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# Fentanilo

Opioide sintético muy potente y rápido, clave en anestesia y dolor por cáncer. El fabricado ilegalmente impulsa una grave crisis de sobredosis.

Actualizado 2026-11-01

- Grupo: [Opioides y antagonistas](https://durgical.com/farmacologia/grupos/opioides-y-antagonistas/)
- Receptor: Receptor opioide μ
- Código ATC: N02AB03
- Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS

◎**Receptor opioide μ**Fentanilo

ⓘ La figura muestra fentanilo en el receptor μ unido a su proteína Gi; el visor recorta la imagen al receptor.

**Diana en 3D:** Receptor opioide μ. Estructura PDB 8EF5 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8EF5) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

## Mecanismo de acción

El fentanilo, una fenilpiperidina sintética, es agonista completo del receptor μ, entre 50 y 100 veces más potente que la morfina. Es muy liposoluble y actúa casi de inmediato por vía intravenosa. Tras una dosis única se redistribuye a músculo y grasa, por eso su efecto dura poco; con el uso continuo se acumula en esos tejidos.

- Muy liposoluble: actúa casi de inmediato por vía intravenosa
- Activa con gran potencia el receptor μ y su proteína Gi
- Bloquea la transmisión del dolor: analgesia intensa y rápida
- En exceso apaga el centro respiratorio; la naloxona lo revierte

## Farmacocinética

**Absorción**
Se usa por vía intravenosa, transdérmica (parche), transmucosa e intranasal.

**Distribución**
Muy liposoluble; se redistribuye y se acumula en grasa y músculo.

**Metabolismo**
Hígado, sobre todo por CYP3A4, a norfentanilo y otros metabolitos inactivos.

**Eliminación**
Riñón, como metabolitos.

**Vida media**
De unas 3 a 7 horas tras una dosis intravenosa; al retirar el parche los niveles bajan más despacio.

**Inicio y duración**
Casi inmediato por vía intravenosa; con el parche los niveles suben a lo largo de 12 a 24 horas.

## Indicaciones

- Analgesia durante la anestesia general y la cirugía
- Analgesia y sedación en cuidados intensivos
- Dolor crónico por cáncer en pacientes ya tolerantes a opioides (parche)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Náuseas y vómito
- Somnolencia
- Estreñimiento
- Bradicardia
- Miosis

### Graves (raros, importantes)

- Depresión respiratoria y apnea
- Rigidez muscular, sobre todo de los músculos respiratorios
- Sobredosis por fentanilo ilegal, a menudo mezclado sin saberlo con otras drogas
- Síndrome serotoninérgico con fármacos serotoninérgicos

## Contraindicaciones

- Parche en pacientes sin tolerancia a opioides o para dolor agudo
- Depresión respiratoria significativa sin vigilancia ni soporte
- Íleo paralítico

## Interacciones clave

**Inhibidores de CYP3A4 (ritonavir, eritromicina, ketoconazol, jugo de toronja)**
Elevan las concentraciones y el riesgo de depresión respiratoria.

**Benzodiacepinas, alcohol y otros depresores del sistema nervioso**
Suman sedación y depresión respiratoria.

**ISRS, inhibidores de la monoaminooxidasa y otros serotoninérgicos**
Riesgo de síndrome serotoninérgico.

**Calor sobre el parche (fiebre, mantas eléctricas)**
Aumenta la liberación del fármaco y puede causar sobredosis.

## Qué se vigila

- Frecuencia respiratoria, saturación de oxígeno y sedación
- Presión arterial y frecuencia cardiaca en el quirófano

## Para recordar

El fentanilo es un rayo graso: entra al cerebro como un relámpago, se esconde en la grasa y, si se acumula, vuelve a caer.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Por qué una dosis única de fentanilo intravenoso dura poco aunque su vida media sea de horas?

Porque se redistribuye con rapidez del cerebro a la grasa y el músculo. Con el uso continuo esos depósitos se llenan y liberan el fármaco despacio.

## ¿Qué efecto adverso muscular del fentanilo puede dificultar la ventilación durante la anestesia?

La rigidez muscular, en especial de los músculos respiratorios.

## ¿Por qué los inhibidores de CYP3A4 son peligrosos en un paciente con parche de fentanilo?

Porque el fentanilo se elimina sobre todo por CYP3A4; al inhibirla sube su concentración y aumenta el riesgo de depresión respiratoria.

## ¿Qué antídoto revierte una sobredosis por fentanilo y qué puede requerir?

La naloxona. Por la gran potencia del fentanilo pueden necesitarse dosis repetidas, y hay que vigilar por si reaparece la depresión respiratoria.

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## Fármacos relacionados

- [Morfina](https://durgical.com/farmacologia/morfina/)
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Fentanyl | Overdose Prevention | CDC](https://www.cdc.gov/overdose-prevention/about/fentanyl.html) (Centers for Disease Control and Prevention, 2025); [FENTANYL CITRATE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1ed25b2c-334e-4021-ada1-3396f07630dc) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [FENTANYL TRANSDERMAL patch, extended release](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e15a7e9b-8025-49dd-9a6d-bafcccf1959f) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N02AB03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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