[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Inhibidores de mTOR](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-mtor/) › Everolimus [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Inhibidores de mTOR](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-mtor/) # Everolimus Inhibidor oral de mTOR emparentado con la rapamicina, para algunos cánceres de mama, riñón y neuroendocrinos. Riesgos: úlceras orales, glucosa alta, neumonitis. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Inhibidores de mTOR](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-mtor/) - Enzima: mTOR (blanco mecanístico de la rapamicina), a través de la FKBP12 - Código ATC: L04AH02 - Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS ✂**mTOR (blanco mecanístico de la rapamicina), a través de la FKBP12**Everolimus ⓘ No hay estructura humana con everolimus. La figura muestra rapamicina (sirolimus), de la que deriva el everolimus, uniendo la FKBP12 humana y el dominio FRB de mTOR en el mismo sitio. **Diana en 3D:** mTOR (blanco mecanístico de la rapamicina), a través de la FKBP12. Estructura PDB 1FAP (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1FAP) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción El everolimus es un derivado del sirolimus. Se une a la FKBP12, y el complejo inhibe mTORC1, el complejo cinasa que impulsa la síntesis de proteínas, el crecimiento y la proliferación celular y favorece la formación de vasos en el tumor. El crecimiento de las células cancerosas se frena; en trasplantados se bloquea la proliferación de los linfocitos T. - Se une a la FKBP12 dentro de la célula - El complejo inhibe mTORC1 - Bajan la síntesis de proteínas y el crecimiento celular - El tumor crece más lento ## Farmacocinética **Absorción** Por vía oral **Metabolismo** Por el CYP3A4; también es sustrato de la glicoproteína P **Vida media** Unas 30 horas ## Indicaciones - Cáncer de mama avanzado con receptores hormonales positivos y HER2 negativo en mujeres posmenopáusicas, con exemestano, después de letrozol o anastrozol [Cáncer de mama →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-mama/) - Tumores neuroendocrinos progresivos de páncreas, intestino o pulmón - Carcinoma de células renales avanzado después de otra terapia dirigida - Angiomiolipoma renal y otros tumores en el complejo de esclerosis tuberosa ## Efectos adversos ### Frecuentes - Úlceras en la boca (estomatitis) - Infecciones - Erupción cutánea - Cansancio - Diarrea y edema - Glucosa, colesterol y triglicéridos altos ### Graves (raros, importantes) - Neumonitis no infecciosa - Infecciones graves, incluida la reactivación de hepatitis B - Angioedema, sobre todo con IECA - Insuficiencia renal - Mala cicatrización de heridas - Sensibilización a la radiación y reacción de recuerdo por radiación graves - Daño fetal ## Contraindicaciones - Hipersensibilidad al everolimus o a otros derivados de la rapamicina ## Interacciones clave **Inhibidores de la glicoproteína P y potentes del CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, ritonavir) y toronja** Gran aumento de los niveles de everolimus; se evitan. **Inductores potentes del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína)** Bajan los niveles de everolimus. **IECA** Más riesgo de angioedema. **Vacunas vivas** Se evitan durante el tratamiento. ## Qué se vigila - Glucemia y lípidos - Función renal y proteínas en orina - Hemograma - Síntomas respiratorios - Boca, por estomatitis ## Administración y seguridad - Tabletas o tabletas para suspensión oral, a la misma hora cada día, de forma constante con o sin alimentos; las dos formas no se combinan para completar una dosis. - Las tabletas se tragan enteras con agua, sin partir ni triturar; se usan guantes al preparar la suspensión. ## Cuidados de enfermería - Enseñe el uso del enjuague bucal de dexametasona sin alcohol desde el inicio, según la fórmula, para prevenir las úlceras orales. - Pregunte por tos, falta de aire o dolor torácico. - Revise glucemia y lípidos, sobre todo en personas con diabetes. - El tratamiento se suspende alrededor de una cirugía porque retrasa la cicatrización. - Enseñe a evitar la toronja y a informar medicamentos nuevos. ## Embarazo y lactancia Puede dañar al feto; se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y 8 semanas después de la última dosis. ## Para recordar EVERolimus: bloqueo de mTOR para cánceres; úlceras en la boca, azúcar alta y pulmón inflamado son riesgos que siempre están. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué relación tiene el everolimus con el sirolimus? Es un derivado del sirolimus (rapamicina) y actúa igual: se une a la FKBP12 y el complejo inhibe mTOR. ## ¿Qué medida sencilla reduce la estomatitis con everolimus? Un enjuague bucal de dexametasona sin alcohol iniciado junto con el tratamiento. ## Un paciente con everolimus presenta tos seca y falta de aire nuevas. ¿Qué se debe sospechar? Neumonitis no infecciosa, efecto grave reconocido de los inhibidores de mTOR; requiere valoración pronta. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/everolimus/) ## Fármacos relacionados - [Sirolimus](https://durgical.com/farmacologia/sirolimus/) - [Exemestano](https://durgical.com/farmacologia/exemestano/) ## Enfermedades relacionadas - [Cáncer de mama](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-mama/) [← Volver al grupo: Inhibidores de mTOR](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-mtor/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Everolimus: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a609032.html) (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2018); [DailyMed - EVEROLIMUS tablet EVEROLIMUS tablet, for suspension](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=01f7b5fb-be0d-4adf-acd2-6899018de966) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L04AH02) (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/everolimus/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/everolimus/