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# Antagonistas de los receptores H2 (anti-H2)

Reducen el ácido al bloquear la histamina en el receptor H2 de la célula parietal. Más débiles que los IBP; la ranitidina se retiró por una impureza (NDMA).

Actualizado 2026-11-01

## Qué son

La cimetidina y la famotidina (y la nizatidina) reducen el ácido gástrico en la úlcera péptica, el reflujo y los estados de hipersecreción. Los inhibidores de la bomba de protones los han reemplazado en la mayoría de los casos porque suprimen el ácido de forma más completa.

## Mecanismo de acción

La histamina liberada por las células enterocromafines-like se une a los receptores H2 de la célula parietal; el receptor se acopla a Gs, eleva el AMPc y activa la bomba de protones. Los anti-H2 compiten con la histamina por el receptor. Bajan sobre todo la secreción basal y nocturna, y también la estimulada por los alimentos o la gastrina, porque la histamina amplifica esas señales. No actúan sobre la bomba misma, por lo que su efecto es parcial y se pierde a medida que se elimina el fármaco.

Diana: Receptor H2 de histamina

## Lo esencial

- La ranitidina se retiró en Estados Unidos y en Colombia (INVIMA, 2020) por la N-nitrosodimetilamina (NDMA), un probable carcinógeno humano; sigue en la Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la OMS. La cimetidina y la famotidina son las alternativas.
- La cimetidina inhibe enzimas del citocromo P450 (suben los niveles de warfarina, fenitoína, teofilina y lidocaína) y tiene un efecto antiandrogénico débil (ginecomastia, impotencia).
- La confusión y el delirium aparecen sobre todo en personas mayores, muy enfermas o con insuficiencia renal; la famotidina se elimina sobre todo por el riñón, por lo que allí se reduce su dosis.
- Son especialmente buenos para suprimir la secreción ácida nocturna.
- Como todos los reductores del ácido, disminuyen la absorción de fármacos que necesitan ácido gástrico (ketoconazol, atazanavir, dasatinib).

## Fármacos de este grupo

- [**Famotidina** El anti-H2 de elección ahora que no hay ranitidina: reduce el ácido del estómago con pocas interacciones. Su dosis se… Receptor H2 de histamina](https://durgical.com/farmacologia/famotidina/)
- [**Cimetidina** El primer anti-H2. Reduce el ácido, pero inhibe enzimas del hígado y tiene efecto antiandrogénico: causa más… Receptor H2 de histamina](https://durgical.com/farmacologia/cimetidina/)

## Otros del grupo

- Nizatidina
- Ranitidina (retirada en EE. UU. y en Colombia, 2020)

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Por qué se retiró la ranitidina del mercado en EE. UU. y en Colombia en 2020?

Algunos productos contenían, o formaban durante el almacenamiento, N-nitrosodimetilamina (NDMA), un probable carcinógeno humano.

## ¿Qué anti-H2 causa más interacciones farmacológicas y por qué?

La cimetidina, porque inhibe enzimas hepáticas del citocromo P450 y enlentece el metabolismo de la warfarina, la fenitoína, la teofilina y la lidocaína.

## ¿A través de qué segundo mensajero estimula la histamina a la célula parietal?

El AMPc: el receptor H2 se acopla a Gs, activa la adenilato ciclasa y la proteína cinasa A, que impulsa la bomba de protones.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [Medications for the Treatment of Gastric Acidity - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition](https://www.msdmanuals.com/professional/gastrointestinal-disorders/gastritis-and-peptic-ulcer-disease/drug-treatment-of-gastric-acidity) (MSD Manual Professional Edition, 2025); [Alerta sanitaria sobre retiro del mercado Ranitidina | Invima](https://www.invima.gov.co/alertas-sanitarias/alerta-sanitaria-sobre-retiro-del-mercado-ranitidina) (Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA), 2020); [Retiro del mercado Ranitidina solución inyectable | Invima](https://www.invima.gov.co/alertas-sanitarias/retiro-del-mercado-ranitidina-solucion-inyectable) (Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA), 2020); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/?query=ranitidine) (World Health Organization, 2025).

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