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# Cimetidina

El primer anti-H2. Reduce el ácido, pero inhibe enzimas del hígado y tiene efecto antiandrogénico: causa más interacciones que la famotidina.

Actualizado 2026-11-01

- Grupo: [Antagonistas de los receptores H2 (anti-H2)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-de-los-receptores-h2/)
- Receptor: Receptor H2 de histamina
- Código ATC: A02BA01

◎**Receptor H2 de histamina**Cimetidina

ⓘ No existe una estructura de cimetidina en el receptor H2; la figura muestra famotidina, otro anti-H2, en el mismo bolsillo de la histamina del receptor humano.

**Diana en 3D:** Receptor H2 de histamina. Estructura PDB 7UL3 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7UL3) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

## Mecanismo de acción

La cimetidina compite con la histamina por el receptor H2 de la célula parietal y reduce la secreción ácida basal, nocturna y estimulada por los alimentos. Aparte, su anillo imidazol se une a las enzimas del citocromo P450 del hígado y enlentece el metabolismo de muchos fármacos. También bloquea débilmente los receptores de andrógenos, lo que explica la ginecomastia con el uso prolongado, y compite con la creatinina por la secreción tubular.

- La cimetidina bloquea la histamina en el receptor H2 parietal
- Menos señal de AMPc: baja el ácido basal y nocturno
- Su anillo imidazol también inhibe las CYP del hígado
- Otros fármacos se acumulan; aparecen efectos antiandrogénicos leves

## Farmacocinética

**Absorción**
Absorción oral rápida; niveles máximos en 45–90 minutos.

**Metabolismo**
En parte en el hígado; el sulfóxido es el metabolito principal.

**Eliminación**
Sobre todo en la orina, cerca de la mitad sin cambios.

**Vida media**
Unas 2 horas.

## Indicaciones

- Úlcera duodenal activa y úlcera gástrica benigna, y mantenimiento tras la cicatrización de una úlcera duodenal. [Enfermedad ácido-péptica (úlcera péptica) →](https://durgical.com/enfermedades/enfermedad-acido-peptica/)
- Esofagitis erosiva por reflujo. [Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) →](https://durgical.com/enfermedades/enfermedad-por-reflujo-gastroesofagico/)
- Síndrome de Zollinger-Ellison, mastocitosis sistémica y otros estados de hipersecreción. [Síndrome de Zollinger-Ellison (gastrinoma) →](https://durgical.com/enfermedades/sindrome-de-zollinger-ellison/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Cefalea, mareo y somnolencia
- Diarrea
- Leve aumento de la creatinina sérica sin daño renal real
- Ginecomastia con el uso prolongado

### Graves (raros, importantes)

- Confusión, agitación y alucinaciones reversibles, sobre todo en personas mayores o muy enfermas y en enfermedad hepática o renal
- Impotencia con dosis altas durante periodos largos
- Leucopenia, agranulocitosis y trombocitopenia, raras
- Arritmias e hipotensión tras un bolo intravenoso rápido

## Contraindicaciones

- Hipersensibilidad a la cimetidina

## Interacciones clave

**Warfarina**
Metabolismo más lento de la warfarina; el INR (tiempo de protrombina) sube y se vigila de cerca.

**Fenitoína, teofilina y lidocaína**
Niveles más altos, con toxicidad clínica descrita.

**Propranolol, nifedipino, diazepam, clordiazepóxido, antidepresivos tricíclicos, metronidazol**
Eliminación más lenta y niveles sanguíneos más altos.

**Ketoconazol y otros fármacos que dependen del ácido**
Menor absorción cuando sube el pH gástrico.

**Antiácidos tomados al mismo tiempo**
Pueden reducir la absorción de la cimetidina; la ficha técnica no recomienda darlos juntos.

## Qué se vigila

- INR en pacientes con warfarina, y niveles de fenitoína o teofilina
- Estado mental en adultos mayores y en enfermedad hepática o renal
- Cambios en las mamas o problemas sexuales en tratamientos largos

## Administración y seguridad

- Las dosis intravenosas no se dan en bolo rápido, que ha causado arritmias e hipotensión
- Se separa en el tiempo de los antiácidos
- La respuesta al tratamiento no descarta un cáncer gástrico

## Cuidados de enfermería

- Revisar la lista de medicamentos en busca de warfarina, fenitoína, teofilina y otros fármacos de margen estrecho
- Vigilar confusión en pacientes mayores o muy enfermos
- Explicar que un leve aumento de la creatinina puede deberse al fármaco y no a daño renal
- Enseñar al paciente a avisar si nota aumento o dolor en las mamas

## Embarazo y lactancia

Los estudios en animales no mostraron daño y no hay estudios bien controlados en mujeres; se usa en el embarazo solo si es claramente necesaria.

## Para recordar

«La CIMEtidina es la CIMA de las interacciones»: inhibe las CYP, eleva la warfarina y, de paso, da ginecomastia. La famotidina es la opción tranquila.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué rasgo de la estructura de la cimetidina explica sus muchas interacciones?

Su anillo imidazol se une a las enzimas hepáticas del citocromo P450 y las inhibe.

## Un hombre con cimetidina prolongada por síndrome de Zollinger-Ellison presenta aumento de las mamas. ¿Cuál es la causa?

El efecto antiandrogénico débil de la cimetidina.

## ¿Por qué la cimetidina puede elevar la creatinina sérica sin dañar el riñón?

Compite con la creatinina por la secreción tubular renal.

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## Fármacos relacionados

- [Famotidina](https://durgical.com/farmacologia/famotidina/)
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - CIMETIDINE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=496e258d-a5fd-42da-9a86-73afc8be359b) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Medications for the Treatment of Gastric Acidity - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition](https://www.msdmanuals.com/professional/gastrointestinal-disorders/gastritis-and-peptic-ulcer-disease/drug-treatment-of-gastric-acidity) (MSD Manual Professional Edition, 2025); [Cimetidine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682256.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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