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# Antagonistas de los receptores de vasopresina (vaptanes)

Medicamentos que bloquean el receptor de la hormona antidiurética en el riñón: eliminan agua libre y suben el sodio bajo.

Actualizado 2026-11-01

## Qué son

Antagonistas de los receptores de vasopresina (hormona antidiurética). El tolvaptán, por vía oral, es selectivo para el receptor V2 renal; el conivaptán, IV, bloquea V1a y V2. Tratan la hiponatremia hipervolémica o euvolémica (insuficiencia cardiaca, SIADH), y el tolvaptán también frena el crecimiento renal en la poliquistosis renal.

## Mecanismo de acción

La vasopresina, al actuar sobre los receptores V2 del túbulo colector, inserta canales de agua acuaporina-2 en la membrana celular. Al bloquear V2 esos canales no se insertan, se pierde agua libre en una orina diluida (acuaresis) mientras el sodio se conserva en gran parte, y el sodio sérico sube.

Diana: Receptor V2 de vasopresina (y V1a en el caso del conivaptán)

## Lo esencial

- Causan acuaresis: pérdida de agua sin mucho sodio.
- Corregir demasiado rápido una hiponatremia crónica puede causar desmielinización osmótica: se inician en el hospital con controles estrechos del sodio.
- No se usan en la hiponatremia hipovolémica.
- El tolvaptán puede dañar el hígado: su uso en la hiponatremia tiene tiempo limitado y se evita en la enfermedad hepática.
- Ambos son sustratos de CYP3A4; los inhibidores potentes de CYP3A están contraindicados con el tolvaptán.

## Fármacos de este grupo

- [**Tolvaptán** Bloqueador oral del receptor V2 que elimina agua libre y sube el sodio bajo en la insuficiencia cardiaca y el SIADH… Receptor V2 de vasopresina](https://durgical.com/farmacologia/tolvaptan/)

## Otros del grupo

- Conivaptán
- Lixivaptán

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué es la acuaresis?

La pérdida de agua libre en una orina diluida sin mucha pérdida de sodio, causada por el bloqueo del receptor V2 y de sus canales acuaporina-2.

## ¿Por qué los vaptanes se inician en el hospital?

El sodio sérico puede subir muy rápido; la corrección demasiado rápida de una hiponatremia crónica puede causar desmielinización osmótica.

## ¿En qué tipo de hiponatremia están contraindicados los vaptanes?

En la hiponatremia hipovolémica, en la que el problema es la pérdida de volumen y hacen falta líquidos.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - TOLVAPTAN tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d9fd11d0-4269-12fb-95cf-b3c11d75e479) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Tolvaptan (low blood sodium): MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a609033.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C03XA) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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