[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › [Antagonistas del receptor 5-HT3 («setrones»)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-5-ht3/) › Granisetrón [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) · [Antagonistas del receptor 5-HT3 («setrones»)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-5-ht3/) # Granisetrón Antagonista 5-HT3 como el ondansetrón, usado antes de la quimioterapia, la radioterapia y la cirugía contra el vómito. Estreñimiento y cefalea son frecuentes. Actualizado 2026-11-01 - Grupo: [Antagonistas del receptor 5-HT3 («setrones»)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-5-ht3/) - Canal iónico: Receptor 5-HT3A de serotonina - Código ATC: A04AA02 ⇅**Receptor 5-HT3A de serotonina**Granisetrón ⓘ Estructura de criomicroscopía electrónica del receptor 5-HT3A de ratón con granisetrón en el bolsillo de la serotonina entre dos subunidades; el bolsillo del receptor humano es muy parecido. **Diana en 3D:** Receptor 5-HT3A de serotonina. Estructura PDB 6NP0 (RCSB PDB, dominio público). [Ver la estructura en RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6NP0) · Arrastre para girar · pellizque para acercar ## Mecanismo de acción El granisetrón bloquea el receptor 5-HT3, un canal iónico activado por serotonina, en las aferentes vagales del intestino y en el tronco encefálico (área postrema y núcleo del tracto solitario). La serotonina liberada por las células enterocromafines tras la quimioterapia o la radiación no puede abrir el canal, de modo que no se dispara el reflejo del vómito. No estimula la motilidad intestinal. - La quimioterapia libera serotonina de las células enterocromafines - El granisetrón ocupa el bolsillo de la serotonina de los canales 5-HT3 - Se bloquean las señales vagales y del tronco hacia el vómito - Se previenen las náuseas y el vómito ## Farmacocinética **Absorción** Se administra por vía oral o intravenosa. **Distribución** Se une a las proteínas plasmáticas en un 65 % aproximadamente; se distribuye libremente a los glóbulos rojos. **Metabolismo** En el hígado, por N-desmetilación y oxidación del anillo, sobre todo a través de la subfamilia CYP3A. ## Indicaciones - Prevención de náuseas y vómitos por quimioterapia emetógena, incluido el cisplatino en dosis altas, y por radioterapia. - Prevención y tratamiento de náuseas y vómitos posoperatorios en adultos. ## Efectos adversos ### Frecuentes - Cefalea - Estreñimiento - Fiebre y dolor abdominal tras la cirugía - Elevación de las enzimas hepáticas ### Graves (raros, importantes) - Prolongación del QT - Síndrome serotoninérgico, sobre todo con otros fármacos serotoninérgicos - Enmascaramiento de un íleo progresivo o de una distensión gástrica - Reacciones de hipersensibilidad ## Contraindicaciones - Hipersensibilidad al granisetrón o a cualquier componente ## Interacciones clave **Fármacos que prolongan el QT o son arritmogénicos** Prolongación del QT sumada. **ISRS, IRSN, IMAO, mirtazapina, fentanilo, litio, tramadol, azul de metileno intravenoso** Síndrome serotoninérgico. **Inductores e inhibidores de las CYP** Pueden cambiar el aclaramiento y la vida media del granisetrón. ## Qué se vigila - ECG en pacientes con arritmias, trastornos de la conducción o fármacos que prolongan el QT - Función intestinal tras cirugía abdominal - Signos de síndrome serotoninérgico ## Administración y seguridad - Se da antes de la quimioterapia o la radioterapia, no en un horario fijo fuera de esos momentos - No estimula el intestino ni reemplaza la succión nasogástrica - La prevención rutinaria no se usa en pacientes con poco riesgo esperado de vómito posoperatorio ## Cuidados de enfermería - Administrar la dosis antes de iniciar la quimioterapia o la radioterapia - Preguntar por estreñimiento y cefalea - Revisar la lista de medicamentos en busca de fármacos que prolongan el QT y serotoninérgicos - Vigilar los ruidos intestinales y la distensión tras cirugía abdominal ## Embarazo y lactancia Los estudios en animales con dosis muy superiores a las humanas no mostraron daño fetal; no hay estudios adecuados en embarazadas. ## Para recordar «GRANIsetrón, el GRAN primo del ondansetrón»: el mismo bloqueo 5-HT3, el mismo estreñimiento y la misma precaución con el QT. ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué receptor bloquea el granisetrón? El receptor 5-HT3 de serotonina, un canal iónico activado por ligando. ## ¿Cuáles son los dos efectos adversos más frecuentes del granisetrón? La cefalea y el estreñimiento. ## ¿Por qué el granisetrón puede ser riesgoso tras una cirugía abdominal? No estimula la motilidad y puede enmascarar un íleo progresivo o una distensión gástrica. [Agregar a mis tarjetas (3)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/granisetron/) ## Fármacos relacionados - [Ondansetrón](https://durgical.com/farmacologia/ondansetron/) - [Palonosetrón](https://durgical.com/farmacologia/palonosetron/) [← Volver al grupo: Antagonistas del receptor 5-HT3 («setrones»)](https://durgical.com/farmacologia/grupos/antagonistas-del-receptor-5-ht3/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - GRANISETRON HYDROCHLORIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8d88adba-7f5e-4e97-84b3-6ca8ec98c023) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Granisetron: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601211.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 6NP0: Cryo-EM structure of 5HT3A receptor in presence of granisetron](https://www.rcsb.org/structure/6NP0) (RCSB Protein Data Bank, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/granisetron/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/granisetron/