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# Cilostazol

Inhibidor oral de la fosfodiesterasa III que relaja las arterias de las piernas y calma las plaquetas. Aumenta la distancia de marcha en la claudicación.

Actualizado 2026-11-01

- Grupo: [Antiagregantes plaquetarios](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antiagregantes-plaquetarios/)
- Enzima: Fosfodiesterasa 3 (PDE3)
- Código ATC: B01AC23

✂**Fosfodiesterasa 3 (PDE3)**Cilostazol

ⓘ La figura muestra el dominio catalítico de la PDE3B humana con IBMX, un inhibidor no selectivo de fosfodiesterasas en el mismo sitio activo; no hay estructura con cilostazol.

**Diana en 3D:** Fosfodiesterasa 3 (PDE3). Estructura PDB 1SOJ (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1SOJ) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

## Mecanismo de acción

El cilostazol y varios de sus metabolitos inhiben la fosfodiesterasa III, la enzima que degrada el AMP cíclico en las plaquetas y en el músculo liso vascular. Más AMPc en las plaquetas inhibe la agregación; más AMPc en la pared de los vasos produce vasodilatación. Juntos, estos efectos mejoran el flujo a las piernas al caminar.

- El cilostazol inhibe la fosfodiesterasa III
- Sube el AMPc en las plaquetas y en la pared de los vasos
- Las plaquetas se agregan menos y las arterias de las piernas se dilatan

## Farmacocinética

**Absorción**
Se absorbe por vía oral; una comida rica en grasa aumenta la absorción.

**Distribución**
Del 95 al 98 % se une a proteínas plasmáticas, sobre todo a la albúmina.

**Metabolismo**
Extenso en el hígado, sobre todo por CYP3A4 y en menor grado por CYP2C19; algunos metabolitos son activos.

**Eliminación**
Sobre todo como metabolitos por la orina; el resto por las heces.

**Vida media**
Unas 11 a 13 horas para el cilostazol y sus metabolitos activos.

**Inicio y duración**
La marcha puede mejorar después de 2 a 4 semanas, pero pueden necesitarse hasta 12 semanas.

## Indicaciones

- Reducción de los síntomas de la claudicación intermitente, con aumento de la distancia de marcha. [Enfermedad arterial periférica →](https://durgical.com/enfermedades/enfermedad-arterial-periferica/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Cefalea
- Diarrea y heces anormales
- Palpitaciones y frecuencia cardiaca rápida
- Mareo

### Graves (raros, importantes)

- Se teme menor supervivencia en la insuficiencia cardiaca, como ocurrió con otros inhibidores de la PDE III
- Taquiarritmias, presión baja, empeoramiento de la angina o infarto en la cardiopatía isquémica
- Descenso de plaquetas o glóbulos blancos, incluso agranulocitosis
- Obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo en pacientes con tabique sigmoideo

## Contraindicaciones

- Insuficiencia cardiaca de cualquier gravedad
- Hipersensibilidad al cilostazol

## Interacciones clave

**Inhibidores de la CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, eritromicina, diltiazem)**
Aumentan la exposición al cilostazol; se reduce el esquema.

**Inhibidores de la CYP2C19 (omeprazol, fluconazol, ticlopidina)**
Aumentan la exposición a un metabolito activo; se reduce el esquema.

**Otros antiagregantes y anticoagulantes**
Pueden sumar riesgo de sangrado; se evita en trastornos hemorrágicos o sangrado activo.

## Qué se vigila

- Síntomas y signos de insuficiencia cardiaca antes y durante el tratamiento
- Frecuencia cardiaca y palpitaciones
- Recuento de plaquetas y glóbulos blancos
- Distancia de marcha después de varias semanas

## Administración y seguridad

- Vía oral, al menos media hora antes o dos horas después del desayuno y la cena
- Se descarta insuficiencia cardiaca antes de la primera dosis (advertencia en recuadro)
- Se evita en sangrado activo o trastornos hemorrágicos

## Cuidados de enfermería

- Antes de iniciar, preguntar por falta de aire, piernas hinchadas o insuficiencia cardiaca conocida
- Explicar que la cefalea y las heces blandas son frecuentes y que el beneficio tarda semanas
- Informar latidos rápidos o irregulares, dolor torácico, fiebre o dolor de garganta
- Revisar la lista de medicamentos en busca de inhibidores de CYP3A4 y CYP2C19

## Embarazo y lactancia

Causó malformaciones en ratas y faltan datos en humanos; en general se evita en el embarazo.

## Para recordar

CILOStazol: ayuda a Caminar, pero Insuficiencia cardiaca Lo prohíbe (advertencia de la PDE III).

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Para qué se usa el cilostazol?

Para reducir los síntomas de la claudicación intermitente por enfermedad arterial periférica, aumentando la distancia de marcha.

## ¿Qué condición contraindica el cilostazol y por qué?

La insuficiencia cardiaca de cualquier gravedad: otros inhibidores de la PDE III redujeron la supervivencia en personas con insuficiencia cardiaca avanzada.

## ¿Cómo dilata los vasos y a la vez inhibe las plaquetas el cilostazol?

Al inhibir la fosfodiesterasa III, eleva el AMPc en el músculo liso vascular (vasodilatación) y en las plaquetas (menos agregación).

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - CILOSTAZOL tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=7c841eed-a98f-43c3-baaf-bf5502207a69) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Cilostazol: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601038.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); [1SOJ: CATALYTIC DOMAIN OF HUMAN PHOSPHODIESTERASE 3B IN COMPLEX WITH IBMX](https://www.rcsb.org/structure/1SOJ) (RCSB Protein Data Bank, 2004).

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