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# Dimetilfumarato

## Tratamientos modificadores de la esclerosis múltiple?

Tratamientos modificadores de la esclerosis múltiple

Fumarato oral para la esclerosis múltiple recurrente que activa la vía antioxidante Nrf2; causa rubor y molestias digestivas, y se vigila la linfopenia.

Actualizado 1 nov 2026

## Ficha rápida

**Grupo**
[Tratamientos modificadores de la esclerosis múltiple](https://durgical.com/farmacologia/grupos/tratamientos-modificadores-de-la-esclerosis-multiple/)

**Diana**
KEAP1, la proteína que controla el factor de transcripción Nrf2

**Para qué**
Formas recurrentes

**Efectos clave**
Rubor · Dolor abdominal

**Vigilar**
Hemograma con linfocitos antes · Aminotransferasas

**ATC**
L04AX07

Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.

En esta página

- Lo básico Mecanismo de acción
- Indicaciones
- Farmacocinética

- Seguridad Efectos adversos
- Contraindicaciones
- Interacciones clave
- Qué se vigila
- Administración y seguridad
- Embarazo y lactancia
- Cuidados de enfermería

- Estudio Para recordar
- Póngase a prueba

- Conexiones Conexiones

## Mecanismo de acción

◆**KEAP1, la proteína que controla el factor de transcripción Nrf2**Dimetilfumarato

ⓘ La figura muestra dimetilfumarato unido al dominio BTB de KEAP1 humano, la proteína que mantiene apagado al Nrf2.

**Diana en 3D:** KEAP1, la proteína que controla el factor de transcripción Nrf2. Estructura PDB 7X4W (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7X4W) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

El dimetilfumarato se convierte con rapidez por esterasas en su metabolito activo, el monometilfumarato. Ambos activan la vía Nrf2, la principal respuesta antioxidante de la célula, y tienen varios efectos inmunomoduladores; el mecanismo exacto en la esclerosis múltiple no se conoce. El monometilfumarato también activa el receptor del ácido nicotínico, lo que podría explicar el rubor.

- Las esterasas convierten el dimetilfumarato en monometilfumarato
- Los fumaratos actúan sobre KEAP1 y se activa la vía Nrf2
- Se activan genes antioxidantes e inmunomoduladores
- Menos brotes; los linfocitos pueden bajar

## Indicaciones

- Formas recurrentes de esclerosis múltiple en adultos [Esclerosis múltiple →](https://durgical.com/enfermedades/esclerosis-multiple/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Rubor (calor, enrojecimiento, prurito), sobre todo al inicio y con mejoría con el tiempo
- Dolor abdominal, diarrea y náuseas

### Graves (raros, importantes)

- Linfopenia (los linfocitos bajan alrededor de un tercio el primer año)
- LMP, sobre todo con linfocitos bajos de forma prolongada
- Herpes zóster y otras infecciones oportunistas
- Anafilaxia y angioedema
- Daño hepático; reacciones digestivas graves (úlcera, sangrado, perforación)

## Contraindicaciones

- Hipersensibilidad conocida al dimetilfumarato o a los excipientes

## Interacciones clave

**Otros inmunosupresores o terapias de la EM**
Descenso aditivo de linfocitos y riesgo de infección

## Qué se vigila

- Hemograma con linfocitos antes de iniciar, a los 6 meses y cada 6 a 12 meses
- Aminotransferasas, fosfatasa alcalina y bilirrubina antes de iniciar y según necesidad
- Síntomas neurológicos nuevos (LMP)

## Administración y seguridad

- Las cápsulas se tragan enteras: no se trituran, mastican ni espolvorean en la comida
- Una dosis inicial menor durante la primera semana mejora la tolerancia
- Tomarlo con comida puede reducir el rubor

## Embarazo y lactancia

Los datos de registro y observacionales no han mostrado más defectos congénitos mayores ni abortos; en animales hubo efectos en las crías.

## Cuidados de enfermería

- Explicar que el rubor y las molestias gástricas son frecuentes y suelen mejorar
- Enseñar los signos de alergia (hinchazón de garganta o lengua, dificultad respiratoria) y de LMP
- Informar dolor abdominal intenso, heces negras o vómito con sangre

## Farmacocinética

**Absorción**
Cápsula de liberación retardada; no es detectable en plasma porque las esterasas lo convierten antes de llegar a la circulación

**Metabolismo**
El monometilfumarato se metaboliza luego por el ciclo del ácido cítrico, sin citocromo P450

**Vida media**
Monometilfumarato alrededor de 1 hora

## Para recordar

«Fumarato = Fogaje, Flojera intestinal y Falta de linfocitos»: vigilar el recuento linfocitario.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Cuál es el metabolito activo del dimetilfumarato?

El monometilfumarato.

## ¿Qué vía de transcripción activan los fumaratos?

La vía antioxidante Nrf2.

## ¿Qué recuento sanguíneo se vigila y por qué?

Los linfocitos: la linfopenia prolongada se asocia con LMP.

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## Conexiones

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- [Fingolimod](https://durgical.com/farmacologia/fingolimod/)
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- [Esclerosis múltiple](https://durgical.com/enfermedades/esclerosis-multiple/)

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - DIMETHYL FUMARATE capsule, delayed release](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5361d5c6-c3eb-88e6-e063-6294a90ac08c) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Dimethyl Fumarate: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a613028.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 7X4W: Crystal structure of Keap1 BTB domain in complex with dimethyl fumarate (DMF)](https://www.rcsb.org/structure/7X4W) (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modelo representativo, solo con fines educativos.

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