[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Degradadores selectivos del receptor de estrógeno (SERD)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/degradadores-selectivos-del-receptor-de-estrogeno/) › Fulvestrant # Fulvestrant ## SERD? Degradadores selectivos del receptor de estrógeno (SERD) ## Alto riesgo? Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos. Antiestrógeno puro inyectado en el glúteo. Bloquea el receptor de estrógeno y hace que la célula lo destruya; para el cáncer de mama con receptores hormonales. Actualizado 1 nov 2026 ## Ficha rápida **Grupo** [Degradadores selectivos del receptor de estrógeno (SERD)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/degradadores-selectivos-del-receptor-de-estrogeno/) **Diana** Receptor de estrógeno alfa (REα), dominio de unión al ligando **Para qué** Cáncer de mama avanzado · El mismo cáncer **Efectos clave** Dolor en el sitio de inyección · Sofocos · Náuseas **Vigilar** Dolor · Pruebas hepáticas y signos · Plaquetas y uso **ATC** L02BA03 Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente. En esta página - Lo básico Mecanismo de acción - Indicaciones - Farmacocinética - Clínica Qué significan las etiquetas - Seguridad Efectos adversos - Contraindicaciones - Interacciones clave - Qué se vigila - Administración y seguridad - Embarazo y lactancia - Cuidados de enfermería - Estudio Para recordar - Póngase a prueba - Conexiones Conexiones ## Mecanismo de acción ◎**Receptor de estrógeno alfa (REα), dominio de unión al ligando**Fulvestrant ⓘ No hay una estructura pública del fulvestrant en el receptor de estrógeno humano. La figura muestra el elacestrant, otro SERD, en el mismo bolsillo de unión al ligando del REα humano. **Diana en 3D:** Receptor de estrógeno alfa (REα), dominio de unión al ligando. Estructura PDB 7TE7 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7TE7) · Arrastre para girar · pellizque para acercar El fulvestrant es un antiestrógeno esteroideo que se une al receptor de estrógeno de forma competitiva y con alta afinidad. Bloquea la unión del estrógeno, dificulta la dimerización del receptor y cambia su forma, de modo que la célula lo marca para destruirlo en el proteasoma. Con menos receptores, los genes dependientes de estrógeno dejan de activarse. A diferencia del tamoxifeno, no tiene efecto estrogénico (agonista) en ningún tejido y sigue actuando en tumores resistentes al tamoxifeno. - El fulvestrant ocupa el receptor de estrógeno en lugar del estrógeno - El receptor alterado se degrada en el proteasoma - Los genes que activa el estrógeno quedan apagados y el tumor deja de crecer ## Indicaciones - Cáncer de mama avanzado o metastásico con receptores hormonales positivos en mujeres posmenopáusicas, solo (de primera línea o tras otra terapia endocrina). [Cáncer de mama →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-mama/) - El mismo cáncer, HER2 negativo, combinado con un inhibidor de CDK4/6 (palbociclib, ribociclib o abemaciclib). [Cáncer de mama →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-mama/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Dolor en el sitio de inyección - Sofocos - Náuseas, vómitos, estreñimiento, falta de apetito - Dolor de huesos, articulaciones, espalda y extremidades - Dolor de cabeza, cansancio, debilidad, tos, falta de aire ### Graves (raros, importantes) - Ciática, neuralgia y dolor neuropático por la inyección cerca del nervio ciático - Sangrado o moretones en el sitio de inyección en personas con trastornos de la coagulación o anticoagulantes - Daño hepático (dolor en la parte superior derecha del abdomen, piel amarilla) - Reacciones alérgicas graves ## Contraindicaciones - Alergia al fulvestrant o a sus componentes ## Interacciones clave **Anticoagulantes (p. ej., warfarina), trombocitopenia o trastornos de la coagulación** No es una interacción farmacológica sino un riesgo: sangrado en el sitio intramuscular; se usa con precaución. **Inmunoensayos de estradiol** El fulvestrant se parece al estradiol y puede dar valores de estradiol falsamente altos. ## Qué se vigila - Dolor, adormecimiento o debilidad en la zona lumbar o las piernas tras las inyecciones - Pruebas hepáticas y signos de daño hepático - Plaquetas y uso de anticoagulantes antes de inyectar - Prueba de embarazo antes de empezar en mujeres que podrían estar embarazadas ## Administración y seguridad - Solo intramuscular, lenta en el músculo glúteo, en dos inyecciones, una en cada glúteo. - Se tiene cuidado en el sitio dorsoglúteo porque debajo pasa el nervio ciático. - Lo aplica un médico o una enfermera en la consulta; viene en jeringas prellenadas. ## Embarazo y lactancia Puede causar daño fetal; se evitan el embarazo y la lactancia durante el tratamiento y hasta un año después de la última dosis, y puede reducir la fertilidad. ## Cuidados de enfermería - Preguntar por anticoagulantes y problemas de sangrado antes de cada inyección. - Enseñar a la paciente a avisar si tiene dolor, adormecimiento o debilidad en las piernas tras las inyecciones. - Avisar al laboratorio antes de una prueba de estradiol. - Enseñar a avisar si hay piel amarilla, dolor en la parte superior derecha del abdomen o dolor al orinar. ## Farmacocinética **Absorción** Inyección intramuscular lenta en los glúteos; se libera despacio desde el músculo. **Distribución** Amplia, sobre todo fuera de los vasos; cerca del 99 % unido a lipoproteínas del plasma. **Metabolismo** Como los esteroides naturales: oxidación, hidroxilación y conjugación; CYP3A4 es la única CYP que participa, con un peso incierto. **Eliminación** Sobre todo por las heces a través de la bilis; casi nada por la orina. La exposición aumenta en la insuficiencia hepática moderada, por lo que se ajusta la dosis. **Vida media** Muy larga tras la inyección intramuscular, de unos 40 días. ## Para recordar FULvestrant = antagonista FULL (completo): sin efecto agonista en ningún tejido, y manda el receptor a la trituradora (proteasoma). Dos inyecciones en los glúteos: cuidado con el ciático. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿En qué se diferencia el fulvestrant del tamoxifeno en el receptor de estrógeno? El fulvestrant es un antagonista puro que hace que el receptor se degrade; el tamoxifeno es un modulador con efecto agonista en algunos tejidos y estabiliza el receptor. ## ¿Qué nervio debe evitarse al inyectar el fulvestrant? El nervio ciático, que pasa bajo el sitio dorsoglúteo. ## ¿Por qué una paciente con fulvestrant puede tener un estradiol falsamente alto? El fulvestrant tiene una estructura esteroidea parecida al estradiol y da reacción cruzada en los inmunoensayos. ## ¿Con qué grupo de fármacos se combina el fulvestrant en el cáncer de mama avanzado HER2 negativo? Los inhibidores de CDK4/6 (palbociclib, ribociclib, abemaciclib). [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/fulvestrant/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) ## Qué significan las etiquetas **Alto riesgo** Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos. ## Conexiones ## Fármacos relacionados 3 - [Tamoxifeno](https://durgical.com/farmacologia/tamoxifeno/) - [Letrozol](https://durgical.com/farmacologia/letrozol/) - [Anastrozol](https://durgical.com/farmacologia/anastrozol/) ## Enfermedades relacionadas 1 - [Cáncer de mama](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-mama/) [← Volver al grupo: Degradadores selectivos del receptor de estrógeno (SERD)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/degradadores-selectivos-del-receptor-de-estrogeno/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - FULVESTRANT injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=0f05b699-c440-42c1-9557-46759a10ab17) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); [Fulvestrant Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607031.html) (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2024); [Estrogen Receptor Alpha Ligand Binding Domain in Complex with RAD1901](https://www.rcsb.org/structure/7TE7) (RCSB Protein Data Bank, 2022). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/fulvestrant/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/fulvestrant/