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# Antiandrógenos e inhibidores de la síntesis de andrógenos

Tabletas para el cáncer de próstata que bloquean el receptor de andrógenos o impiden fabricarlos; suelen sumarse a la castración.

Actualizado 2026-11-01

## Qué son

Hormonoterapia para el cáncer de próstata. Los antagonistas del receptor de andrógenos (primera generación: flutamida, bicalutamida; segunda generación: enzalutamida) impiden que la testosterona y la dihidrotestosterona se unan al receptor. La abiraterona bloquea el CYP17A1, la enzima que fabrica andrógenos en los testículos, las suprarrenales y el tumor. Se combinan casi siempre con un análogo de la GnRH o con orquiectomía.

## Mecanismo de acción

Las células del cáncer de próstata crecen bajo la señal del receptor de andrógenos. Los antagonistas compiten con los andrógenos por el receptor y reducen su paso al núcleo y la transcripción de genes. Por sí solos no bajan la LH, así que la testosterona se mantiene normal o sube. La abiraterona, en cambio, corta la producción de andrógenos más arriba al inhibir las actividades 17α-hidroxilasa y C17,20-liasa del CYP17A1; como también baja el cortisol, sube la ACTH y se acumulan mineralocorticoides, por eso se da con prednisona.

Diana: Receptor de andrógenos (AR); CYP17A1 para la abiraterona

## Lo esencial

- Los antagonistas de primera generación se dan al inicio de un agonista de la GnRH para bloquear el brote de testosterona.
- La flutamida y la bicalutamida pueden causar daño hepático grave; se vigilan las pruebas hepáticas.
- La abiraterona causa exceso de mineralocorticoides (hipertensión, hipopotasemia, retención de líquidos) y se da con prednisona.
- La enzalutamida atraviesa la barrera hematoencefálica y puede causar convulsiones; es un inductor enzimático potente con muchas interacciones.
- La ginecomastia y el dolor mamario son típicos de los antagonistas del receptor.

## Fármacos de este grupo

- [**Abiraterona** Tableta para el cáncer de próstata que apaga la producción de andrógenos en testículos, suprarrenales y tumor. Se da… CYP17A1 (17α-hidroxilasa/C17,20-liasa)](https://durgical.com/farmacologia/abiraterona/)
- [**Bicalutamida** Un antiandrógeno oral de una toma diaria para el cáncer de próstata, junto con un análogo de la GnRH. Puede agrandar… Receptor de andrógenos (AR)](https://durgical.com/farmacologia/bicalutamida/)
- [**Enzalutamida** Antiandrógeno de segunda generación para el cáncer de próstata que bloquea con más fuerza el receptor. Puede causar… Receptor de andrógenos (AR)](https://durgical.com/farmacologia/enzalutamida/)
- [**Flutamida** Un antiandrógeno oral antiguo para el cáncer de próstata, junto con un análogo de la GnRH. Puede causar daño hepático… Receptor de andrógenos (AR)](https://durgical.com/farmacologia/flutamida/)

## Otros del grupo

- apalutamida
- darolutamida
- nilutamida

## Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

## ¿Por qué un antagonista del receptor de andrógenos solo no baja la testosterona?

Bloquea el receptor pero no suprime la LH; sin la retroalimentación negativa de la señal androgénica, la LH y la testosterona se mantienen normales o suben.

## ¿Por qué la abiraterona se da junto con prednisona?

Al bloquear el CYP17A1 también baja el cortisol; sube la ACTH y genera exceso de mineralocorticoides, con hipertensión, hipopotasemia y retención de líquidos. La prednisona repone el glucocorticoide y frena la ACTH.

## ¿Por qué se inicia un antiandrógeno de primera generación junto con un agonista de la GnRH?

El agonista causa una subida transitoria de testosterona (brote); el antiandrógeno evita que esa subida estimule el tumor.

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: [DailyMed - BICALUTAMIDE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8b533fe4-287f-482c-b530-d9a5bf2ce40c) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); [DailyMed - ABIRATERONE ACETATE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=79082b18-adde-4ffb-832a-b8c1d030c413) (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2023); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 73 (McGraw Hill, 2023).

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