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# Antagonistas del receptor NK1

Antieméticos que bloquean la sustancia P en los receptores NK1 del cerebro. Con un setrón y dexametasona previenen el vómito agudo y tardío por quimioterapia.

Actualizado 2026-11-01

## Qué son

El aprepitant (oral) y su profármaco intravenoso fosaprepitant se usan con un antagonista 5-HT3 y dexametasona para prevenir las náuseas y los vómitos de la quimioterapia muy y moderadamente emetógena. Son para prevenir, no para el vómito que ya empezó.

## Mecanismo de acción

La sustancia P es un neuropéptido que se libera en los circuitos del vómito del tronco encefálico (núcleo del tracto solitario, área postrema) tras la quimioterapia emetógena; actúa sobre los receptores de neurocinina 1 (NK1), acoplados a Gq, y mantiene sobre todo la fase tardía del vómito. Los antagonistas NK1 cruzan la barrera hematoencefálica, ocupan los receptores NK1 del cerebro y bloquean esa señal. Tienen poca afinidad por los receptores de serotonina, dopamina o corticoides, por lo que suman su efecto al de los setrones y la dexametasona.

Diana: Receptor NK1 de taquicininas (receptor de la sustancia P)

## Lo esencial

- Se dirigen al vómito tardío por quimioterapia, que los setrones controlan mal; la tríada clásica es antagonista NK1 + antagonista 5-HT3 + dexametasona.
- El aprepitant inhibe e induce el CYP3A4: la dosis de dexametasona se reduce cuando se combinan, y la pimozida está contraindicada.
- El aprepitant baja el INR de los pacientes con warfarina y reduce la eficacia de los anticonceptivos hormonales durante el tratamiento y hasta un mes después.
- El fosaprepitant es un profármaco intravenoso que se convierte en aprepitant; puede causar reacciones en el sitio de infusión e hipersensibilidad, incluida la anafilaxia.

## Fármacos de este grupo

- [**Aprepitant** Un bloqueador NK1 oral que previene el vómito agudo y tardío por quimioterapia, junto con un setrón y dexametasona… Receptor de taquicininas 1 (NK1, receptor de la sustancia P)](https://durgical.com/farmacologia/aprepitant/)
- [**Fosaprepitant** Profármaco intravenoso del aprepitant que se da antes de la quimioterapia para prevenir el vómito. Puede irritar la… Receptor de taquicininas 1 (NK1, receptor de la sustancia P)](https://durgical.com/farmacologia/fosaprepitant/)

## Otros del grupo

- Rolapitant
- Netupitant (combinado con palonosetrón)

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿A qué fase del vómito por quimioterapia aportan más los antagonistas NK1?

A la fase tardía, mantenida sobre todo por la sustancia P, que los setrones solos controlan mal.

## ¿Por qué se reduce la dosis de dexametasona cuando se da con aprepitant?

El aprepitant inhibe el CYP3A4, que metaboliza la dexametasona, y sus niveles suben.

## ¿Qué debe saber una mujer que usa anticoncepción hormonal cuando recibe aprepitant?

Su eficacia puede bajar durante el tratamiento y hasta un mes después; se usa un método de respaldo.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - APREPITANT capsule APREPITANT kit](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d72e0e10-4557-41b0-b65d-d395468cad19) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Nausea and Vomiting - Gastroenterology - MSD Manual Professional Edition](https://www.msdmanuals.com/professional/gastrointestinal-disorders/symptoms-of-gastrointestinal-disorders/nausea-and-vomiting) (MSD Manual Professional Edition, 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A04AD) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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