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# Exenatida

Primer agonista de GLP-1: copia sintética de la exendina-4, péptido de la saliva del monstruo de Gila. Se inyecta dos veces al día o, la forma lenta, semanal.

Actualizado 2026-11-01

- Grupo: [Agonistas del receptor de GLP-1](https://durgical.com/farmacologia/grupos/agonistas-del-receptor-de-glp-1/)
- Receptor: Receptor de GLP-1 (GLP1R)
- Código ATC: A10BJ01

◎**Receptor de GLP-1 (GLP1R)**Exenatida

ⓘ La figura muestra la exendina-4 (el péptido natural cuya forma sintética es la exenatida) unida al receptor humano de GLP-1 con su proteína Gs.

**Diana en 3D:** Receptor de GLP-1 (GLP1R). Estructura PDB 7LLL (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7LLL) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

## Mecanismo de acción

La exenatida es exendina-4 sintética, un péptido de reptil que comparte cerca de la mitad de su secuencia con el GLP-1 humano y que la DPP-4 no corta. Activa el receptor de GLP-1: aumenta la liberación de insulina dependiente de glucosa, baja el glucagón tras las comidas, el estómago se vacía más lento y baja el apetito.

- Activa el receptor de GLP-1 (Gs, AMPc)
- La célula beta libera más insulina cuando la glucosa está alta
- Baja el glucagón y el estómago se vacía más lento
- Baja el apetito: menos glucosa y menos peso

## Farmacocinética

**Absorción**
Inyección subcutánea; la forma corta se aplica antes de las comidas y la de liberación prolongada, una vez por semana.

**Eliminación**
Sobre todo por el riñón (filtración y degradación), por eso se evita en la insuficiencia renal grave.

## Indicaciones

- Diabetes tipo 2, con dieta y ejercicio, sola o combinada [Diabetes mellitus tipo 2 →](https://durgical.com/enfermedades/diabetes-mellitus-tipo-2/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal (lo más frecuente, sobre todo al inicio)
- Menos apetito
- Reacciones en el sitio de inyección
- Frecuencia cardiaca algo más alta

### Graves (raros, importantes)

- Pancreatitis aguda
- Lesión renal, sobre todo por deshidratación
- Enfermedad de la vesícula biliar
- Hipoglucemia con sulfonilureas o insulina

## Contraindicaciones

- Insuficiencia renal grave
- Hipersensibilidad grave a la exenatida
- Carcinoma medular de tiroides o MEN 2 (precaución de la clase GLP-1)

## Interacciones clave

**Insulina o sulfonilureas**
Más riesgo de hipoglucemia; a menudo se reduce su dosis.

**Fármacos orales en general**
El vaciamiento gástrico lento puede cambiar su absorción.

**Anticonceptivos orales y antibióticos**
Suelen tomarse bastante antes de la inyección, para que el vaciamiento gástrico lento no reduzca su absorción.

## Qué se vigila

- HbA1c y peso
- Función renal
- Síntomas de pancreatitis

## Administración y seguridad

- Inyección subcutánea en abdomen, muslo o brazo, rotando los sitios.
- Las plumas son de uso personal y nunca se comparten, aunque se cambie la aguja.
- La forma de acción corta se inyecta antes de las comidas, no después.
- Las plumas sin abrir se guardan en refrigeración, sin congelar.

## Cuidados de enfermería

- Antes: antecedentes tiroideos (carcinoma medular, MEN 2), pancreatitis previa, función renal.
- Durante: dolor abdominal intenso que irradia a la espalda (pancreatitis), vómitos y deshidratación.
- Enseñar a consultar por un bulto en el cuello, ronquera o dificultad para tragar.
- Se informa al equipo de anestesia antes de una cirugía o endoscopia.

## Embarazo y lactancia

No se usa en el embarazo (bajar de peso no es una meta y hubo daño en animales); se suspende con antelación ante un embarazo planeado.

## Para recordar

La exenatida vino de un lagarto: la «exendina» del monstruo de Gila resiste la DPP-4 de forma natural. Péptido de lagarto, receptor humano.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿De dónde viene la exenatida?

Es una copia sintética de la exendina-4, un péptido de la saliva del monstruo de Gila (Heloderma suspectum).

## ¿Por qué se evita la exenatida en la insuficiencia renal grave?

Se elimina sobre todo por el riñón, así que se acumula y aumentan los efectos adversos.

## ¿Por qué la DPP-4 no degrada la exenatida?

Su secuencia difiere del GLP-1 en el sitio de corte N-terminal, así que la enzima no puede inactivarla.

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## Enfermedades relacionadas

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Exenatide Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605034.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Exendin-4-bound Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Receptor in complex with Gs protein](https://www.rcsb.org/structure/7LLL) (RCSB Protein Data Bank, 2022); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 51 (McGraw Hill, 2023); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A10BJ01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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