[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa (INNTI)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-no-nucleosidos-de-la-transcriptasa-inversa/) › Efavirenz [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa (INNTI)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-no-nucleosidos-de-la-transcriptasa-inversa/) # Efavirenz INNTI de una toma al día, usado durante años en primera línea. Sus efectos típicos son mareo, sueños vívidos y síntomas psiquiátricos. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa (INNTI)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-no-nucleosidos-de-la-transcriptasa-inversa/) - Enzima: Transcriptasa inversa del VIH-1 (bolsillo de los INNTI) - Código ATC: J05AG03 - Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS También llamado: EFV ✂**Transcriptasa inversa del VIH-1 (bolsillo de los INNTI)**Efavirenz ⓘ La figura muestra efavirenz en el bolsillo alostérico de la transcriptasa inversa del VIH-1. **Diana en 3D:** Transcriptasa inversa del VIH-1 (bolsillo de los INNTI). Estructura PDB 1FK9 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1FK9) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción Se une al bolsillo hidrofóbico de la subunidad p66 de la transcriptasa inversa del VIH-1, lejos del sitio activo, y la deja rígida y torcida: la enzima deja de copiar el ARN viral a ADN. No necesita fosforilarse. Una sola mutación (como K103N) basta para perder su efecto. - Se une al bolsillo alostérico de la transcriptasa inversa - Deforma la enzima sin competir con los nucleótidos - Se detiene la copia del ARN viral a ADN ## Farmacocinética **Metabolismo** Hígado, sobre todo por CYP2B6; induce CYP3A y CYP2B6, incluida su propia eliminación **Vida media** Larga: unas 40 a 55 horas en estado estable ## Indicaciones - Infección por VIH-1, combinado con otros antirretrovirales (hoy alternativa a los esquemas con dolutegravir) [Infección por VIH y sida →](https://durgical.com/enfermedades/infeccion-por-vih-y-sida/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Mareo, insomnio, sueños vívidos, dificultad para concentrarse (suelen ceder en semanas) - Exantema en las primeras semanas - Aumento de lípidos ### Graves (raros, importantes) - Síntomas psiquiátricos graves: depresión, ideación suicida, psicosis - Neurotoxicidad tardía (ataxia, encefalopatía), a veces ligada a variantes de CYP2B6 - Hepatotoxicidad - Prolongación del QTc ## Contraindicaciones - Hipersensibilidad grave previa (Stevens-Johnson, eritema multiforme) - Uso con elbasvir/grazoprevir ## Interacciones clave **Fármacos metabolizados por CYP3A o CYP2B6** El efavirenz los induce y puede bajar sus niveles **Anticonceptivos hormonales** Pueden perder eficacia: se añade un método de barrera **Voriconazol** Interacción bidireccional que exige ajustar ambos fármacos ## Qué se vigila - Estado de ánimo y síntomas psiquiátricos - Pruebas hepáticas - Lípidos - Prueba de embarazo antes de iniciar en mujeres en edad fértil ## Administración y seguridad - Vía oral, con el estómago vacío y de preferencia al acostarse, para tolerar mejor los síntomas nerviosos - Puede dar un falso positivo en algunas pruebas de cannabinoides en orina ## Cuidados de enfermería - Advertir que el mareo y los sueños vívidos son frecuentes al inicio y suelen ceder - Preguntar por depresión o ideas suicidas y derivar de inmediato - Enseñar a evitar actividades peligrosas si hay mareo - Indicar anticoncepción de barrera adicional ## Embarazo y lactancia Hay reportes retrospectivos de defectos del tubo neural con la exposición en el primer trimestre; se recomienda anticoncepción eficaz durante el tratamiento y en las semanas siguientes por su vida media larga. ## Para recordar «EFAvirenz: Ensueños, Fantasmas, Ánimo bajo»: sueños vívidos, síntomas psiquiátricos, depresión. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Cuáles son los efectos adversos más típicos del efavirenz? Del sistema nervioso: mareo, insomnio, sueños vívidos y, a veces, síntomas psiquiátricos graves. ## ¿Por qué se administra al acostarse? Para que los síntomas nerviosos, más intensos tras la toma, coincidan con el sueño y se toleren mejor. ## ¿Qué efecto tiene el efavirenz sobre los anticonceptivos hormonales? Al inducir enzimas del citocromo, puede reducir su eficacia; se añade un método de barrera. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/efavirenz/) ## Fármacos relacionados - [Nevirapina](https://durgical.com/farmacologia/nevirapina/) - [Rilpivirina](https://durgical.com/farmacologia/rilpivirina/) - [Doravirina](https://durgical.com/farmacologia/doravirina/) ## Enfermedades relacionadas - [Infección por VIH y sida](https://durgical.com/enfermedades/infeccion-por-vih-y-sida/) [← Volver al grupo: Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa (INNTI)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-no-nucleosidos-de-la-transcriptasa-inversa/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - EFAVIRENZ tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=92603fa5-7a2c-4bfb-9a70-aadb4fba952c) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); [Efavirenz: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a699004.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=J05AG03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations](https://www.who.int/news/item/22-07-2019-who-recommends-dolutegravir-as-preferred-hiv-treatment-option-in-all-populations) (World Health Organization, 2019). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. 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