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# Anestésicos locales

Fármacos que bloquean los canales de sodio de los nervios y adormecen una zona sin quitar la conciencia: suturas, odontología, bloqueos y raquianestesia.

Actualizado 2026-11-01

## Qué son

Bloquean de forma reversible la conducción nerviosa en el sitio donde se aplican. Según su enlace intermedio se dividen en amidas (lidocaína, bupivacaína) y ésteres (procaína, benzocaína).

## Mecanismo de acción

Son bases débiles: la forma sin carga atraviesa la membrana del axón y, ya dentro, la forma con carga bloquea el poro del canal de sodio dependiente de voltaje desde el lado interno. Se unen mejor a los canales abiertos o inactivados, así que bloquean más las fibras que disparan con frecuencia. Sin entrada de sodio no se genera el potencial de acción y la señal de dolor no llega al cerebro.

Diana: Canales de sodio dependientes de voltaje (Nav)

## Lo esencial

- Las amidas se metabolizan en el hígado; los ésteres, por la colinesterasa plasmática, que genera PABA, causa de la mayoría de las alergias.
- En el tejido infectado y ácido el fármaco queda más ionizado fuera del nervio, entra menos y pierde efecto.
- Se bloquean primero las fibras finas (dolor y temperatura) y al final las fibras motoras gruesas.
- La toxicidad sistémica empieza con adormecimiento perioral, tinnitus y sabor metálico, sigue con convulsiones y termina en colapso cardiovascular; se trata con emulsión lipídica.
- La bupivacaína es la más cardiotóxica; la prilocaína y la benzocaína pueden causar metahemoglobinemia.

## Fármacos de este grupo

- [**Lidocaína** El anestésico local más usado: adormece la piel y los nervios al bloquear los canales de sodio. También es un… Canal de sodio dependiente de voltaje (Nav; en el corazón, Nav1.5)](https://durgical.com/farmacologia/lidocaina/)
- [**Bupivacaína** Anestésico local tipo amida de acción larga para epidurales, raquídeas y bloqueos de nervio. Es el más cardiotóxico de… Canales de sodio dependientes de voltaje (Nav)](https://durgical.com/farmacologia/bupivacaina/)
- [**Ropivacaína** Anestésico local tipo amida de acción larga, pariente de la bupivacaína pero menos cardiotóxico. Se usa en epidurales… Canales de sodio dependientes de voltaje (Nav)](https://durgical.com/farmacologia/ropivacaina/)
- [**Tetracaína** Anestésico local tipo éster, potente y de acción larga: colirio para procedimientos oculares y opción para la… Canales de sodio dependientes de voltaje (Nav)](https://durgical.com/farmacologia/tetracaina/)
- [**Cocaína** Único anestésico local que contrae los vasos: se usa en solución nasal para cirugía de nariz. Eleva la presión y puede… Transportadores de monoaminas (de dopamina y de norepinefrina) y canales de sodio](https://durgical.com/farmacologia/cocaina/)
- [**Benzocaína** Anestésico local tópico de tipo éster en geles, aerosoles y pastillas para la boca y la garganta. Puede causar… Canales de sodio dependientes de voltaje (Nav)](https://durgical.com/farmacologia/benzocaina/)
- [**Procaína** El anestésico local tipo éster clásico: poco potente y de acción corta. Hoy se usa sobre todo como parte de la… Canales de sodio dependientes de voltaje (Nav)](https://durgical.com/farmacologia/procaina/)

## Otros del grupo

- bupivacaína
- ropivacaína
- mepivacaína
- prilocaína
- procaína
- tetracaína
- benzocaína

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Por qué un anestésico local funciona peor en un absceso?

El pH ácido aumenta la fracción ionizada del fármaco fuera del nervio; esa forma con carga no atraviesa bien la membrana del axón y llega menos al sitio de acción.

## ¿Qué fármaco se usa ante la toxicidad sistémica grave por anestésicos locales?

La emulsión lipídica intravenosa, además del soporte de la vía aérea, el control de las convulsiones y la reanimación.

## ¿Por qué la alergia verdadera es más frecuente con los anestésicos tipo éster?

Porque su hidrólisis por la colinesterasa plasmática produce ácido paraaminobenzoico (PABA), un alérgeno conocido.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Anesthesia: MedlinePlus](https://medlineplus.gov/anesthesia.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); [Lidocaine Transdermal Patch: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a603026.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025).

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