[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Antídotos específicos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antidotos-especificos/) › Flumazenilo [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Antídotos específicos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antidotos-especificos/) # Flumazenilo Antagonista competitivo del sitio de las benzodiacepinas en el receptor GABA-A. Revierte la sedación por benzodiacepinas, pero puede desencadenar convulsiones. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Antídotos específicos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antidotos-especificos/) - Receptor: Receptor GABA-A, sitio de las benzodiacepinas (interfaz α1/γ2) - Código ATC: V03AB25 ◎**Receptor GABA-A, sitio de las benzodiacepinas (interfaz α1/γ2)**Flumazenilo ⓘ La figura muestra el receptor GABA-A humano α1β2γ2 unido a GABA y flumazenilo, resuelto por criomicroscopía electrónica. **Diana en 3D:** Receptor GABA-A, sitio de las benzodiacepinas (interfaz α1/γ2). Estructura PDB 6X3U (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6X3U) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción Las benzodiacepinas se unen entre las subunidades α y γ del receptor GABA-A y hacen que el GABA abra el canal de cloro con más frecuencia. El flumazenilo ocupa ese mismo sitio sin activarlo, desplaza la benzodiacepina y revierte la sedación y la depresión respiratoria. No revierte el etanol, los barbitúricos ni los anestésicos generales, que actúan en otros sitios. En un paciente dependiente puede provocar una abstinencia brusca con convulsiones. - Las benzodiacepinas potencian el GABA en el sitio α/γ - El flumazenilo compite por ese mismo sitio - Se revierten la sedación y la depresión respiratoria - Acción corta: la sedación puede reaparecer ## Farmacocinética **Distribución** Se distribuye rápido fuera de la sangre; cerca de la mitad unida a proteínas plasmáticas **Metabolismo** Hepático; el aclaramiento cae mucho en la enfermedad hepática **Vida media** Alrededor de una hora, más corta que la de la mayoría de las benzodiacepinas **Inicio y duración** En minutos; cada dosis tarda unos 6 a 10 minutos en alcanzar su efecto completo ## Indicaciones - Reversión de la sedación por benzodiacepinas después de procedimientos o anestesia (sobresedación iatrogénica) - Casos seleccionados de sobredosis de benzodiacepinas; no se usa de rutina en sobredosis desconocidas en urgencias ## Efectos adversos ### Frecuentes - Agitación, ansiedad y labilidad emocional - Náuseas y vómito - Mareo - Dolor en el sitio de inyección ### Graves (raros, importantes) - Convulsiones, sobre todo en dependencia de benzodiacepinas o coingesta de antidepresivos tricíclicos - Arritmias - Resedación cuando pasa el efecto del flumazenilo - Aumento de la presión intracraneal en el trauma craneoencefálico ## Contraindicaciones - Benzodiacepina indicada para controlar una condición potencialmente mortal (estado epiléptico, hipertensión intracraneal) - Signos de sobredosis grave de antidepresivos tricíclicos - Hipersensibilidad al flumazenilo o a las benzodiacepinas ## Interacciones clave **Antidepresivos tricíclicos y otros fármacos proconvulsivantes** Al retirar la protección de la benzodiacepina aparecen convulsiones y arritmias **Benzodiacepinas de acción larga o en dosis altas** Duran más que el flumazenilo, por lo que la sedación puede volver ## Qué se vigila - Estado de conciencia y frecuencia respiratoria durante un periodo prolongado tras la última dosis - Actividad convulsiva - ECG, sobre todo si puede haber un tricíclico ## Administración y seguridad - Se administra por vía intravenosa en pequeños incrementos, titulados según el efecto - Por una infusión que fluya libremente en una vena grande, para limitar el dolor y la irritación - Primero se asegura la vía aérea y la ventilación; no reemplaza el soporte ventilatorio ## Cuidados de enfermería - Preguntar por uso crónico de benzodiacepinas y antecedentes de convulsiones antes de administrarlo - Tener listo el tratamiento de las convulsiones - Vigilar la resedación y no dar el alta de forma temprana ## Embarazo y lactancia No hay estudios adecuados en el embarazo; se usa solo cuando el beneficio supera claramente el riesgo. ## Para recordar El flumazenilo apaga el interruptor de la benzo, pero por poco tiempo: acción corta, resedación posible, y un cerebro dependiente puede responder con convulsiones. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Dónde se une el flumazenilo? Al sitio de las benzodiacepinas del receptor GABA-A, en la interfaz de las subunidades α y γ, como antagonista competitivo. ## ¿Por qué no se usa de rutina el flumazenilo en sobredosis desconocidas? Puede causar convulsiones en la dependencia de benzodiacepinas o cuando también se ingirieron tricíclicos u otros proconvulsivantes. ## ¿Por qué un paciente puede volver a sedarse tras el flumazenilo? Su vida media es de alrededor de una hora, más corta que la de muchas benzodiacepinas. ## ¿Revierte el flumazenilo la sedación por alcohol o barbitúricos? No; actúan en otros sitios del receptor GABA-A. [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/flumazenilo/) ## Fármacos relacionados - [Naloxona](https://durgical.com/farmacologia/naloxona/) [← Volver al grupo: Antídotos específicos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antidotos-especificos/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - FLUMAZENIL injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a72d9fc1-121c-455d-93a9-002378c9968f) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Guía para el Manejo de Emergencias Toxicológicas](https://minsalud.gov.co/sites/rid/Lists/BibliotecaDigital/RIDE/DE/GT/guias-manejo-emergencias-toxicologicas-outpout.pdf) (Ministerio de Salud y Protección Social; Organización Panamericana de la Salud, 2017); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=V03AB25) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [RCSB PDB - 6X3U: Human GABAA receptor alpha1-beta2-gamma2 subtype in complex with GABA plus flumazenil](https://www.rcsb.org/structure/6X3U) (RCSB Protein Data Bank, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. 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