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# Análogos de la GnRH (agonistas y antagonistas)

Péptidos inyectados que apagan la señal de la hipófisis a los testículos u ovarios y bajan la testosterona o los estrógenos: una castración médica.

Actualizado 2026-11-01

## Qué son

Versiones sintéticas de la hormona liberadora de gonadotropinas. Los agonistas de acción prolongada (leuprorelina, goserelina, triptorelina) y el antagonista degarelix se usan en el cáncer de próstata avanzado; los agonistas también se usan en el cáncer de mama hormonosensible, la endometriosis, los miomas uterinos y la pubertad precoz central.

## Mecanismo de acción

La GnRH natural se libera en pulsos, y esos pulsos mantienen a la hipófisis produciendo LH y FSH. Los agonistas estimulan el receptor de GnRH en forma continua: primero suben la LH, la FSH y los esteroides sexuales (el «flare» o brote), luego los receptores se desensibilizan y la LH, la FSH, la testosterona y los estrógenos caen a niveles de castración. Los antagonistas bloquean el receptor directamente, así que las hormonas bajan rápido y sin brote inicial.

Diana: Receptor de GnRH de la adenohipófisis (GNRHR)

## Lo esencial

- La GnRH en pulsos estimula la hipófisis; la estimulación continua con un agonista de acción prolongada la apaga.
- Los agonistas causan un brote inicial: en el cáncer de próstata pueden empeorar el dolor óseo, la obstrucción urinaria o la compresión medular en las primeras semanas, por eso a menudo se agrega un antiandrógeno al inicio.
- Los antagonistas como el degarelix bajan la testosterona sin brote.
- Efectos de la falta de esteroides sexuales: sofocos, menor libido, disfunción eréctil, pérdida ósea y, en hombres, más riesgo de diabetes y eventos cardiovasculares.
- La privación androgénica puede prolongar el intervalo QT.

## Fármacos de este grupo

- [**Leuprorelina** Hormona inyectada que, en forma continua, apaga la testosterona y los estrógenos. Trata cáncer de próstata… Receptor de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH-R)](https://durgical.com/farmacologia/leuprorelina/)
- [**Goserelina** Un pequeño implante bajo la piel del abdomen que libera un agonista de la GnRH durante semanas. Trata el cáncer de… Receptor de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH-R)](https://durgical.com/farmacologia/goserelina/)
- [**Triptorelina** Inyección de agonista de la GnRH de acción prolongada para el cáncer de próstata avanzado y la pubertad precoz. Las… Receptor de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH-R)](https://durgical.com/farmacologia/triptorelina/)
- [**Degarelix** Inyección mensual para el cáncer de próstata avanzado que bloquea el receptor de GnRH de la hipófisis. La testosterona… Receptor de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH-R)](https://durgical.com/farmacologia/degarelix/)

## Otros del grupo

- histrelina
- nafarelina
- buserelina

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Por qué un fármaco que estimula el receptor de GnRH termina bajando la testosterona?

La estimulación continua, a diferencia de los pulsos naturales, desensibiliza y reduce los receptores de GnRH de la hipófisis; tras una subida inicial caen la LH y la FSH y el testículo deja de producir testosterona.

## ¿Qué es el brote tumoral con los agonistas de la GnRH y cómo se previene?

Una subida transitoria de testosterona en las primeras semanas que puede empeorar el dolor óseo o la obstrucción urinaria en el cáncer de próstata; a menudo se da un antiandrógeno al inicio o se usa un antagonista como el degarelix.

## ¿Qué riesgos metabólicos se asocian con los agonistas de la GnRH en hombres?

Hiperglucemia y diabetes nueva o empeorada, y mayor riesgo de infarto, muerte súbita cardiaca y ACV.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Leuprolide Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a685040.html) (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); [Degarelix Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a609022.html) (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2023); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 46 (McGraw Hill, 2023).

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