[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Antagonistas del receptor NK1](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-nk1/) › Fosaprepitant [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Antagonistas del receptor NK1](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-nk1/) # Fosaprepitant Profármaco intravenoso del aprepitant que se da antes de la quimioterapia para prevenir el vómito. Puede irritar la vena y no se mezcla con calcio. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Antagonistas del receptor NK1](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-nk1/) - Receptor: Receptor de taquicininas 1 (NK1, receptor de la sustancia P) - Código ATC: A04AD12 ◎**Receptor de taquicininas 1 (NK1, receptor de la sustancia P)**Fosaprepitant ⓘ La figura muestra aprepitant, el fármaco activo en que se convierte el fosaprepitant en el cuerpo, unido al receptor NK1 humano. **Diana en 3D:** Receptor de taquicininas 1 (NK1, receptor de la sustancia P). Estructura PDB 6HLO (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6HLO) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción El fosaprepitant es un profármaco fosfatado soluble en agua. Tras la infusión intravenosa, las fosfatasas del hígado y de muchos otros tejidos retiran rápidamente el fosfato y liberan aprepitant, que bloquea la sustancia P en los receptores NK1 del cerebro y previene el vómito agudo y tardío por quimioterapia. - El fosaprepitant se infunde por vía intravenosa - Las fosfatasas de los tejidos lo convierten rápido en aprepitant - El aprepitant ocupa los NK1 del cerebro y bloquea la sustancia P - Se previene el vómito agudo y tardío por quimioterapia ## Farmacocinética **Absorción** Se administra por vía intravenosa; se convierte en aprepitant en la media hora siguiente al final de la infusión. **Metabolismo** Se convierte en aprepitant en el hígado, el riñón, el pulmón y el intestino; el aprepitant se metaboliza luego sobre todo por el CYP3A4. **Vida media** El aprepitant formado tiene una vida media de unas 9–13 horas. ## Indicaciones - Prevención de las náuseas y los vómitos agudos y tardíos de la quimioterapia muy emetógena, y de los tardíos de la moderadamente emetógena, con un antagonista 5-HT3 y dexametasona. ## Efectos adversos ### Frecuentes - Cansancio, debilidad y diarrea - Neutrófilos bajos en los ensayos (administrado con quimioterapia) - Dolor, enrojecimiento o hinchazón en el sitio de infusión ### Graves (raros, importantes) - Reacciones de hipersensibilidad, incluidos anafilaxia y choque anafiláctico, durante la infusión o poco después - Tromboflebitis, necrosis y vasculitis en el sitio de infusión, sobre todo con quimioterapia vesicante - INR más bajo en pacientes con warfarina ## Contraindicaciones - Hipersensibilidad al fosaprepitant, al aprepitant o a cualquier componente - Uso con pimozida ## Interacciones clave **Dexametasona** Niveles más altos de dexametasona (inhibición del CYP3A4 por el aprepitant); se ajusta su dosis. **Warfarina** INR más bajo; se controla en las semanas siguientes a la dosis. **Anticonceptivos hormonales** Menor eficacia durante y después del tratamiento; se usa un método de respaldo. **Soluciones con calcio o magnesio (lactato de Ringer, solución de Hartmann)** Físicamente incompatibles; no se mezcla ni se pasa con ellas. ## Qué se vigila - Signos vitales y signos de anafilaxia durante y después de la infusión - El sitio de infusión, sobre todo si también se administra quimioterapia vesicante - INR en pacientes con warfarina ## Administración y seguridad - Se reconstituye y diluye solo en líquidos compatibles; nunca con soluciones que contienen calcio o magnesio como el lactato de Ringer - Se infunde por una buena vena, evitando las venas pequeñas; la infusión se suspende si el sitio reacciona - Se administra antes de la quimioterapia dentro de un esquema con un setrón y dexametasona - Si aparece una reacción de hipersensibilidad se suspende y no se vuelve a administrar ## Cuidados de enfermería - Revisar la vía y el diluyente: nada de lactato de Ringer ni otros líquidos con calcio - Vigilar rubor, exantema, falta de aire o hipotensión durante la infusión - Revisar el sitio por dolor, enrojecimiento o hinchazón durante y después - Enseñar a las mujeres con anticoncepción hormonal a usar un método de respaldo ## Embarazo y lactancia Los datos en embarazadas no bastan para definir un riesgo; los estudios en animales no mostraron daño en el desarrollo. ## Para recordar «FOS-aprepitant = boleto de FOSfato»: el fosfato le permite viajar en el goteo, el cuerpo lo corta y el aprepitant hace el trabajo; lejos del calcio en la vía. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué es el fosaprepitant y en qué se convierte en el cuerpo? Un profármaco fosfatado soluble en agua para uso intravenoso, que se convierte rápidamente en aprepitant. ## ¿Qué líquidos intravenosos son incompatibles con el fosaprepitant? Las soluciones con cationes divalentes como calcio o magnesio, incluidos el lactato de Ringer y la solución de Hartmann. ## ¿Qué reacción local es un riesgo conocido de la infusión de fosaprepitant? Las reacciones en el sitio de infusión, como tromboflebitis, necrosis y vasculitis, sobre todo con quimioterapia vesicante. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/fosaprepitant/) ## Fármacos relacionados - [Aprepitant](https://durgical.com/farmacologia/aprepitant/) - [Ondansetrón](https://durgical.com/farmacologia/ondansetron/) - [Dexametasona](https://durgical.com/farmacologia/dexametasona/) [← Volver al grupo: Antagonistas del receptor NK1](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-nk1/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - FOSAPREPITANT DIMEGLUMINE injection, powder, lyophilized, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=19919480-960b-4741-9611-c133d68512f5) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - APREPITANT capsule APREPITANT kit](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d72e0e10-4557-41b0-b65d-d395468cad19) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A04AD12&showdescription=yes) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/fosaprepitant/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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