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# Antagonistas del receptor 5-HT3 («setrones»)

Antieméticos que bloquean el receptor 5-HT3 de la serotonina en los nervios del intestino y el tronco encefálico. Primera línea en quimioterapia y cirugía.

Actualizado 2026-11-01

## Qué son

Los «setrones» (ondansetrón, granisetrón, palonosetrón, tropisetrón) previenen y tratan las náuseas y los vómitos de la quimioterapia, la radioterapia y la cirugía. No bloquean la dopamina, por lo que no producen efectos extrapiramidales.

## Mecanismo de acción

La quimioterapia y la radiación dañan las células enterocromafines de la mucosa intestinal, que liberan serotonina. La serotonina abre los receptores 5-HT3, canales catiónicos activados por ligando de las fibras aferentes del vago, y la señal llega al núcleo del tracto solitario y al área postrema (zona gatillo quimiorreceptora) del tronco encefálico. Los setrones ocupan el bolsillo de unión de la serotonina entre dos subunidades del receptor y mantienen el canal cerrado, de modo que no se dispara el reflejo del vómito.

Diana: Receptor 5-HT3 de serotonina (canal iónico activado por ligando)

## Lo esencial

- Bloquean el 5-HT3, un canal iónico activado por ligando y no un receptor acoplado a proteína G: es el único receptor de serotonina que es un canal.
- Funcionan mejor en el vómito agudo por quimioterapia; se combinan con dexametasona y, en esquemas muy emetógenos, con un antagonista NK1.
- La prolongación del QT es el principal riesgo cardíaco del grupo: el ondansetrón alarga el QT según la dosis y se han descrito torsades de pointes.
- El estreñimiento y la cefalea son los efectos adversos más frecuentes; puede aparecer síndrome serotoninérgico con ISRS, IRSN y otros fármacos serotoninérgicos.
- El palonosetrón es el miembro de acción prolongada del grupo.

## Fármacos de este grupo

- [**Ondansetrón** El setrón más usado: bloquea los receptores 5-HT3 de la serotonina para prevenir el vómito por quimioterapia y… Receptor 5-HT3A de serotonina](https://durgical.com/farmacologia/ondansetron/)
- [**Granisetrón** Antagonista 5-HT3 como el ondansetrón, usado antes de la quimioterapia, la radioterapia y la cirugía contra el vómito… Receptor 5-HT3A de serotonina](https://durgical.com/farmacologia/granisetron/)
- [**Palonosetrón** Un antagonista 5-HT3 de acción prolongada que se da por vía intravenosa antes de la quimioterapia. Su vida media de… Receptor 5-HT3A de serotonina](https://durgical.com/farmacologia/palonosetron/)

## Otros del grupo

- Dolasetrón
- Ramosetrón

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Qué tipo de receptor es el receptor 5-HT3?

Un canal catiónico activado por ligando (canal pentamérico), a diferencia de los demás receptores de serotonina, que están acoplados a proteína G.

## ¿Dónde actúan los antagonistas 5-HT3 para frenar el vómito por quimioterapia?

En los receptores 5-HT3 de las aferentes vagales del intestino y en el tronco encefálico (área postrema y núcleo del tracto solitario).

## ¿Por qué los setrones no causan distonía ni discinesia tardía?

No bloquean los receptores D2 de dopamina, que es lo que produce los efectos extrapiramidales de la metoclopramida y las fenotiazinas.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - ONDANSETRON injection](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=60d09eb8-40e8-48f8-bbbf-70ba701754e2) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Nausea and Vomiting - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition](https://www.msdmanuals.com/professional/gastrointestinal-disorders/symptoms-of-gastrointestinal-disorders/nausea-and-vomiting) (MSD Manual Professional Edition, 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A04AA) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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