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# Agonistas del receptor de GLP-1

Fármacos inyectables (y uno oral) que imitan la hormona intestinal GLP-1: más insulina tras las comidas, menos apetito y pérdida de peso.

Actualizado 2026-11-01

## Qué son

Incretinomiméticos resistentes a la DPP-4. Se usan en diabetes tipo 2, obesidad y para bajar el riesgo cardiovascular.

## Mecanismo de acción

Activan el receptor de GLP-1, un receptor acoplado a proteína G de clase B unido a Gs y AMPc. En la célula beta aumentan la liberación de insulina solo cuando la glucosa está alta (de forma dependiente de glucosa); en la célula alfa bajan el glucagón. Además enlentecen el vaciamiento gástrico y actúan en el hipotálamo y el tronco encefálico para reducir el apetito. El GLP-1 natural dura minutos porque la DPP-4 lo corta; los fármacos se protegen con cambios de aminoácidos, cadenas de ácido graso o fusión a proteínas grandes.

Diana: Receptor de GLP-1 (GLP1R), GPCR de clase B

## Lo esencial

- Advertencia destacada: tumores de células C tiroideas en roedores; contraindicados con antecedente personal o familiar de carcinoma medular de tiroides o MEN 2.
- Pancreatitis aguda: el fármaco se suspende si aparece dolor abdominal intenso y persistente.
- Náuseas, vómitos y diarrea son los efectos más frecuentes; la deshidratación puede dañar el riñón.
- Pérdida de peso y, con varios de ellos, menos infartos y accidentes cerebrovasculares en personas con diabetes tipo 2 y enfermedad cardiovascular.
- Solos rara vez causan hipoglucemia, pero la suman con insulina o sulfonilureas; el vaciamiento gástrico lento importa antes de una anestesia.

## Fármacos de este grupo

- [**Semaglutida** Un agonista de GLP-1 de acción larga, semanal inyectado o diario por boca: gran descenso de glucosa, mucha pérdida de… Receptor de GLP-1 (GLP1R)](https://durgical.com/farmacologia/semaglutida/)
- [**Liraglutida** Un agonista de GLP-1 inyectado una vez al día para diabetes tipo 2 y, en otras dosis, obesidad. Sube la insulina tras… Receptor de GLP-1 (GLP1R)](https://durgical.com/farmacologia/liraglutida/)
- [**Dulaglutida** Un agonista de GLP-1 semanal inyectado, fusionado a un fragmento de anticuerpo. Baja la glucosa y los eventos… Receptor de GLP-1 (GLP1R)](https://durgical.com/farmacologia/dulaglutida/)
- [**Tirzepatida** Una inyección semanal que activa los receptores de GIP y de GLP-1: grandes descensos de glucosa y peso. Se usa en… Receptor de GIP y receptor de GLP-1 (agonista dual)](https://durgical.com/farmacologia/tirzepatida/)
- [**Exenatida** Primer agonista de GLP-1: copia sintética de la exendina-4, péptido de la saliva del monstruo de Gila. Se inyecta dos… Receptor de GLP-1 (GLP1R)](https://durgical.com/farmacologia/exenatida/)

## Otros del grupo

- lixisenatida

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Por qué los agonistas de GLP-1 rara vez causan hipoglucemia por sí solos?

Su efecto sobre la liberación de insulina depende de la glucosa: cuando la glucosa baja a lo normal, el estímulo extra se detiene.

## ¿Qué antecedente personal o familiar contraindica un agonista de GLP-1?

Carcinoma medular de tiroides o neoplasia endocrina múltiple tipo 2 (MEN 2).

## ¿En qué se diferencia un agonista de GLP-1 de un inhibidor de DPP-4?

El agonista logra niveles muy por encima del GLP-1 natural y produce pérdida de peso; el inhibidor de DPP-4 solo protege las incretinas propias, tiene menos efecto y no cambia el peso.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Semaglutide Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a618008.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - LIRAGLUTIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=bb66a46c-9019-4a98-8e5d-581109facfba) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Semaglutide-bound Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Receptor in Complex with Gs protein](https://www.rcsb.org/structure/7KI0) (RCSB Protein Data Bank, 2021).

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