[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Antimetabolitos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antimetabolitos/) › Fluorouracilo [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Antimetabolitos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antimetabolitos/) # Fluorouracilo Pirimidina falsa: la célula la convierte en FdUMP, que traba la timidilato sintasa y deja al ADN sin timidina. Pilar contra el cáncer colorrectal. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Antimetabolitos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antimetabolitos/) - Enzima: Timidilato sintasa - Código ATC: L01BC02 - Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS También llamado: 5-fluorouracilo, 5-FU ✂**Timidilato sintasa**Fluorouracilo ⓘ El cristal contiene FdUMP, la forma activa que la célula fabrica a partir del fluorouracilo, no el fluorouracilo mismo. **Diana en 3D:** Timidilato sintasa. Estructura PDB 6QXG (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6QXG) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción El fluorouracilo es un profármaco que la célula convierte en nucleótidos falsos. El principal, el FdUMP, se une a la timidilato sintasa junto con el cofactor folato 5,10-metilén-tetrahidrofolato y la bloquea, de modo que el dUMP ya no puede convertirse en dTMP y el ADN no puede copiarse. Otros metabolitos se incorporan al ARN y aumentan el daño. El ácido folínico (leucovorina) eleva el cofactor folato y hace el bloqueo más firme; por eso se administran juntos. - La célula convierte el fluorouracilo en FdUMP - El FdUMP y el cofactor folato traban la timidilato sintasa - Sin timidina el ADN no puede copiarse - Mueren las células tumorales; la leucovorina refuerza el bloqueo ## Farmacocinética **Absorción** Se aplica IV en bolo o en infusión continua; en crema se usa sobre la piel. **Distribución** Amplia, incluidos el líquido cefalorraquídeo y el cerebro. **Metabolismo** Más del 80 % se degrada por la dihidropirimidina deshidrogenasa (DPD), sobre todo en el hígado. **Eliminación** Una pequeña parte sin cambios por la orina; los productos de degradación (como la α-fluoro-β-alanina y la urea), también por la orina. **Vida media** Muy corta: unos 8 a 20 minutos tras un bolo; por eso se usan infusiones continuas. ## Indicaciones - Adenocarcinoma colorrectal, con ácido folínico y otros fármacos. [Cáncer colorrectal →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-colorrectal/) - Adenocarcinoma gástrico, en esquemas combinados. [Cáncer gástrico →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-gastrico/) - Adenocarcinoma de páncreas, en esquemas combinados. [Cáncer de páncreas →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-pancreas/) - Adenocarcinoma de mama, en algunos esquemas combinados. [Cáncer de mama →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-mama/) - También se usa en cánceres de esófago, cabeza y cuello, cuello uterino y otros; en crema, para algunas lesiones de la piel. ## Efectos adversos ### Frecuentes - Llagas en la boca (mucositis) y diarrea - Náuseas y pérdida del apetito - Síndrome mano-pie (palmas y plantas rojas y dolorosas), más con infusión continua - Recuentos sanguíneos bajos - Fotosensibilidad y caída del cabello ### Graves (raros, importantes) - Toxicidad grave o mortal en personas con déficit de DPD - Toxicidad cardíaca: angina, isquemia miocárdica, arritmias e insuficiencia cardíaca, más con infusión continua o enfermedad coronaria - Neutropenia grave con infección - Diarrea grave con deshidratación ## Contraindicaciones - Déficit completo conocido de DPD (riesgo muy alto de toxicidad mortal) - Embarazo y lactancia ## Interacciones clave **Ácido folínico (leucovorina)** Potencia a propósito tanto el efecto antitumoral como la toxicidad. **Warfarina** Se prolongan los tiempos de coagulación; se vigila de cerca el INR. ## Qué se vigila - Prueba genética de DPYD antes de la primera dosis, salvo que el tratamiento sea urgente - Hemograma antes de cada ciclo - Mucositis, diarrea y cambios en manos y pies - Dolor torácico o palpitaciones durante el tratamiento ## Para recordar El fluorouracilo es un uracilo falsificado con flúor: la timidilato sintasa lo agarra y no puede soltarlo. La leucovorina mantiene cerrada la trampa, y sin DPD la falsificación nunca sale del cuerpo. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Cuál es el metabolito activo del fluorouracilo que inhibe la timidilato sintasa y qué deja de producir la enzima? El FdUMP. La timidilato sintasa ya no convierte el dUMP en dTMP y la síntesis de ADN se queda sin timidina. ## ¿Por qué se da ácido folínico con el fluorouracilo, si con el metotrexato se usa como rescate? Eleva el 5,10-metilén-tetrahidrofolato, el cofactor que fija el FdUMP a la timidilato sintasa, y la inhibición se vuelve más fuerte y duradera. ## Un paciente presenta mucositis grave, diarrea y neutropenia después del primer ciclo de fluorouracilo. ¿Qué déficit enzimático se sospecha? Déficit de dihidropirimidina deshidrogenasa (DPD), a menudo por variantes de DPYD, que impide degradar el fármaco. ## ¿Qué efectos adversos cardíacos se describen con el fluorouracilo? Angina, isquemia o infarto de miocardio, arritmias e insuficiencia cardíaca; el riesgo es mayor con infusión continua y en personas con enfermedad coronaria. [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/fluorouracilo/) ## Fármacos relacionados - [Metotrexato](https://durgical.com/farmacologia/metotrexato/) ## Enfermedades relacionadas - [Cáncer colorrectal](https://durgical.com/enfermedades/cancer-colorrectal/) - [Cáncer gástrico](https://durgical.com/enfermedades/cancer-gastrico/) - [Cáncer de páncreas](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-pancreas/) - [Cáncer de mama](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-mama/) [← Volver al grupo: Antimetabolitos](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antimetabolitos/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [Fluorouracil Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682708.html) (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2024); [DailyMed - FLUOROURACIL injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8eff167f-203a-4a81-b2fc-d8773bc3555e) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01BC02) (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (Organización Mundial de la Salud, 2025). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/fluorouracilo/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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