinencia, con menos riesgo de sobredosis

## Farmacocinética

**Absorción**
Por vía sublingual o bucal; tragada pierde gran parte de su efecto.

**Metabolismo**
Hígado, con participación importante del CYP3A4.

**Inicio y duración**
Su efecto clínico no sigue a los niveles en sangre por su disociación lenta del receptor; al suspenderla, la abstinencia aparece tarde.

## Indicaciones

- Trastorno por consumo de opioides (inducción y mantenimiento), como parte de un plan con apoyo psicosocial
- Dolor que requiere un opioide (formas inyectable y transdérmica)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Cefalea
- Náuseas, vómito y estreñimiento
- Sudoración
- Insomnio
- Síntomas de abstinencia al inicio

### Graves (raros, importantes)

- Depresión respiratoria potencialmente mortal, sobre todo al inicio o al subir la dosis
- Adicción, abuso y uso indebido, con riesgo de sobredosis y muerte
- Síndrome de abstinencia neonatal por opioides con el uso prolongado en el embarazo
- Insuficiencia suprarrenal con el uso prolongado
- Abstinencia precipitada si se inicia cuando aún hay un agonista completo en el receptor
- Hepatitis y otros eventos hepáticos
- Caries y pérdida de dientes con las formas sublinguales y bucales

## Contraindicaciones

- Hipersensibilidad a la buprenorfina

## Interacciones clave

**Benzodiacepinas, alcohol y otros depresores del sistema nervioso**
Suman sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte.

**Inhibidores de CYP3A4**
Aumentan los niveles de buprenorfina.

**Agonistas opioides completos**
La buprenorfina desplaza a los agonistas completos y puede precipitar abstinencia o reducir su analgesia.

## Qué se vigila

- Signos objetivos de abstinencia antes de la primera dosis
- Pruebas de función hepática antes y durante el tratamiento
- Sedación y respiración, sobre todo con otros depresores
- Salud dental

## Administración y seguridad

- La tableta se coloca bajo la lengua hasta que se disuelva; no se corta, mastica ni traga.
- No se come ni se bebe hasta que se disuelva por completo; luego se enjuagan los dientes y encías con un sorbo de agua.
- La primera dosis solo se da cuando hay signos claros de abstinencia, para no precipitarla.
- Medicamento de control especial: se verifica la orden, se registra cada dosis y se custodia el sobrante.

## Cuidados de enfermería

- Valorar la abstinencia con una escala objetiva antes de iniciar.
- Enseñar la técnica sublingual y el enjuague posterior por el riesgo de caries.
- Tener naloxona disponible para el paciente y su familia por el riesgo de recaída y sobredosis.
- Vigilar sedación y respiración, sobre todo si se combina con benzodiacepinas o alcohol.
- Revisar las pruebas hepáticas y preguntar por ictericia u orina oscura.

## Embarazo y lactancia

Se usa en el embarazo para tratar el trastorno por consumo de opioides (sin naloxona en algunas pautas); el recién nacido puede presentar un síndrome de abstinencia neonatal.

## Para recordar

BUPRENORFINA = «el inquilino terco»: entra al receptor μ, no se va (alta afinidad), hace solo medio trabajo (agonista parcial) y echa a los demás (precipita abstinencia).

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Por qué la buprenorfina tiene menos riesgo de depresión respiratoria mortal que la morfina?

Porque es un agonista parcial μ: su efecto sobre la respiración tiene un techo aunque se aumente la dosis (salvo con otros depresores).

## ¿Por qué la buprenorfina puede precipitar abstinencia y cuándo se inicia para evitarlo?

Desplaza al agonista completo del receptor y lo activa menos; se inicia solo cuando el paciente ya muestra signos claros de abstinencia.

## ¿Por qué la naloxona revierte con dificultad los efectos de la buprenorfina ya instalados?

Por la alta afinidad de la buprenorfina y su separación muy lenta del receptor μ.

## ¿Qué cuidado dental se enseña con la buprenorfina sublingual?

Tras disolverse, tomar un sorbo de agua, enjuagar dientes y encías y tragar, por los casos de caries graves y pérdida de dientes.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Buprenorphine Sublingual (opioid dependence): MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a626094.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=442831cf-9636-433a-9a12-e9a8cd31f72a) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 23 (McGraw Hill, 2023); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N02AE01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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