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# Ciclosporina

Un medicamento de trasplante que impide que los linfocitos T ataquen el órgano nuevo. Se mide su nivel en sangre; puede subir la presión y dañar el riñón.

Actualizado 2026-11-01

- Grupo: [Inhibidores de la calcineurina](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-la-calcineurina/)
- Enzima: Calcineurina, a través de la ciclofilina A
- Código ATC: L04AD01
- Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS

También llamado: ciclosporina A, cyclosporine

✂**Calcineurina, a través de la ciclofilina A**Ciclosporina

ⓘ La figura muestra el complejo humano de calcineurina, ciclofilina A y ciclosporina. La ciclosporina es un péptido cíclico, así que en esta entrada aparece como una cadena peptídica y no como un ligando pequeño.

**Diana en 3D:** Calcineurina, a través de la ciclofilina A. Estructura PDB 1MF8 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1MF8) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

## Mecanismo de acción

La ciclosporina es un péptido cíclico de origen fúngico. Dentro del linfocito T se une a la ciclofilina, y el complejo inhibe la calcineurina. El NFAT no se desfosforila y no llega al núcleo, de modo que no se producen IL-2 ni otras citocinas y se bloquean la activación y la proliferación de los linfocitos T.

- Se une a la ciclofilina dentro del linfocito T
- El complejo bloquea la fosfatasa calcineurina
- El NFAT queda en el citoplasma: no se fabrica IL-2
- Los linfocitos T no proliferan contra el injerto

## Farmacocinética

**Absorción**
La absorción oral es variable; las distintas formulaciones orales no son bioequivalentes

**Metabolismo**
Extensa en el hígado y el intestino por el CYP3A4; también es sustrato de la glicoproteína P

**Eliminación**
Sobre todo por la bilis, como metabolitos

**Vida media**
Unas 8 horas en promedio, con gran variación entre pacientes

## Indicaciones

- Prevención del rechazo en trasplantes de riñón, hígado y corazón
- Artritis reumatoide grave y activa que no respondió al metotrexato [Artritis reumatoide →](https://durgical.com/enfermedades/artritis-reumatoide/)
- Psoriasis en placas grave que no respondió a otro tratamiento sistémico
- Enfermedad de Crohn, fuera de indicación en algunos casos [Enfermedad de Crohn →](https://durgical.com/enfermedades/enfermedad-de-crohn/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Hipertensión
- Temblor
- Hirsutismo
- Hiperplasia gingival
- Hiperpotasemia y magnesio bajo
- Aumento de lípidos y ácido úrico

### Graves (raros, importantes)

- Nefrotoxicidad aguda y crónica
- Infecciones graves
- Linfoma y cáncer de piel
- Neurotoxicidad, incluidas convulsiones
- Hepatotoxicidad

## Contraindicaciones

- Hipersensibilidad a la ciclosporina o a la formulación
- En artritis reumatoide o psoriasis: función renal alterada, hipertensión no controlada o cáncer
- En psoriasis: PUVA o UVB, metotrexato u otros inmunosupresores al mismo tiempo

## Interacciones clave

**Inhibidores del CYP3A4 (azoles, macrólidos, diltiazem, verapamilo) y toronja**
Suben los niveles de ciclosporina y su toxicidad.

**Inductores del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hierba de San Juan)**
Bajan los niveles de ciclosporina: riesgo de rechazo.

**Estatinas**
La ciclosporina sube los niveles de la estatina: miopatía y rabdomiólisis.

**Diuréticos ahorradores de potasio**
Hiperpotasemia; no se usan juntos.

**Otros fármacos nefrotóxicos (aminoglucósidos, AINE)**
Suman daño renal.

## Qué se vigila

- Niveles valle de ciclosporina en sangre
- Creatinina y nitrógeno ureico
- Presión arterial
- Potasio, magnesio, ácido úrico y lípidos
- Revisión de la piel por cáncer

## Administración y seguridad

- Cápsulas o solución oral y una forma intravenosa; las formulaciones orales no son bioequivalentes y no se intercambian sin supervisión del especialista.
- La solución oral se diluye, de preferencia en jugo de naranja o de manzana a temperatura ambiente, como indica la etiqueta.
- Se toma con un horario constante, a las mismas horas del día y en la misma relación con las comidas.

## Cuidados de enfermería

- Programe la muestra para el nivel valle antes de la dosis, según el horario indicado.
- Mida la presión arterial en cada control.
- Revise los resultados de creatinina, potasio y magnesio.
- Enseñe a evitar la toronja y a informar cualquier medicamento o producto herbal nuevo.
- Enseñe la protección solar y los signos de infección; se evitan las vacunas vivas.

## Embarazo y lactancia

Se usa en el embarazo después de un trasplante cuando hace falta; el equipo tratante sopesa el riesgo de rechazo frente a los riesgos para el feto.

## Para recordar

La ciclosporina cuida el injerto pero deja huellas con G: Gingiva que crece, Gran vello (hirsutismo) y Glomérulos que sufren.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué efectos adversos ayudan a distinguir la ciclosporina del tacrolimus?

La hiperplasia gingival y el hirsutismo son típicos de la ciclosporina; el tacrolimus causa más diabetes de novo y neurotoxicidad. Ambos son nefrotóxicos.

## ¿Por qué se miden los niveles valle de ciclosporina?

Su absorción y su metabolismo varían mucho, y tanto los niveles bajos (rechazo) como los altos (nefrotoxicidad) son peligrosos.

## ¿Por qué un paciente con ciclosporina debe evitar los diuréticos ahorradores de potasio?

La ciclosporina por sí sola puede causar hiperpotasemia; un diurético ahorrador de potasio aumenta ese riesgo.

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## Fármacos relacionados

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Cyclosporine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601207.html) (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2023); [DailyMed - CYCLOSPORINE solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f3dc2a50-1084-4190-a6f3-37034a04db86) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L04AD01) (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 39 (McGraw Hill, 2023).

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