[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Antivirales de acción directa contra la hepatitis C](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antivirales-de-accion-directa-contra-la-hepatitis-c/) › Elbasvir + grazoprevir # Elbasvir + grazoprevir ## Antivirales de acción directa contra la hepatitis C? Antivirales de acción directa contra la hepatitis C Tableta para la hepatitis C genotipos 1 y 4 que une un inhibidor de NS5A y un inhibidor de la proteasa NS3/4A; sirve en enfermedad renal grave. Actualizado 1 nov 2026 ## Ficha rápida **Grupo** [Antivirales de acción directa contra la hepatitis C](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antivirales-de-accion-directa-contra-la-hepatitis-c/) **Diana** Proteasa NS3/4A (grazoprevir) y proteína NS5A (elbasvir) del VHC **Para qué** Hepatitis C crónica genotipos 1 y 4 **Efectos clave** Cefalea · Cansancio · Náuseas **Vigilar** HBsAg y anti-HBc antes de iniciar **ATC** J05AP54 Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente. En esta página - Lo básico Mecanismo de acción - Indicaciones - Farmacocinética - Seguridad Efectos adversos - Contraindicaciones - Interacciones clave - Qué se vigila - Administración y seguridad - Embarazo y lactancia - Cuidados de enfermería - Estudio Para recordar - Póngase a prueba - Conexiones Conexiones ## Mecanismo de acción ✂**Proteasa NS3/4A (grazoprevir) y proteína NS5A (elbasvir) del VHC**Elbasvir + grazoprevir ⓘ La figura muestra el grazoprevir (MK-5172) en el sitio activo de la proteasa NS3/4A del VHC; el elbasvir actúa sobre otra proteína viral, NS5A. **Diana en 3D:** Proteasa NS3/4A (grazoprevir) y proteína NS5A (elbasvir) del VHC. Estructura PDB 3SUD (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3SUD) · Arrastre para girar · pellizque para acercar El grazoprevir bloquea la serina proteasa NS3/4A, que corta la poliproteína del VHC en proteínas funcionales. El elbasvir se une a NS5A, una proteína necesaria para la replicación del ARN viral y el ensamblaje del virión. Juntos bloquean dos pasos del ciclo viral y tienen una barrera alta a la resistencia. Las sustituciones de resistencia en NS5A presentes antes del tratamiento reducen la respuesta en el genotipo 1a, por eso se buscan antes de iniciar. - El grazoprevir bloquea la proteasa NS3/4A - La poliproteína viral no se corta en partes funcionales - El elbasvir bloquea la replicación y el ensamblaje (NS5A) - Se detiene la replicación del VHC y se logra respuesta sostenida ## Indicaciones - Hepatitis C crónica genotipos 1 y 4, con o sin ribavirina, incluidas personas con enfermedad renal avanzada [Hepatitis viral →](https://durgical.com/enfermedades/hepatitis-viral/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Cefalea - Cansancio - Náuseas - Diarrea e insomnio ### Graves (raros, importantes) - Reactivación de la hepatitis B en personas con infección por VHB pasada o actual - Elevación de las enzimas hepáticas - Descompensación hepática en la cirrosis avanzada ## Contraindicaciones - Insuficiencia hepática moderada o grave (cirrosis descompensada) - Inhibidores de OATP1B1 como los inhibidores de proteasa del VIH - Inductores potentes de CYP3A como rifampicina, efavirenz o hierba de San Juan ## Interacciones clave **Inhibidores de proteasa del VIH (inhibidores de OATP1B1)** Elevan el grazoprevir y el riesgo de daño hepático; no se combinan **Efavirenz y otros inductores potentes de CYP3A o P-gp** Disminuyen ambos fármacos y arriesgan el fracaso; no se combinan **Hierba de San Juan** Disminuye los niveles; se evita ## Qué se vigila - HBsAg y anti-HBc antes de iniciar - Enzimas hepáticas antes y durante el tratamiento - ARN del VHC para confirmar la respuesta virológica sostenida - Prueba de resistencia de NS5A en el genotipo 1a ## Administración y seguridad - Una tableta de dosis fija por boca, con o sin alimento - Se completa el tratamiento aunque la persona se sienta bien ## Embarazo y lactancia La seguridad en el embarazo no está establecida; se sopesan beneficio y riesgo. ## Cuidados de enfermería - Revisar el estado frente a la hepatitis B antes de la primera dosis - Conciliar los medicamentos para el VIH y los productos herbales - Enseñar a informar ictericia, orina oscura, abdomen hinchado o heces negras - Explicar la importancia del control de ARN del VHC ## Farmacocinética **Absorción** Oral, con o sin alimento **Metabolismo** Ambos son sustratos de CYP3A; el grazoprevir además necesita OATP1B1 para entrar al hígado **Eliminación** Sobre todo por las heces; muy poco por los riñones, por eso se usa en insuficiencia renal ## Para recordar EL-GRAZ: dos ganchos, uno en la proteasa (GRAZoprevir) y otro en NS5A (ELbasvir); los riñones pueden quedar por fuera. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué proteínas del VHC bloquean el elbasvir y el grazoprevir? El elbasvir bloquea NS5A; el grazoprevir bloquea la proteasa NS3/4A. ## ¿Por qué esta combinación es útil en la enfermedad renal grave? Ambos fármacos se eliminan sobre todo por el hígado, con muy poca eliminación renal. ## ¿Por qué no se combina con inhibidores de proteasa del VIH? Inhiben OATP1B1 y elevan el grazoprevir, lo que aumenta el riesgo de daño hepático. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/elbasvir-grazoprevir/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) ## Conexiones ## Fármacos relacionados 3 - [Sofosbuvir + velpatasvir](https://durgical.com/farmacologia/sofosbuvir-velpatasvir/) - [Glecaprevir + pibrentasvir](https://durgical.com/farmacologia/glecaprevir-pibrentasvir/) - [Ribavirina](https://durgical.com/farmacologia/ribavirina/) ## Enfermedades relacionadas 1 - [Hepatitis viral](https://durgical.com/enfermedades/hepatitis-viral/) [← Volver al grupo: Antivirales de acción directa contra la hepatitis C](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antivirales-de-accion-directa-contra-la-hepatitis-c/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Elbasvir and Grazoprevir: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a616016.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=J05AP54) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Crystal structure of NS3/4A protease in complex with MK-5172](https://www.rcsb.org/structure/3SUD) (RCSB Protein Data Bank, 2012). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/elbasvir-grazoprevir/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/elbasvir-grazoprevir/