[Durgical](https://durgical.com/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/durgipedia/) › [Farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) › Agentes alquilantes # Agentes alquilantes Fármacos reactivos que pegan grupos alquilo al ADN y entrecruzan sus hebras, de modo que la célula que se divide ya no puede copiar ni leer sus genes. Actualizado 1 nov 2026 ## Qué son La familia más antigua de antineoplásicos: mostazas nitrogenadas (ciclofosfamida, ifosfamida, melfalán, clorambucilo, bendamustina), un alquilsulfonato (busulfano), nitrosoureas (carmustina, lomustina) y metilantes (temozolomida, dacarbazina, procarbazina). Tratan leucemias, linfomas, mieloma, tumores cerebrales y muchos tumores sólidos, y algunos preparan al paciente para un trasplante de progenitores hematopoyéticos. ## Mecanismo de acción Cada fármaco, directamente o tras activarse, forma un electrófilo muy reactivo que se une de forma covalente a sitios ricos en electrones del ADN, sobre todo al N7 de la guanina. Los bifuncionales (mostazas, nitrosoureas, busulfano) se unen dos veces y entrecruzan las dos hebras; los metilantes añaden un solo grupo metilo, a menudo en el O6 de la guanina. El ADN dañado no puede copiarse ni transcribirse y la célula muere por apoptosis. Actúan en todas las fases del ciclo celular, pero las células que se dividen sufren más: médula ósea, mucosa digestiva, folículos pilosos y gónadas. Diana: ADN (N7 y O6 de la guanina) ## Lo esencial - La ciclofosfamida y la ifosfamida liberan acroleína, que llega a la vejiga y produce cistitis hemorrágica; la hidratación, la micción frecuente y el mesna (siempre con ifosfamida) la protegen. - Las nitrosoureas (carmustina, lomustina) atraviesan la barrera hematoencefálica y por eso tratan tumores cerebrales; su mielosupresión es tardía y acumulativa, y el daño pulmonar puede aparecer años después. - El busulfano previo a un trasplante puede causar convulsiones (se dan anticonvulsivantes profilácticos) y enfermedad venooclusiva hepática. - La temozolomida y la dacarbazina comparten el mismo metabolito activo (MTIC); los tumores que han silenciado la enzima reparadora MGMT responden mejor. - Todos los alquilantes son mutágenos: mielodisplasia y leucemia aguda secundarias, infertilidad y daño fetal son efectos de clase. ## Fármacos de este grupo - [**Ciclofosfamida** Mostaza nitrogenada que el hígado activa. Entrecruza el ADN en linfomas, leucemias y cáncer de mama; su acroleína… ADN (N7 de la guanina), entrecruzado por la mostaza fosforamida](https://durgical.com/farmacologia/ciclofosfamida/) - [**Ifosfamida** Pariente de la ciclofosfamida que siempre se da con mesna. Sus metabolitos pueden causar sangrado vesical, daño renal… ADN (N7 de la guanina), entrecruzado por la mostaza de ifosfamida](https://durgical.com/farmacologia/ifosfamida/) - [**Busulfano** Alquilsulfonato que arrasa la médula ósea antes de un trasplante. Puede causar convulsiones, enfermedad venooclusiva… ADN (N7 de la guanina), entrecruzado por el alquilsulfonato](https://durgical.com/farmacologia/busulfano/) - [**Carmustina** Nitrosourea que llega al cerebro. Su mielosupresión es tardía y acumulativa, y puede dejar cicatrices en el pulmón… ADN (guanina), alquilado y entrecruzado; proteínas carbamoiladas](https://durgical.com/farmacologia/carmustina/) - [**Temozolomida** Metilante oral que se convierte solo en MTIC y llega al cerebro. Junto con la radioterapia es el fármaco estándar del… ADN (O6 y N7 de la guanina), metilado por el MTIC](https://durgical.com/farmacologia/temozolomida/) - [**Bendamustina** Mostaza nitrogenada con un anillo parecido a una purina, por vía intravenosa para la leucemia linfocítica crónica y el… ADN, entrecruzado entre hebras](https://durgical.com/farmacologia/bendamustina/) - [**Clorambucilo** Mostaza nitrogenada oral de acción lenta, históricamente el fármaco clásico de la leucemia linfocítica crónica; se usa… ADN (N7 de la guanina), entrecruzado por la mostaza](https://durgical.com/farmacologia/clorambucilo/) - [**Dacarbazina** Triazeno intravenoso que el hígado convierte en el metilante MTIC. Se usa en el melanoma metastásico y en esquemas… ADN (guanina), metilado por el MTIC](https://durgical.com/farmacologia/dacarbazina/) - [**Melfalán** Mostaza de fenilalanina para el mieloma múltiple, oral o intravenosa (dosis altas antes de un trasplante autólogo). Su… ADN (N7 de la guanina), entrecruzado por la mostaza](https://durgical.com/farmacologia/melfalan/) - [**Procarbazina** Metilante oral para linfoma de Hodgkin y tumores cerebrales. Inhibe débilmente la MAO y da reacción tipo disulfiram… ADN (metilado por los metabolitos activos de la procarbazina)](https://durgical.com/farmacologia/procarbazina/) - [**Lomustina** Nitrosourea oral para tumores cerebrales. Una dosis cubre un ciclo largo: errores al dispensar han causado sobredosis… ADN y ARN, alquilados; proteínas carbamoiladas](https://durgical.com/farmacologia/lomustina/) - [**Clormetina** La primera mostaza nitrogenada. Hoy se usa sobre todo como gel cutáneo para la micosis fungoide temprana; la forma IV… ADN (N7 de la guanina), entrecruzado por la mostaza](https://durgical.com/farmacologia/clormetina/) - [**Tiotepa** Alquilante antiguo de tipo etilenimina: se usa en el acondicionamiento para trasplante de progenitores, en algunos… ADN (N7 de la guanina), entrecruzado por la tiotepa y su metabolito activo TEPA](https://durgical.com/farmacologia/tiotepa/) - [**Estreptozocina** Nitrosourea unida a un azúcar que captan las células productoras de insulina; se usa en el cáncer de islotes… ADN (guanina), metilado por la nitrosourea](https://durgical.com/farmacologia/estreptozocina/) - [**Lurbinectedina** Fármaco IV que se une al surco menor del ADN y frena la división tumoral; se usa en el cáncer de pulmón de células… Surco menor del ADN (guaninas)](https://durgical.com/farmacologia/lurbinectedina/) ## Otros del grupo - mecloretamina (clormetina) - tiotepa - treosulfano - trabectedina ## Póngase a prueba Piense la respuesta y toque la pregunta para verla. ## ¿Qué base y qué átomo del ADN atacan la mayoría de los alquilantes? La guanina, sobre todo en su posición N7 (los metilantes también en el O6). ## ¿Por qué los alquilantes bifuncionales matan células con más eficacia que los de un solo brazo? Se unen dos veces y entrecruzan las dos hebras del ADN, lo que impide separarlas para copiarlas y transcribirlas. ## ¿Qué alquilantes se eligen para los tumores cerebrales y por qué? Las nitrosoureas (carmustina, lomustina) y la temozolomida: son liposolubles y atraviesan la barrera hematoencefálica. ## ¿Qué riesgo a largo plazo comparten todos los alquilantes? Segundas neoplasias, sobre todo mielodisplasia y leucemia mieloide aguda, además de infertilidad. [Agregar a mis tarjetas (4)](https://durgical.app/estudiar/?add=/farmacologia/grupos/agentes-alquilantes/) [Más preguntas de Farmacología →](https://durgical.com/practica/?f=pharmacology) [← Toda la farmacología](https://durgical.com/farmacologia/) Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis. Fuentes: [DailyMed - CYCLOPHOSPHAMIDE injection, powder, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8627c83f-c057-495d-9f78-8b67bda97b3e) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - TEMOZOLOMIDE capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=9dff10ec-6a55-47b6-a458-b7c39e32dc55) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01A) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **¿Ha detectado un error?** Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa. Reportar un error Modelo representativo, solo con fines educativos. --- Source: https://durgical.com/farmacologia/grupos/agentes-alquilantes/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/farmacologia/grupos/agentes-alquilantes/