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# Folinato cálcico

Un folato ya reducido (leucovorina) que rescata a las células normales del metotrexato y potencia el fluorouracilo. Nunca se aplica por vía intratecal.

Actualizado 2026-11-01

- Grupo: [Fármacos de soporte en quimioterapia](https://durgical.com/farmacologia/grupos/farmacos-de-soporte-en-quimioterapia/)
- Diana: Reserva de folatos reducidos (evita la dihidrofolato reductasa)
- Código ATC: V03AF03
- Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS

También llamado: leucovorina, ácido folínico, 5-formiltetrahidrofolato

## Mecanismo de acción

El folinato cálcico es 5-formil-tetrahidrofolato, un folato ya reducido. No necesita la dihidrofolato reductasa, de modo que repone la reserva de folatos de un carbono aunque el metotrexato bloquee esa enzima, y así rescata a las células normales. Con el fluorouracilo actúa al revés: se convierte en 5,10-metilen-tetrahidrofolato, que fija el metabolito activo del fluorouracilo (FdUMP) a la timidilato sintasa y refuerza el bloqueo.

- El folinato es un folato reducido: no necesita la DHFR
- Repone la reserva de folatos pese al metotrexato
- Con fluorouracilo, fija el FdUMP a la timidilato sintasa

## Farmacocinética

**Absorción**
Intravenosa, intramuscular u oral; la absorción oral se satura, por eso las dosis mayores se aplican por vía intravenosa.

**Metabolismo**
Se convierte rápido en 5-metil-tetrahidrofolato (tras la vía oral, sobre todo en la mucosa intestinal).

**Vida media**
Folatos reducidos totales: unas 6 horas.

## Indicaciones

- Rescate tras metotrexato en dosis altas (por ejemplo en osteosarcoma), eliminación alterada de metotrexato o sobredosis de antagonistas del folato.
- Anemia megaloblástica por déficit de folato cuando no es posible la vía oral. [Anemia megaloblástica (déficit de B12 o folato) →](https://durgical.com/enfermedades/anemia-megaloblastica/)
- Cáncer colorrectal avanzado, combinado con fluorouracilo. [Cáncer colorrectal →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-colorrectal/)

## Efectos adversos

### Frecuentes

- Sensibilización alérgica (urticaria, reacciones anafilactoides), poco frecuente
- Con fluorouracilo: más diarrea, aftas y recuentos bajos

### Graves (raros, importantes)

- Dañino o mortal si se aplica por vía intratecal
- Toxicidad gastrointestinal grave o mortal con fluorouracilo, sobre todo en personas mayores o debilitadas
- Convulsiones o desmayo, raramente, sobre todo con fluoropirimidinas

## Contraindicaciones

- Anemia perniciosa y otras anemias megaloblásticas por déficit de vitamina B12 (la sangre mejora mientras el daño neurológico avanza)

## Interacciones clave

**Metotrexato**
Contrarresta sus efectos (el objetivo del rescate); las dosis altas pueden reducir el efecto del metotrexato intratecal.

**Fluorouracilo**
Potencia tanto su efecto antitumoral como su toxicidad.

**Trimetoprim-sulfametoxazol para neumonía por Pneumocystis en VIH**
La combinación se asoció a más fracaso terapéutico y morbilidad.

**Fenobarbital, fenitoína, primidona**
Las cantidades grandes de folato pueden reducir su efecto anticonvulsivante en niños susceptibles.

## Qué se vigila

- Niveles séricos de metotrexato y creatinina durante el rescate (definen la dosis y su duración)
- Hemograma, electrolitos y pruebas hepáticas cuando se combina con fluorouracilo

## Administración y seguridad

- Nunca se aplica por vía intratecal.
- Las dosis de rescate se aplican a tiempo: cuanto más se retrasan tras el metotrexato, menos protegen.
- No se mezcla en la misma infusión con fluorouracilo (puede formarse un precipitado).
- Se inyecta lentamente por su contenido de calcio; para dosis mayores se reconstituye con agua estéril y no con diluyentes con alcohol bencílico.

## Cuidados de enfermería

- Verificar que no se confunda el folinato cálcico (leucovorina) con el ácido fólico: son fármacos distintos.
- Cumplir con exactitud el horario de rescate y revisar cada resultado del nivel de metotrexato.
- Si el paciente vomita, la dosis oral puede no absorberse: avisar para cambiar la vía.
- Estimular la ingesta de líquidos y vigilar la diuresis durante el rescate del metotrexato.

## Embarazo y lactancia

No se conocen sus efectos en el embarazo; se usa solo si es claramente necesario.

## Para recordar

El folinato «rescata» del metotrexato pero «recluta» para el fluorouracilo. Folínico no es fólico, y nunca va a la columna.

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Por qué el folinato cálcico puede rescatar a las células normales del metotrexato?

Ya está reducido, así que evita la dihidrofolato reductasa que bloquea el metotrexato.

## ¿Por qué se da folinato cálcico con fluorouracilo?

Forma 5,10-metilen-tetrahidrofolato, que estabiliza la unión del FdUMP a la timidilato sintasa y refuerza la inhibición.

## ¿Por qué el folinato cálcico no es tratamiento adecuado para la anemia perniciosa?

Puede corregir el cuadro hematológico mientras continúa el daño neurológico del déficit de vitamina B12.

## ¿Qué ocurre con el efecto protector cuando se retrasa el rescate del metotrexato?

Disminuye: cuanto mayor el intervalo, menos contrarresta el folinato la toxicidad.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - LEUCOVORIN CALCIUM injection, powder, lyophilized, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=82c445f5-4cb7-4457-af19-3b5b8a121b4f) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 70 (McGraw Hill, 2023); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=V03AF03) (Centro Colaborador de la OMS para la Metodología de Estadísticas de Medicamentos, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (Organización Mundial de la Salud, 2025).

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