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# Fingolimod

## Tratamientos modificadores de la esclerosis múltiple?

Tratamientos modificadores de la esclerosis múltiple

Modulador oral del receptor S1P para la esclerosis múltiple recurrente que retiene los linfocitos en los ganglios; la primera dosis puede enlentecer el corazón.

Actualizado 1 nov 2026

También llamado: Clorhidrato de fingolimod

## Ficha rápida

**Grupo**
[Tratamientos modificadores de la esclerosis múltiple](https://durgical.com/farmacologia/grupos/tratamientos-modificadores-de-la-esclerosis-multiple/)

**Diana**
Receptor de esfingosina 1-fosfato 1 (S1P1; también S1P3, S1P4, S1P5)

**Para qué**
Formas recurrentes

**Efectos clave**
Cefalea · Elevación de enzimas hepáticas · Tos

**Vigilar**
ECG antes de la primera dosis

**ATC**
L04AE01

Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.

En esta página

- Lo básico Mecanismo de acción
- Indicaciones
- Farmacocinética

- Seguridad Efectos adversos
- Contraindicaciones
- Interacciones clave
- Qué se vigila
- Administración y seguridad
- Embarazo y lactancia
- Cuidados de enfermería

- Estudio Para recordar
- Póngase a prueba

- Conexiones Conexiones

## Mecanismo de acción

◎**Receptor de esfingosina 1-fosfato 1 (S1P1; también S1P3, S1P4, S1P5)**Fingolimod

ⓘ La figura muestra fingolimod-fosfato, la forma activa que se forma en el cuerpo, unido al receptor S1P1 humano (en complejo con su proteína Gi).

**Diana en 3D:** Receptor de esfingosina 1-fosfato 1 (S1P1; también S1P3, S1P4, S1P5). Estructura PDB 7VIF (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7VIF) · Arrastre para girar · pellizque para acercar

El fingolimod es un profármaco: la esfingosina cinasa lo fosforila a fingolimod-fosfato, que se une con alta afinidad a los receptores S1P 1, 3, 4 y 5. En los linfocitos causa una internalización duradera y la pérdida de la señal de S1P1, de modo que las células no pueden salir de los ganglios linfáticos. Circulan menos linfocitos y llegan menos al sistema nervioso central. Los receptores S1P de las células cardiacas explican la bradicardia de la primera dosis.

- La esfingosina cinasa convierte el fingolimod en su fosfato
- El fingolimod-fosfato regula a la baja el S1P1 de los linfocitos
- Los linfocitos quedan retenidos en los ganglios
- Llegan menos células inmunitarias al cerebro y la médula

## Indicaciones

- Formas recurrentes de esclerosis múltiple (síndrome clínico aislado, recurrente-remitente y secundaria progresiva activa) desde los 10 años [Esclerosis múltiple →](https://durgical.com/enfermedades/esclerosis-multiple/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Cefalea, dolor de espalda y de extremidades
- Elevación de enzimas hepáticas
- Diarrea y dolor abdominal
- Tos, gripe y sinusitis

### Graves (raros, importantes)

- Bradicardia y bloqueo auriculoventricular tras la primera dosis
- Infecciones graves: herpes zóster y herpes simple, criptococosis, LMP
- Edema macular
- Daño hepático; síndrome de encefalopatía posterior reversible; disminución de la función pulmonar
- Aumento grave de la discapacidad al suspenderlo
- Cáncer de piel (carcinoma basocelular, melanoma) y daño fetal

## Contraindicaciones

- Infarto, angina inestable, ataque cerebrovascular, AIT o insuficiencia cardiaca descompensada en los últimos 6 meses; insuficiencia cardiaca clase III/IV
- Bloqueo AV Mobitz II o de tercer grado o enfermedad del nodo sinusal sin marcapasos
- QTc basal de 500 ms o más; arritmias tratadas con antiarrítmicos de clase Ia o III
- Hipersensibilidad

## Interacciones clave

**Betabloqueadores, diltiazem, verapamilo y otros fármacos que enlentecen la frecuencia o la conducción AV**
Más bradicardia al iniciar el tratamiento; la experiencia es limitada y el monitoreo es más estrecho

**Fármacos que prolongan el QT; antiarrítmicos de clase Ia y III**
Riesgo de arritmia grave

**Ketoconazol**
Aumenta la exposición al fingolimod

**Vacunas atenuadas**
Se evitan durante el tratamiento y 2 meses después; la respuesta a otras vacunas es menor

**Inmunosupresores, corticoides y otras terapias de la EM (p. ej., natalizumab, teriflunomida)**
Inmunosupresión aditiva

## Qué se vigila

- ECG antes de la primera dosis y a las 6 horas; pulso y presión cada hora durante 6 horas
- Hemograma y enzimas hepáticas antes de iniciar y de forma periódica
- Anticuerpos contra varicela-zóster antes de iniciar (vacunar si son negativos)
- Examen ocular con mácula al inicio y a los 3 a 4 meses
- Presión arterial y revisión de la piel durante el tratamiento

## Administración y seguridad

- La primera dosis se administra donde se pueda tratar una bradicardia sintomática
- El monitoreo de la primera dosis se repite tras una interrupción del tratamiento
- Se hace prueba de embarazo antes de iniciar; la anticoncepción continúa 2 meses después de suspender

## Embarazo y lactancia

Puede dañar al feto; los datos de registro sugieren más defectos congénitos mayores. Se descarta el embarazo antes de iniciar y la anticoncepción eficaz continúa 2 meses después de suspender.

## Cuidados de enfermería

- Registrar pulso y presión cada hora durante las primeras 6 horas; informar pulso lento, mareo o molestia torácica
- Preguntar por cardiopatía, fármacos que enlentecen el corazón e infecciones recientes antes de la primera dosis
- Enseñar a informar visión borrosa, fiebre, erupción o síntomas neurológicos nuevos
- Advertir que la EM puede empeorar mucho al suspenderlo; los médicos planean cualquier cambio

## Farmacocinética

**Absorción**
Oral, una vez al día

**Metabolismo**
Se fosforila a la forma activa; se metaboliza sobre todo a productos inactivos que se eliminan por la orina

**Vida media**
Unos 6 a 9 días; tarda unos 2 meses en salir del cuerpo

## Para recordar

«Fingolimod Frena linfocitos y la Frecuencia»: modulador S1P, los linfocitos se quedan en el ganglio y se vigila el corazón seis horas.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué le debe pasar al fingolimod antes de actuar?

Debe fosforilarse por la esfingosina cinasa a fingolimod-fosfato.

## ¿Por qué se vigila al paciente 6 horas tras la primera dosis de fingolimod?

Puede causar bradicardia y bloqueo auriculoventricular.

## ¿Qué complicación ocular se vigila con el fingolimod?

El edema macular.

## ¿Qué prueba de anticuerpos se hace antes de iniciar el fingolimod?

Anticuerpos contra el virus varicela-zóster; los seronegativos se vacunan primero.

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## Conexiones

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- [Natalizumab](https://durgical.com/farmacologia/natalizumab/)
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - FINGOLIMOD capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a545c6fc-7006-52c2-f476-34e9801ac04f) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Fingolimod: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a611006.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 7VIF: Cryo-EM structure of Gi coupled Sphingosine 1-phosphate receptor bound with (S)-FTY720-P](https://www.rcsb.org/structure/7VIF) (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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