[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Inhibidores de la aromatasa](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-la-aromatasa/) › Exemestano [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Inhibidores de la aromatasa](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-la-aromatasa/) # Exemestano Tableta esteroidea para el cáncer de mama que inactiva para siempre la enzima que fabrica estrógenos tras la menopausia. Su mayor riesgo es la pérdida ósea. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Inhibidores de la aromatasa](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-la-aromatasa/) - Enzima: Aromatasa (CYP19A1) - Código ATC: L02BG06 ✂**Aromatasa (CYP19A1)**Exemestano ⓘ La figura muestra exemestano unido en el sitio activo de la aromatasa placentaria humana, sobre el grupo hemo. **Diana en 3D:** Aromatasa (CYP19A1). Estructura PDB 3S7S (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3S7S) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción El exemestano es un esteroide parecido a la androstenediona, el sustrato natural de la aromatasa. La enzima lo toma como un falso sustrato y lo convierte en un intermediario que se une de forma irreversible al sitio activo y la inactiva (inhibición suicida). Para que se recupere la síntesis de estrógenos la célula debe fabricar enzima nueva. - Entra al sitio activo de la aromatasa como falso sustrato - La enzima lo convierte en un intermediario reactivo - El intermediario se une para siempre: la aromatasa queda inactiva - Bajan los estrógenos; los tumores con receptores dejan de crecer ## Farmacocinética **Absorción** Por vía oral, después de una comida **Metabolismo** En el hígado, entre otras vías por CYP3A4 **Eliminación** En proporciones parecidas por la orina y las heces, como metabolitos **Vida media** Unas 24 horas ## Indicaciones - Tratamiento adyuvante del cáncer de mama temprano con receptor de estrógeno positivo en mujeres posmenopáusicas después de varios años de tamoxifeno [Cáncer de mama →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-mama/) - Cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas que progresó con tamoxifeno [Cáncer de mama →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-mama/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Sofocos - Dolor articular - Cansancio - Sudoración - Insomnio y cefalea ### Graves (raros, importantes) - Disminución de la densidad mineral ósea y fracturas - Daño fetal ## Contraindicaciones - Hipersensibilidad al exemestano o a cualquier excipiente ## Interacciones clave **Inductores potentes del CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina)** Bajan la exposición al exemestano. **Productos sistémicos con estrógenos** Interfieren con su acción; no se dan juntos. ## Qué se vigila - Densidad mineral ósea - Vitamina D (25-hidroxivitamina D) antes de iniciar - Síntomas articulares ## Administración y seguridad - Tableta oral una vez al día después de una comida. - Fármaco peligroso: las personas embarazadas evitan manipular tabletas partidas. ## Cuidados de enfermería - Confirme que la paciente es posmenopáusica; no se usa para el cáncer de mama antes de la menopausia. - Pregunte por rifampicina, fenitoína, carbamazepina y otros inductores. - Refuerce la salud ósea: vitamina D, calcio, ejercicio y densitometrías. - Explique los sofocos y el dolor articular. ## Embarazo y lactancia Puede causar daño fetal; las mujeres que pueden quedar embarazadas usan anticoncepción eficaz. ## Para recordar El EXemestano EXtermina la aromatasa: un señuelo esteroideo que la enzima se traga y ya no puede escupir. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Por qué se llama al exemestano un inhibidor suicida de la aromatasa? La enzima lo procesa como si fuera su propio sustrato, y el producto se une de forma irreversible al sitio activo: la enzima se destruye a sí misma. ## ¿Qué efecto tienen la rifampicina y la fenitoína sobre el exemestano? Como inductores potentes del CYP3A4 bajan la exposición al exemestano, lo que puede debilitar su efecto. ## ¿Qué valor de laboratorio se revisa antes de iniciar exemestano y por qué? La 25-hidroxivitamina D, porque los inhibidores de la aromatasa reducen la densidad ósea y el déficit de vitamina D suma riesgo. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/exemestano/) ## Fármacos relacionados - [Anastrozol](https://durgical.com/farmacologia/anastrozol/) - [Letrozol](https://durgical.com/farmacologia/letrozol/) - [Tamoxifeno](https://durgical.com/farmacologia/tamoxifeno/) ## Enfermedades relacionadas - [Cáncer de mama](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-mama/) [← Volver al grupo: Inhibidores de la aromatasa](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-la-aromatasa/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Exemestane: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607006.html) (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2022); [DailyMed - EXEMESTANE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1841ec12-3f4f-4b87-b719-fd0b4d9eaffb) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L02BG06) (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); [Crystal structure of human placental aromatase complexed with breast cancer drug exemestane](https://www.rcsb.org/structure/3S7S) (RCSB Protein Data Bank, 2012). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/exemestano/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/exemestano/