[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-cinasas/) › Gefitinib # Gefitinib ## Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)? Inhibidores de cinasas (oncología dirigida) ## Alto riesgo? Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos. Inhibidor reversible de primera generación de la cinasa del EGFR para el cáncer de pulmón con deleción del exón 19 o L858R; típicos: erupción y diarrea. Actualizado 1 nov 2026 ## Ficha rápida **Grupo** [Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-cinasas/) **Diana** Dominio tirosina cinasa del EGFR **Para qué** Primera línea del cáncer de pulmón **Efectos clave** Erupción acneiforme · Diarrea · Náuseas **Vigilar** Estudio de mutación del EGFR antes · Tos · Diarrea **ATC** L01EB01 Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente. En esta página - Lo básico Mecanismo de acción - Indicaciones - Farmacocinética - Clínica Qué significan las etiquetas - Seguridad Efectos adversos - Contraindicaciones - Interacciones clave - Qué se vigila - Administración y seguridad - Embarazo y lactancia - Cuidados de enfermería - Estudio Para recordar - Póngase a prueba - Conexiones Conexiones ## Mecanismo de acción ✂**Dominio tirosina cinasa del EGFR**Gefitinib ⓘ El cristal muestra el gefitinib en el bolsillo del ATP del dominio cinasa del EGFR humano. **Diana en 3D:** Dominio tirosina cinasa del EGFR. Estructura PDB 4WKQ (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4WKQ) · Arrastre para girar · pellizque para acercar El gefitinib compite con el ATP e inhibe de forma reversible la tirosina cinasa del EGFR, bloqueando la autofosforilación del receptor y la señal posterior. Se une con más fuerza a las mutaciones activadoras (deleción del exón 19, L858R) que al receptor normal, por lo que responden los cánceres de pulmón con EGFR mutado; la resistencia suele venir de la mutación T790M. - Compite con el ATP en la cinasa del EGFR - Se bloquea la autofosforilación (reversible) - Se apagan las señales de crecimiento - Funciona con deleción del exón 19 o L858R ## Indicaciones - Primera línea del cáncer de pulmón de células no pequeñas metastásico con deleción del exón 19 o mutación L858R del exón 21 del EGFR. [Cáncer de pulmón →](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-pulmon/) ## Efectos adversos ### Frecuentes - Erupción acneiforme, piel seca - Diarrea - Náuseas, falta de apetito - Elevación de enzimas hepáticas ### Graves (raros, importantes) - Enfermedad pulmonar intersticial - Hepatotoxicidad - Perforación gastrointestinal - Diarrea grave - Queratitis y otros trastornos oculares - Reacciones cutáneas ampollosas y exfoliativas ## Contraindicaciones - La ficha técnica no indica contraindicaciones absolutas ## Interacciones clave **Inductores potentes de CYP3A4** Bajan los niveles de gefitinib. **Inhibidores de CYP3A4** Elevan los niveles de gefitinib; se vigilan los efectos adversos. **Inhibidores de la bomba de protones** Suben el pH gástrico y reducen la absorción; se evitan si es posible. **Warfarina** Sangrado y aumento del INR; se vigila el INR. ## Qué se vigila - Estudio de mutación del EGFR antes de iniciar - Pruebas hepáticas periódicas - Tos, disnea o fiebre nuevas - Diarrea, piel y ojos - INR si recibe warfarina ## Administración y seguridad - Oral; se traga entero a la misma hora cada día. - Verifique bien el nombre: los inhibidores de cinasa con nombres parecidos en «-tinib» no son intercambiables. - Se evitan los inhibidores de la bomba de protones si es posible. ## Embarazo y lactancia Puede dañar al feto; se usa anticoncepción eficaz y se suspende la lactancia. ## Cuidados de enfermería - Pregunte por disnea, tos y fiebre en cada visita; los síntomas súbitos se informan de inmediato. - Revise los resultados de las pruebas hepáticas. - Educación: cuidado de la piel y protección solar, consultar por diarrea intensa o dolor ocular y usar anticoncepción. ## Farmacocinética **Absorción** Oral; con o sin comida; el pH gástrico alto reduce la absorción. **Distribución** Distribución tisular muy amplia. **Metabolismo** Hígado, sobre todo CYP3A4; la CYP2D6 forma un metabolito y los metabolizadores lentos de CYP2D6 tienen niveles más altos. **Eliminación** Sobre todo por las heces. **Vida media** Unos dos días. ## Para recordar Gefitinib y erlotinib son los gemelos de «primera generación»: bloqueadores reversibles del EGFR, erupción + diarrea, vencidos por la T790M. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué pacientes con cáncer de pulmón se benefician del gefitinib? Aquellos cuyos tumores tienen deleción del exón 19 o mutación L858R del exón 21 del EGFR. ## ¿Qué efecto adverso pulmonar grave obliga a suspender el gefitinib? La enfermedad pulmonar intersticial. ## ¿Qué grupo genético de pacientes tiene mayor exposición al gefitinib? Los metabolizadores lentos de CYP2D6. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/gefitinib/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) ## Qué significan las etiquetas **Alto riesgo** Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos. ## Conexiones ## Fármacos relacionados 3 - [Erlotinib](https://durgical.com/farmacologia/erlotinib/) - [Afatinib](https://durgical.com/farmacologia/afatinib/) - [Osimertinib](https://durgical.com/farmacologia/osimertinib/) ## Enfermedades relacionadas 1 - [Cáncer de pulmón](https://durgical.com/enfermedades/cancer-de-pulmon/) [← Volver al grupo: Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/inhibidores-de-cinasas/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - GEFITINIB tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3dd135f0-5db1-4236-9756-04533b66dc9d) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EB01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/gefitinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/gefitinib/