[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Inhibidores de la absorción de colesterol](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-la-absorcion-de-colesterol/) › Ezetimiba [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Inhibidores de la absorción de colesterol](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-la-absorcion-de-colesterol/) # Ezetimiba Bloquea la absorción de colesterol en el intestino. Sumada a una estatina baja más el LDL; es el primer complemento habitual de la estatina. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Inhibidores de la absorción de colesterol](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-la-absorcion-de-colesterol/) - Transportador: Transportador de esteroles NPC1L1 - Código ATC: C10AX09 ⇄**Transportador de esteroles NPC1L1**Ezetimiba ⓘ La figura muestra ezetimiba unida al NPC1L1 humano (criomicroscopía electrónica, construcción sin el dominio N-terminal); en la estructura también aparecen moléculas de colesterol. **Diana en 3D:** Transportador de esteroles NPC1L1. Estructura PDB 7DFZ (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7DFZ) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción La ezetimiba y su glucurónido activo se ubican en el borde en cepillo del intestino delgado y se unen al NPC1L1, el transportador que hace entrar colesterol y esteroles vegetales al enterocito. Llega menos colesterol al hígado en los remanentes de quilomicrones, el colesterol hepático baja y aumentan los receptores de LDL, lo que reduce el LDL en sangre. El hígado responde sintetizando más colesterol, algo que una estatina puede bloquear. - Se une al NPC1L1 del borde en cepillo intestinal - Se absorbe menos colesterol de la dieta y de la bilis - Baja el colesterol del hígado y suben los receptores de LDL - Baja el LDL en sangre, más aún con una estatina ## Farmacocinética **Absorción** Oral; en el intestino y el hígado se convierte rápido en un glucurónido activo. **Metabolismo** Conjugación con ácido glucurónico, con muy poco metabolismo oxidativo (CYP). **Eliminación** Por bilis y orina; los picos plasmáticos repetidos reflejan la recirculación enterohepática. **Vida media** Cerca de 22 horas para la ezetimiba y su glucurónido. ## Indicaciones - LDL alto, sola o sumada a una estatina, incluso en prevención secundaria [Aterosclerosis y dislipidemia →](https://durgical.com/enfermedades/aterosclerosis-y-dislipidemia/) - Hipercolesterolemia familiar (heterocigota y homocigota), con una estatina [Hipercolesterolemia familiar →](https://durgical.com/enfermedades/hipercolesterolemia-familiar/) - Sitosterolemia homocigota (absorción excesiva de esteroles vegetales) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Diarrea, síntomas de infección respiratoria alta - Dolor articular, dolores musculares - Elevación de transaminasas, sobre todo junto con una estatina ### Graves (raros, importantes) - Miopatía o rabdomiólisis (raras; la mayoría de los reportes con estatina o fibrato) - Reacciones de hipersensibilidad, incluido angioedema (raras) ## Contraindicaciones - Hipersensibilidad a la ezetimiba o a un excipiente - Combinada con una estatina o con fenofibrato: todas las contraindicaciones de ese fármaco acompañante ## Interacciones clave **Colestiramina y otros secuestradores de ácidos biliares** Atrapan la ezetimiba y reducen su exposición; la ezetimiba se da al menos 2 horas antes o 4 horas después. **Ciclosporina** Aumenta la exposición a la ezetimiba, y la ezetimiba puede subir los niveles de ciclosporina; se vigilan los niveles de ciclosporina. **Fibratos** Ambos pueden aumentar el colesterol en la bilis; con fenofibrato se tiene en cuenta el riesgo de cálculos biliares. Los demás fibratos no se combinan. ## Qué se vigila - Perfil lipídico antes y unas semanas después de empezar - Enzimas hepáticas cuando se combina con una estatina, según la ficha de la estatina - Síntomas musculares ## Administración y seguridad - Tableta oral una vez al día, con o sin alimentos, a cualquier hora. - Se da al menos 2 horas antes o 4 horas después de un secuestrador de ácidos biliares. - Con frecuencia viene en combinación fija con una estatina: el componente estatina define qué interacciones se revisan. ## Cuidados de enfermería - Antes: perfil lipídico y lista completa de medicamentos (estatina, secuestrador, ciclosporina). - Preguntar por dolor o debilidad muscular sin explicación. - Enseñar que la dieta y la estatina continúan; la ezetimiba se suma a ellas. - Revisar los horarios si el paciente también usa una resina en polvo. ## Embarazo y lactancia Hay pocos datos en humanos; cuando se combina con una estatina rige la regla de la estatina y la combinación no se usa en el embarazo. ## Para recordar «Ezetimiba cierra la Entrada»: cierra la puerta intestinal (NPC1L1) al colesterol; la estatina cierra la fábrica del hígado. Puerta + fábrica = la pareja clásica. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Cuál es la diana molecular de la ezetimiba? El NPC1L1, el transportador de esteroles del borde en cepillo del intestino delgado. ## ¿Por qué la ezetimiba tiene una vida media larga si se glucuroniza rápido? El glucurónido activo se excreta en la bilis y se reabsorbe (recirculación enterohepática), lo que da una vida media de cerca de 22 horas. ## Un paciente toma ezetimiba y colestiramina juntas en la mañana. ¿Cuál es el problema? La resina atrapa la ezetimiba en el intestino y reduce su absorción; la ezetimiba se da al menos 2 horas antes o 4 horas después. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/ezetimiba/) ## Fármacos relacionados - [Rosuvastatina](https://durgical.com/farmacologia/rosuvastatina/) - [Atorvastatina](https://durgical.com/farmacologia/atorvastatina/) - [Simvastatina](https://durgical.com/farmacologia/simvastatina/) - [Colestiramina](https://durgical.com/farmacologia/colestiramina/) ## Enfermedades relacionadas - [Aterosclerosis y dislipidemia](https://durgical.com/enfermedades/aterosclerosis-y-dislipidemia/) - [Hipercolesterolemia familiar](https://durgical.com/enfermedades/hipercolesterolemia-familiar/) [← Volver al grupo: Inhibidores de la absorción de colesterol](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-la-absorcion-de-colesterol/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Ezetimibe: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a603015.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - EZETIMIBE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c37c695b-fb40-423c-9b73-d1aa58a34db9) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Cryo_EM structure of delta N-NPC1L1-EZE](https://www.rcsb.org/structure/7DFZ) (RCSB Protein Data Bank, 2021); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C10AX09) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/ezetimiba/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/ezetimiba/