[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-cinasas/) › Erlotinib # Erlotinib ## Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)? Inhibidores de cinasas (oncología dirigida) ## Alto riesgo? Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos. Inhibidor reversible de la cinasa del EGFR para el cáncer de pulmón con mutación del exón 19 o L858R y para el de páncreas; erupción y diarrea son típicas. Actualizado 1 nov 2026 ## Ficha rápida **Grupo** [Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-cinasas/) **Diana** Dominio tirosina cinasa del EGFR **Para qué** Cáncer de pulmón · Cáncer de páncreas avanzado **Efectos clave** Erupción acneiforme · Diarrea · Falta de apetito **Vigilar** Estudio de mutación del EGFR antes · Tos · Piel **ATC** L01EB02 Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente. En esta página - Lo básico Mecanismo de acción - Indicaciones - Farmacocinética - Clínica Qué significan las etiquetas - Seguridad Efectos adversos - Contraindicaciones - Interacciones clave - Qué se vigila - Administración y seguridad - Embarazo y lactancia - Cuidados de enfermería - Estudio Para recordar - Póngase a prueba - Conexiones Conexiones ## Mecanismo de acción ✂**Dominio tirosina cinasa del EGFR**Erlotinib ⓘ El cristal muestra el erlotinib en el bolsillo del ATP del dominio cinasa del EGFR humano. **Diana en 3D:** Dominio tirosina cinasa del EGFR. Estructura PDB 1M17 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1M17) · Arrastre para girar · pellizque para acercar El erlotinib compite con el ATP e inhibe de forma reversible la tirosina cinasa del EGFR: el receptor no puede autofosforilarse y se apagan las señales de crecimiento y supervivencia. Se une con más fuerza a las mutaciones activadoras frecuentes (deleción del exón 19, L858R) que al receptor normal; por eso los tumores de pulmón con estas mutaciones responden mejor. Los tumores escapan sobre todo por la mutación guardiana T790M. - Compite con el ATP en el bolsillo de la cinasa del EGFR - Se bloquea la autofosforilación del receptor - Se apagan las señales de crecimiento - Mejor efecto con deleción del exón 19 o L858R ## Indicaciones - Cáncer de pulmón de células no pequeñas metastásico con deleción del exón 19 o mutación L858R del exón 21 del EGFR. [Cáncer de pulmón →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-pulmon/) - Cáncer de páncreas avanzado, con gemcitabina. [Cáncer de páncreas →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-pancreas/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Erupción acneiforme - Diarrea - Falta de apetito, náuseas, vómito - Fatiga - Tos y disnea - Ojo seco y cambios en las pestañas ### Graves (raros, importantes) - Enfermedad pulmonar intersticial - Insuficiencia renal, a menudo por diarrea y deshidratación - Hepatotoxicidad, incluida la insuficiencia hepática - Perforación gastrointestinal - Reacciones cutáneas ampollosas y exfoliativas - Úlcera o perforación corneal - Ictus y anemia hemolítica microangiopática en el cáncer de páncreas - Sangrado con warfarina ## Contraindicaciones - La ficha técnica no indica contraindicaciones absolutas; no se recomienda junto con quimioterapia con platino ## Interacciones clave **Inhibidores e inductores potentes de CYP3A4** Los inhibidores elevan y los inductores bajan los niveles de erlotinib; se evitan si es posible. **Tabaquismo** Induce la CYP1A2 y baja los niveles de erlotinib; se estimula dejar de fumar. **Inhibidores de la bomba de protones, antagonistas H2 y antiácidos** Suben el pH gástrico y reducen la absorción; se evitan los inhibidores de la bomba de protones y los otros se separan en el tiempo. **Warfarina** Aumento del INR y sangrado; se vigila de cerca el INR. ## Qué se vigila - Estudio de mutación del EGFR antes de iniciar - Pruebas hepáticas y función renal con electrolitos - Tos, disnea o fiebre nuevas o peores (enfermedad pulmonar) - Piel, ojos y hábito intestinal - INR si recibe warfarina ## Administración y seguridad - Oral, en ayunas (la comida aumenta la absorción). - Se evitan los inhibidores de la bomba de protones; los antagonistas H2 y los antiácidos se separan varias horas. - La diarrea se trata pronto para evitar deshidratación y daño renal. ## Embarazo y lactancia Puede dañar al feto; se usa anticoncepción eficaz y se evita la lactancia. ## Cuidados de enfermería - En cada visita pregunte por erupción, diarrea, dolor o enrojecimiento ocular y tos nueva. - Controle hidratación, función renal y electrolitos si la diarrea es importante. - Pregunte por tabaquismo y revise la lista de medicamentos en busca de antiácidos y warfarina. - Educación: cuidado suave de la piel y protección solar; consultar por disnea súbita, dolor ocular o diarrea intensa; usar anticoncepción. ## Farmacocinética **Absorción** Oral; la comida aumenta la absorción, por eso se toma en ayunas; el pH gástrico alto la reduce. **Distribución** Muy unido a la albúmina y a la alfa-1 glucoproteína ácida. **Metabolismo** Hígado, sobre todo CYP3A4 y en parte CYP1A2; fumar (inducción de CYP1A2) baja sus niveles. **Eliminación** Sobre todo por las heces como metabolitos. **Vida media** Alrededor de un día y medio. ## Para recordar Inhibidores del EGFR: «erupción, diarrea y resistencia T790M». Los fumadores queman el erlotinib más rápido (CYP1A2). ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué mutaciones del EGFR predicen respuesta al erlotinib? Las deleciones del exón 19 y la sustitución L858R del exón 21. ## ¿Por qué los fumadores tienen niveles más bajos de erlotinib? El humo del tabaco induce la CYP1A2, que participa en el metabolismo del erlotinib. ## ¿Qué mutación de resistencia suele aparecer tras el erlotinib y qué fármaco la cubre? La T790M; el osimertinib es activo frente a ella. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/erlotinib/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) ## Qué significan las etiquetas **Alto riesgo** Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos. ## Conexiones ## Fármacos relacionados 4 - [Gefitinib](https://durgical.com/farmacologia/gefitinib/) - [Afatinib](https://durgical.com/farmacologia/afatinib/) - [Osimertinib](https://durgical.com/farmacologia/osimertinib/) - [Cetuximab](https://durgical.com/farmacologia/cetuximab/) ## Enfermedades relacionadas 2 - [Cáncer de pulmón](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-pulmon/) - [Cáncer de páncreas](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-pancreas/) [← Volver al grupo: Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-cinasas/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - ERLOTINIB tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3ecafc1e-979a-4aff-a276-18fc0b110491) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2022); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EB02) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/erlotinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/erlotinib/